Адавелл 500 мг №3 таблетки, покрытые плёночной оболочкой

26400
‍310‍ сом
В наличии
Доставка
Варианты оплаты
Найдите похожие

Торговое название: Адавелл 500

Международноенепатентованное название: Азитромицин

Лекарственнаяформа: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой для приемавнутрь.

Состав: Каждая покрытаяпленочной оболочкой таблетка содержит:

активноевещество: азитромицинUSP(в виде дигидрата) экв. безводномуазитромицину -500 мг.

вспомогательныевещества: микрокристаллическаяцеллюлоза;повидон; натрийкрахмал гликоль;кукурузныйкрахмал;кремния диоксид коллоидный безводный;очищенныйтальк; стеарат магния.

оболочкапленочная: красительпунцовый4R; очищенный тальк; диоксид титана и др.

Описание:Розового цвета,удлиненные, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой и имеющие линию надреза наодной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическаягруппа: Антибактериальныесредства для системного применения. Макролиды.

Код АТХJ01FA10.

Фармакологическиесвойства

Фармакодинамика

Азитромицинявляется антибиотиком широкого спектрадействия, первым представителем новойподгруппы макролидных антибиотиков,называемых азалиды. Молекула конструированадобавлением атома кислорода к лактонномукольцу эритромицина А. Химическое имяазитромицина:9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромици А.Молекулярный вес составляет 749,0.

Механизмдействия азитромицина - связывание с50 S единицей рибосома, что препятствуетсинтезу бактерицидных белков итранслокации пептидов.

Механизмрезистентности

Резистентностьк азитромицину может быть естественнойили приобретенной. Три основных механизмарезистентности у бактерий: альтерациятаргет-стороны, альтерация в антибиотическийтранспорт и модификация антибиотика.Полная перекрестная резистентностьсуществует между следующимимикроорганизмами: Sreptococcuspneumoniae, бета-гемолитический стрептококкгруппы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcusaureus, включая метицилин, резистентныйSaureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину,остальным макролидам и линкозамидам.

Предельныеконцентрации (Breakpoints)

Предельнымиконцентрациями чувствительности казитромицину для типичных патогеновявляются:

EUCAST (EuropeanCommittee On Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничныезначения минимальных подавляющихконцентраций (МПК):

Наименованиемикроорганизмов

Предельные концентрации,связанные с типом (S≤/R)

 

Чувствителен (S)

Резистентен (R)

Staphylococcus

≤ 1 мг/л

>2 мг/л

Sreptococcus А, B, С,G

≤0,25 мг/л

>0,5 мг/л

Sreptococcuspneumoniae

≤ 0,25 мг/л

>0,5 мг/л

Haemophilusinfluenzae

≤ 0,12 мг/л

>4 мг/л

Моraxellacotarrhalis

≤0,5 мг/л

>0,5 мг/л

Neisseriagonorrhoeae

≤0,25 мг/л

>0,5 мг/л

Дляопределения чувствительности этихбактерии к другим макролидам (азитромицин,кларитромицин и рокситромицин) можетиспользоваться эритромицин.

Привнутривенном введении макролидыоказывают влияние на Legionellu pneumophila(минимальная подавляющая концентрацияэритромицина < 1 мг/л для штаммов дикоготипа).

Макролидыприменяются при лечении инфекций,вызванных Campylobacter jejuni (минимальнаяподавляющая концентрация эритромицина < 1мг/лдля штаммов дикого типа). Азитромициниспользуется для лечения инфекций,вызванных S.typhy (минимальнаяподавляющая концентрация ≤ 16 мг/л дляштаммов дикого типа) и Shigella spp.

Чувствительность

Частотапоявления приобретенной резистентностиможет отличаться для выбранных образцовкак географически, так и по временномупараметру, и локальная информация орезистентности была бы очень желательна,особенно при лечении тяжелых форминфекции. Нужно посоветоваться соспециалистом, когда частота появленияприобретенной резистентности такова,что под вопросом становиться самоприменение лекарства у несколькихпоследних типов инфекций.

