Атомолен, порошок для приготовления раствора для инъекций, 600 мг, 1 флакон

Торговое наименование: Атомолен

Международное непатентованное название: Восстановленный глутатион для инъекций.

Химическое название: N (N-L-γ-глутамил - L-цистенил) глицин.

Молекулярная формула: С10Н17N3O6S

Молекулярный вес: 307,32

Описание: Белый лиофилизированный стерильный порошок для инъекций.

Состав: Каждый флакон содержит 600 мг или 1,2 г восстановленного глутатиона.

Фармакодинамика:

Восстановленный глутатион (GSH) является естественно вырабатываемым пептидом в цитоплазме человека. Восстановленный глутатион – это сульфгидрильная группа (SH), включенная в молекулы глутаминовой кислоты, цистеина, глицина. Восстановленный глутатион играет важную роль в поддержании биологических функций клеток всего организма. GSH может выступать в качестве простетической группы глицеральдегид фосфат дегидрогеназы и в качестве коэнзима для глиоксалазы и триоза фосфат дегидрогеназы, а также может участвовать в цикле трикарбоновой кислоты и метаболизме глюкозы в организме. Он может активировать различные виды энзимов (таких как энзимы группы SH) для повышения метаболизма глюкозы, жиров и белков, а также может влиять на метаболические процессы в клетках. GSH может связываться с эндосоматическими свободными радикалами при помощи своей сульфгидрильной группы, и трансформироваться в легко метаболизируемые кислотные субстанции, повышающие уровень выделения свободных радикалов. Подобный механизм помогает уменьшить токсическое действие и побочные эффекты химиотерапии или лучевой терапии, не оказывая очевидного влияния на эффективность химиотерапии и лучевой терапии.

Например, его основной механизм защиты почечных каналов от повреждения цисплатином состоит в том, что клетки почечных каналов содержат γ-глутамин транспептидазу, необходимую для деинтоксикации глутатиона, в то время как раковые клетки не имеют подобного энзима. Таким образом, препарат может защитить здоровые ткани и органы, не влияя на токсический эффект цисплатина на раковые клетки.

Препарат также оказывает значительное влияние на лечение радиоактивного энтерита. У пациентов с системной или локальной гипоксемией, вызванной анемией, интоксикацией или воспалением тканей, GSH может уменьшить повреждение тканей и обеспечить их восстановление. Через трансметилирование и транспропилоамидо реакцию GSH может защитить гепатоциты, таким образом, отражая функцию детоксикации и инактивации гормонов, и т.п. Через данную реакцию GSH также обеспечивает метаболизм холевой кислоты, таким образом, облегчая всасывание жиров и жирорастворимых витаминов (А, D, E, К).

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 5 часов после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 24 часа. Данные показывают, что после введения 35S-GSH распространяется по всем органам тела за короткий период времени, с наибольшей концентрацией в печени, почках, коже и селезенке по сравнению с остальными органами. Во время распространения (измерение по весу тела) концентрация 35S-GSH в сердце, мышцах скелета и мозге не так высока, как в остальных органах, выделение 35S-GSH из этих органов происходит медленнее. Через 7 дней после введения препарата 2,4 4,2% 35S-GSH выделяется с мочой.

Показания к применению:

Вспомогательная терапия:

— Заболеваний печени, включая вирусные заболевания печени (такие как гепатит А, гепатит В, гепатит С и др.); вызванных алкоголем болезней печени (таких как токсичная печень, алкогольный фиброз печени, алкогольный цирроз печени, острый алкогольный гепатит) и других заболеваний печени.

— При химиотерапии (включая цисплатин, циклофосфамид, адриамицин, рубидомицин и блеомицин, особенно в высоких дозах) и лучевой терапии.

— Прочих заболеваний: лекарственная интоксикация (такие как химиотерапевтические препараты в онкологии, противотуберкулезные препараты, нейропсихотропные препараты, антидепрессанты, парацетамол и др.); гипоксемия (такая как острая анемия, синдром дыхательной недостаточности у взрослых, септицемия и др.); детоксикация при отравлениях фосфороорганическими соединениями, амино- и нитросоединениями.

Способ применения:

1. Внутривенное введение: растворить 600 мг препарата в 4 мл воды для инъекции или 1,2 г препарата в 7 мл воды для инъекции затем полученный раствор добавить в инфузионные растворы объемом 100 мл, 250 мл или 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы.

2. Внутримышечное введение: растворить 600 мг препарата в 4 мл воды для инъекции.

Дозы: Препарат применяется при вспомогательной терапии:

1. Заболевания печени:

Внутривенно: суточная доза: 600 мг – 2,4 г; разовая доза: 600 мг – 1,2 г; 1–2 раза в день.

Внутримышечно (медленно): суточная доза: 600 мг – 1,2 г; разовая доза: 600 мг; 1 – 2 раза в день.

Доза зависит от возраста, веса и клинических показаний пациента.

2. Химиотерапия и лучевая терапия:

А. Химиотерапия:

Внутривенно: в первый день растворить препарат из расчета 1,5 г/м2 в 100 мл физиологического раствора и ввести за 15 минут до применения химиотерапевтических препаратов. В последующие 2–5 дней применения препарата вводить по 600 мг препарата внутривенно или внутримышечно ежедневно.

При использовании циклофосфамида (СТХ) во избежание ухудшения состояния мочевой системы, рекомендуется внутривенное введение препарата сразу после введения СТХ в течение 15 минут.

При использовании цисплатина: рекомендуемая доза атомолена не должна превышать 35 мг/ 1 мг цисплатина, чтобы препарат не повлиял на результат химиотерапии.

Б. Лучевая терапия: рассчитать дозу в соответствии с площадью поверхности тела 1,5 г/м2, растворить в 100 мл физиологического раствора и вводить после лучевой терапии или следовать назначению врача.

3. Прочие заболевания: гипоксемия: растворить 1,5 г/м2 препарата в 100 мл физиологического раствора в качестве начальной дозы и вводить внутривенно. После улучшения клинического состояния, поддерживающая доза в 600 мг в день внутримышечно.