Ареплекс 75мг, 28 таблеток
Войдите в учётную запись, чтобы мы могли сообщить вам об ответе
Общая характеристика
международное и химическое название:clopidogrel;(+)-(S)-2-(2-хлорфенил)-2-(4,5,6,7-тетрагидротиєно[3,2-с]пиридин-5-ил) гидросульфат метилового эфира уксусной кислоты;
основные физико-химические свойства:круглые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон, диаметром 9 мм;
состав:1 таблетка содержит клопидогрелу гидросульфата эквивалентно клопидогрелу 75 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, покрытая кремниюдиоксидом коллоидным, гидроксипропил целлюлоза, крахмал преже латинизированный, масло касторовое гидрированное; оболочка: гидроксипропилм этилцеллюлоза, лактозы моногидрат, триацетин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска.Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.Антитромботические средства. Антиагреганты. Клопидогрел.
Код АТС В 01 АС 04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.Клопидогрел селективно блокирует зв'язуванняаденозиндифосфату (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплексуGPIIb/IIIa и таким образом подавляет агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел такожингибує агрегацию тромбоцитов, вызванная другими факторами. Препарат не влияет на активность фосфодиэстеразы.
Клопидогрелнеоборотно изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются функциональными в течение всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит после обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Статистически значимое и дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после перорального приема разовой дозиклопидогрелу. Повторный прием дозы 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под влиянием дозы 75 мг составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения приема клопидогрелу.
Фармакокинетика. После перорального приема в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако его концентрация в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л).
Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит является неактивным производным карбоксил овой кислоты и составляет около 85 % от состава, циркулирующее в плазме. Максимальная концентрация (Cmax) данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрелу в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через час после приема.
Фармакокинетика основного метаболита показала линейную зависимость в пределах доз клопидогрелу от 50 до 150 мг.
Клопидогрел и его основной метаболит необоротнозв'язуються с белками плазмы крови in vitro (98 % и 94 % соответственно). Цейзв'язок остается ненасыщенным in vitro в широких пределах концентраций.
После перорального приема около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46 % с калом в течение 120 часов после приема. Время полу выведения (T1/2) основного метаболита составляет 8часов.
Концентрация основного метаболита в плазме значительно выше у больных пожилого возраста (старше 75 лет) по сравнению с таковой у здоровых добровольцев молодого возраста. Однако более высокие концентрации в плазме несу проводжувалися изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
Концентрации основного метаболита в плазме крови при приеме 75 мг/сутки являются более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с таковыми у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровых волонтеров. Хотя ингибирующий эффект наАДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов является пониженным (25 %) по сравнению с таким уздорових добровольцев, время кровотечения продлевался в такой же степени, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сутки.
Показания для применения
Как средство вторичной профилактики для больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированные заболевания периферических артерий.
Острый коронарный синдром (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетил салициловой кислотой.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
У больных с ОКС без подъема сегмента ST лечение должно начинаться однократной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75мг/сут в комбинации с ацетил салициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сутки.
Коррекция дозы для больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Побочное действие
Со стороны системы свертывания крови: общая частота возникновения кровотечений – 9,3 %, желудочно-кишечные кровотечения (1,99 %), геморагичнийинсульт (0,35 %). Чаще всего отмечались пурпура и носовые кровотечения.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцит тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, гастрит, запор (27,1 %), язвы желудка и двенадцати перстной кишки (0,68 %), диарея (4,46 %).
Дерматологические реакции: кожная сыпь (4,2 %), зуд (3,3 %).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия (общая частота нарушений – 22,3 %).
Со стороны печени и желчных путей: частота нарушений функции печени тажовчних путей составляет 3,5 %.
Характеристики общие
Условия отпуска из аптек
По рецепту