Антимикробныйспектр азитромицина:

Обычночувствительные микроорганизмы

- аэробныеграмположительные микроорганизмы:

-Staphylococcusaureus(метициллин – чувствительные);

- Sreptococcuspneumoniae (пенициллин – чувствительные);

- Sreptococcuspyogenes;

- аэробныеграмотрицательные микроорганизмы:

-Haemuphilisinfluenzae;

-Haemophilus parainfluenzae;

-Legionella pneumophila;

-Moraxella calarrhalls;

-Moraxella catarrhalis;

- Pasteurelamultocida;

-анаэробныемикроорганизмы:

- Clostridiumperfrmgens;

- Fusobacteriumspp.;

- Prevotellaspp.;

- Porphyriomonasspp.;

-Другиемикроорганизмы:

- Chlamydiatrachomatis;

Микроорганизмыс приобретенной резистентностью

- Аэробныеграмположительные микроорганизмы

- Sreptococcuspneumoniae(пенициллин - интермедиарнорезистентен, пенициллин – резистентен).

Естественнорезистентные микроорганизмы

- Аэробныеграмположительные микроорганизмы:

- Enterococcusfaecalis;

- StaphylococcusMRSA, MRSE (Метициллин-резистентныестафилококки имеют приобретеннуюрезистентность к макролидам, и здесьуказаны, потому что они редко чувствительнык азитромицину).

- Анаэробныемикроорганизмы:

-Bacteriodis fragilis группа

Фармакокинетика

Всасывание

Послеприема внутрь азитромицин хорошовсасывается и быстро распределяется ворганизме. После однократного приема500 мг биодоступность составляет 37% засчет эффекта первого прохождения черезпечень. Cmax в плазме крови достигаетсячерез 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Распределение

Связываниес белками обратно пропорциональноконцентрации в плазме крови и составляет7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг.Проникает через мембраны клеток(эффективен при инфекциях, вызванныхвнутриклеточными возбудителями).Транспортируется фагоцитами к местуинфекции, где высвобождается в присутствиибактерий. Легко проникает черезгистогематические барьеры и поступаетв ткани. Концентрация в тканях и клеткахв 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очагеинфекции - на 24-34% больше, чем в здоровыхтканях.

Метаболизм

Впечени деметилируется, теряя активность.

Выведение

T½ продолжительный- 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше.Терапевтическая концентрация азитромицинасохраняется до 5-7 дней после приемапоследней дозы. Азитромицин выводится,в основном, в неизмененном виде - 50% черезкишечник, 6% почками.

Показанияк применению

Инфекционныезаболевания, вызванные чувствительнымик препарату возбудителями:

  • инфекции верхних отделовдыхательных путей и ЛОР - органов -ангина, синусит (воспаление околоносовыхпазух), тонзиллит (воспаление небныхминдалин /гланд/), средний отит (воспалениеполости среднего уха); скарлатина;

  • инфекции нижних отделовдыхательных путей - бактериальные иатипичные пневмонии (воспаление легких),бронхит (воспаление бронхов);

  • инфекции кожи и мягкихтканей - рожа, импетиго (поверхностноегнойничковое поражение кожи с образованиемгнойных корок), вторично инфицированныедерматозы (кожные болезни);

  • инфекции мочеполовыхпутей - гонорейный и негонорейныйуретрит (воспаление мочеиспускательногоканала) и/или цервицит (воспаление шейкиматки);

  • болезнь Лайма (боррелиоз- инфекционное заболевание, вызываемоеспирохетой Боррелии).

Азитромицинможет скрыть или замедлить обнаружениесимптомов сифилиса. Не являетсяэффективным препаратом от сифилиса.

Способприменения и дозы

Внутрь.

Приниматьтаблетки раз в сутки минимум за 1 час доеды или через два часа после еды.

Взрослымпри инфекциях верхних и нижних отделовдыхательных путей, инфекциях кожи имягких тканей назначают по 0,5 г в 1-йдень, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день илипо 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней(курсовая доза 1,5 г).При острыхинфекциях урогенитального (мочеполового)тракта назначают однократно 1 г (2 таблеткипо 0,5 г).При болезни Лайма (боррелиозе)для лечения первой стадии (erythemamigrans)назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-йдень и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день(курсовая доза 3 г).Детямназначают препарат с учетом массы тела.Детям с массой тела более 10 кг из расчета:в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курслечения; в этом случае разовая дозасоставляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30мг/кг массы тела).Рекомендуетсяперерыв в 2 часа между приемом азитромицинаи антацидных (снижающих кислотностьжелудка) препаратов при их одновременномназначении.

Противопоказания

Повышеннаячувствительность к макролиднымантибиотикам. Необходима осторожностьпри назначении препарата больным стяжелыми нарушениями функции печени ипочек. Препарат следует с осторожностьюназначать больным с указанием нааллергические реакции в анамнезе(истории болезни).

Побочныеэффекты

Азитромицинредко вызывает побочные реакции.

Втаблице указаны побочные действия позаболеваниям и частоте проявления.Побочные действия классифицированы почастоте следующим образом: очень часто(≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1.000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно(невозможно оценить на основе имеющихсяданных). Побочные действия в каждойгруппе в отношении частоты указываютсяпо шкале от более частых к менее частым.

Нарушенияи заболевания

Побочныедействия

Частота

Инфекционные ипаразитарные заболевания

Кандидоз,оральный кандидоз, вагинальная инфекция

Псевдомембранозныйколит

Нечасто

Неизвестно

Нарушения со стороныкрови и лимфатической системы

Лейкопения,нейтропения

Тромбоцитопения,гемолитическая анемия

Нечасто

Неизвестно

Нарушения со стороныиммунной системы

ОтекКвинке, гиперчувствительность

Анафилактическиереакции

Нечасто

Неизвестно

Нарушения психики

Невроз

Беспокойство

Агрессия, тревожность

Нечасто

Редко

Неизвестно

Нарушения со сторонынервной системы

Головокружение,головная боль, парестезия, дисгевзия

Гипестезия,сонливость, бессонница

Синкопе, конвульсии,психомоторная гиперактивность,аносмия, агевзия, паросомиия, миастениягравис

Нечасто

Редко

Неизвестно

Нарушения со стороныоргана зрения

Нарушение зрения

Часто

Нарушение органаслуха и лабиринтные нарушения

Глухота

Нарушенияслуха, шум в ушах

Головокружение

Часто

Нечасто

Редко

Нарушения со сторонысердца

Сердцебиение

Torsade de pointes (пируэтнаятахикардия), аритмия, в том числевентрикулярная тахикардия

Нечасто

Неизвестно

Нарушения со сторонысосудов

Гипотензия

Неизвестно

Нарушения со стороныжелудочно-кишечного тракта

Диарея,боли в животе, тошнота, метеоризм

Рвота,диспепсия

Гастрит,запор

Панкреатит,обесцвеченный язык

Оченьчасто

Часто

Нечасто

Неизвестно

Нарушение со стороныпечени и желчевыводящих путей

Гепатит

Нарушенияработы печени

Печеночнаянедостаточность, некроз печени,холестатическая желтуха

Нечасто

Редко

Неизвестно

Нарушения со стороныкожи и подкожных тканей

Сыпь,зуд

СиндромСтивенса-Джонсона, фото чувствительность,крапивница

Токсическийэпидермальный некролиз, мультиформнаяэритема

Часто

Нечасто

Неизвестно

Нарушения со стороныскелетно-мышечной и соединительнойткани

Артралгия

Часто

Нарушения со стороныпочек и мочевыводящих путей

Острое воспалениепочек, интерстициальный нефрит

Неизвестно

Общие расстройстваи нарушения в месте введения

Усталость

Боль в груди, отек,слабость, астения

Часто

Нечасто

Лабораторные иинструментальные данные

Уменьшениечисла лимфоцитов, увеличение числаэозинофилов крови, уменьшение содержания    бикарбонатов в сывороткекрови;

Увеличениеуровня аспартатаминотрансферазы,аланинаминострансферазы, уменьшениесодержания билирубина в сывороткекрови; увеличение уровня креатинина,мочевины в сыворотке крови, измененияколичества калия в сыворотке крови.

Увеличениеинтервала QT на ЭКГ

Часто

Нечасто

Неизвестно

Взаимодействияс другими лекарственными средствами

Пищаснижает всасывание азитромицина.

Антациды:антациды замедляют абсорбцию азитромицина.Рекомендуемый интервал между приемомпрепарата и антацидами не менее двухчасов.

Цетиризин:одновременный прием азитромицина ицетиризина в дозе 20 мг в течение 5дней здоровыми пациентами не привелок изменению фармакокинетики илизначительному изменению интервала QT.

Диданозин:одновременное применение азитромицинапри дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6испытуемых не повлияло на фармакокинетикудиданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин:поскольку имеются данные об измененииметаболизма дигоксина у больных, которыепринимают макролидные антибиотики, приих одновременном приеме нужна осторожность.

Зидовудин:Азитромицин при однократном приеме вдозе в 1000 мг и при многократных дозахот 1200 мг не оказывал влияние нафармакокинетику, а так же выделениезидовудина и его метаболитов.

Производныеэрготамина: из-затеоретической возможности проявленияэрготизма нельзя применять азитромицинвместе с производными эрготамина.

Аторвастатин:при одновременном применении аторвастатина(10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг всутки) азитромицин не оказывал влияниена концентрацию аторвастатина в плазме.

Карбамазепин:в фармакокинетических исследованиях,проведенных на здоровых добровольцах,азитромицин не оказывал существенноговлияния на уровень карбамазепина илиего активного метаболита в плазме.

Циметидин:при приеме циметидина за два часа доприема азитромицина не наблюдалисьизменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральныеантикоагулянты кумарина:в исследовании фармакокинетическоговзаимодействия азитромицин не изменялэффект антикоагулянтов варфарина приприеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов.После совместного приема азитромицинаи антикоагулянтов кумарина усиливалсяантикоагулянтный эффект. Хотяпричинно-следственная связь неустановлена, следует учитывать частотупроверки протромбинового времени, когдаазитромицин принимается пациентами,принимающими антикоагулянты кумарина.

Циклоспорин:некоторые макролидные антибиотикивоздействуют на метаболизм циклоспорина.При одновременном приеме азитромицинаи циклоспорина необходимо контролироватьконцентрацию циклоспорина.

Эфавиренц:совместный прием одной дозы азитромицина600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение7 дней не приводил к клинически значимомуфармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол:Одновременноеприменение одной дозы 1200 мг азитромицинане изменяет фармакокинетику однократнойдозы 800 мг флуконазола. Общая концентрацияи период полувыведения азитромицинане изменились при одновременномприменении флуконазола. Тем не менее,было отмечено клинически значимоеснижение Сmax(18 %) азитромицина.

Индинавир:одновременное применение одной дозы1200 мг азитромицина не оказываетсущественного влияния на фармакокинетикуиндинавира при приеме в дозе 800 мг трираза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон:при фармакокинетическом исследованиилекарственных взаимодействий у здоровыхпациентов азитромицин не имел значительноговлияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам:у здоровых пациентов одновременныйприем азитромицина 500 мг ежедневно втечение 3 суток не вызывает клиническизначимых изменений фармакокинетики ифармакодинамики мидазолама при приемеоднократно 15 мг.

Нелфинавир:одновременное применение азитромицина(1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза всутки) приводит к повышению концентрацииазитромицина. Не было выявлено никакихклинически значимых побочных эффектов.Нет необходимости корректировать дозу.

Рифабутин:одновременное применение азитромицинаи рифабутина не влияло на концентрациюлюбого из двух препаратов в сывороткекрови. При одновременном примененииазитромицина и рифабутина у пациентовнаблюдалась нейтропения. Нейтропениясвязана с применением рифабутина,причинная связь при приеме в сочетаниис азитромицином не установлена.

Силденафил:не было выявлено никаких доказательстввлияния азитромицина (при приеме 500 мгежедневно в течение 3 дней) на значенияAUC и Сmах силденафила или его основныхметаболитов в крови.

Терфенадин:не выявлено взаимодействие терфенадинаи азитромицина. В некоторых случаяхтакое взаимодействие невозможнополностью исключить. И все же доказательствтакой реакции нет. Как и при применениидругих макролидов одновременно применятьазитромицин и терфенадин нужно состорожностью.

Теофилин:Азитромицин не влияет на фармакокинетикутеофилина у здоровых пациентов.Одновременное применение теофилина идругих макролидных антибиотиков иногдаприводит к повышению концентрациитеофилина в сыворотке крови.

Триазолам:одновременное применение азитромицина500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровыхпациентов, не оказало существенноговлияния на фармакокинетические параметрытриазолама по сравнению с одновременнымприемом триазолама и плацебо.

Триметоприм/сулъфаметоксазол:одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день неоказывает существенного влияния напиковые концентрации, общее воздействиеили выведение триметоприма исульфаметоксазола.

Особыеуказания

Аллергическиереакции: в редкихслучаях были зарегистрированы тяжелыеаллергические реакции, анафилактическийотек и анафилаксия. Некоторые из этихреакций сопровождаются рецидивирующимисимптомами и требуют более длительногонаблюдения и лечения.

Эрготамин:у пациентов, принимающих производныеалколоидов спорыньи параллельно снекоторыми макролидами, отмечалисьслучаи развития эрготоксичности. Недоказано, что Азитромицин при совместномприеме с производными алколоидовспорыньи вызывает эрготоксичность, темне менее, назначать эти лекарственныесредства вместе не следует.

Вторичнаяинфекция: как и вслучае с другими антибиотиками,рекомендован мониторинг признаковвторичных инфекций нечувствительнымиорганизмами, включая грибки.

ClostridiumDifficile-ассоциированная диарея:диарея, связанная с организмамиClostridium difficile, была отмечена при приемепочти всех антибактериальных препаратов,включая азитромицин. Степень тяжестиможет варьировать от легкой диареи доострого колита. Антибактериальнаятерапия изменяет нормальную кишечнуюмикрофлору и приводит к чрезмерномуросту организма С difficile.

Удлинениереполяризации и QT-интерваламиокарда, которое несет в себе рискразвития сердечной аритмии и пируэтнойтахикардии, были зарегистрированы прилечении другими макролидами. Аналогичныйэффект нельзя полностью исключить приприменении азитромицина у пациентов,которые находятся в группе повышенногориска удлиненной реполяризации миокарда,поэтому необходима особая осторожностьпри лечении пациентов с:

·наследственным или документальноподтвержденным удлинением QT-интервала;

· одновременнымприемом других лекарственных препаратов,которые, как известно, удлиняютQT-интервал, например, антиаритмикиклассов IA и III, тизаприд и терфенадин;

· нарушениямиэлектролитного баланса, особенно вслучае развития гипокалиемии игипомагниемии;

· клиническизначимой брадикардией, сердечнойаритмией или тяжелой сердечнойнедостаточностью.

Сообщалосьоб обострении симптомов миастении илинового миастенического синдрома, упациентов, получавших терапиюазитромицином.

Стрептококковыеинфекции: пенициллин,как правило, является препаратом выборав лечении фарингита/тонзиллита, вызванногоStreptococcus pyogenes, и в качестве профилактикиострой ревматической лихорадки.Азитромицин, как правило, эффективен влечении острого фарингита, но нет данныхоб эффективности в профилактике остройревматической лихорадки.

Влияниена способность к вождению автотранспортаи управлению механизмами: Учитываявероятность развития побочных эффектовсо стороны ЦНС следует соблюдатьосторожность при управлении транспортнымисредствами и работе с механизмами.

Беременностьи грудное вскармливание: Впериоды беременности и кормления грудьюазитромицин не назначают, за исключениемтех случаев, когда польза от примененияпрепарата превышает возможный риск.

Лактация:

Как сообщалось, азитромицин выделяется в грудное молоко, однако не было проведено детальных клинических исследований у кормящих женщин, которые бы охарактеризовали фармакокинетику выделения азитромицинав грудное молоко.

Пациенты с нарушением функции почек: Больным с клиренсом креатинина > 40 мл/мин,корректировки дозы не требуется.Исследований больных с клиренсом креатина < 40 мл/мин, не проводились.Таким больным нужно применять азитромицин с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени: Печень является основным путем метаболизма и выведения азитромицина, поэтому пациентам с тяжелой патологией печени не следует принимать препарат.

Пациенты пожилого возраста: Значимые различия в фармакокинетике азитромицинау пациентов старше 65 лет и лиц более молодого возраста отсутствуют, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.

Применение у детей: Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет.

Передозировка и лечение

При передозировке азитромицина могут наблюдаться такие же побочные реакции,как и при приеме его в обычных терапевтических дозах.Лечение: прием активированного угля и проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненных функций организма.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30С в сухом и защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Форма выпуска

3 таблетки в 1 блистере, упакованном в картонную упаковку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Изготовитель: МЕДИКАМЕН Биотех Лтд. SP-1192A&B,фаза IVПромышленная зона Байвади-301019, Индия

Характеристики общие
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Действующее вещество (МНН)
Азитромицин
Доза
500 мг
Форма выпуска
Таблетки
Страна производитель
Индия
Найти похожие
 
  • Хиты продаж
  • Самые популярные