Диклофенак натрия 50мг №6 суппозитории

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ДИКЛОФЕНАК

Торговое название

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Состав

1 суппозиторий содержит:

Действующее вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ: М01АВ05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов путем ингибирования как COX-1, так и COX-2. Простагландины играют важную роль в патогенезе воспалительного процесса, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При применении препарата отмечен выраженный анальгезирующий эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также установлено, что диклофенак способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее. Препарат облегчает приступы мигрени при применении в ректальных суппозиториях.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг активного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа, но величина максимальной концентрации, рассчитанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь для кишечнорастворимой таблетки. Количество всасывающегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) после применения препарата внутрь или ректально составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально. При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови – 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака, попадающего с грудным молоком в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

Биотрансформация/Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'- гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Период полувыведения составляет 1–2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60 % дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов через желчь с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Значительных различий во всасывании, метаболизме или выведении диклофенака не было выявлено.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при "простудных" заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к диклофенаку натрия или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорация;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;
• острая или рецидивирующая язвенная болезнь и/или кровотечение в анамнезе (два или более подтвержденных эпизодов);
• III триместр беременности и период лактации;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• установленная застойная сердечная недостаточность (класс II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания;
• проктит; 
• как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам с приступами бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, которые провоцируются применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для обеих дозировок).

Режим дозирования и способ применения

Нежелательные явления могут быть минимизированы посредством применения наименьшей эффективной дозы в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов.

Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку. Рекомендуется применить суппозитории после опорожнения кишечника.

Взрослые

Рекомендуемая доза:

– суппозитории 50 мг: по 1 суппозиторию 2–3 раза в день;

– суппозитории 100 мг: по 1 суппозиторию 1 раз в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При необходимости терапию можно комбинировать, назначая одновременно диклофенак перорально (таблетки по 25 мг или 50 мг) и суппозитории, не превышая максимальную суточную дозу.

Длительность курса терапии устанавливается индивидуально.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Хотя фармакокинетика препарата Диклофенак у пациентов пожилого возраста не нарушается до клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. Вместе с тем, следует с осторожностью и по медицинской необходимости применять препарат у ослабленных пожилых лиц и лиц с низкой массой тела. В частности, ослабленным пожилым пациентам, а также лицам с низкой массой тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы, и в течение терапии с применением НПВП наблюдать за пациентами на случай возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Пациенты с нарушением функции почек

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. В виду отсутствия специальных исследований у пациентов с нарушением функции почек, рекомендации по корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени.

Дети:

Диклофенак 50 мг и 100 мг суппозитории ректальные не показаны для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Нежелательные реакции

Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Перечисленные ниже нежелательные эффекты сообщались при кратковременном и долговременном применении.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек.

Психические нарушения: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, усталость; очень редко – парестезии, расстройства памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, дисгевзия, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, сенсорные нарушения, общее недомогание.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго, очень редко – шум в ушах, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: нечасто (частота основана на данных длительного применения высоких доз (150 мг/день)) – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – артериальная гипертензия, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко – гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, диарея с примесью крови, мелена, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации, с возможным развитием перитонита), проктит; очень редко – колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита, болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит, обострение геморроя; частота неизвестна – ишемический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови; редко – гепатит с или без желтухи; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, болезнь Шенлейна-Геноха, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко – импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – отек, раздражение в месте введения.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через национальную систему сообщений, сведения о которой опубликованы на веб-сайте Департамента лекарственного обеспечения и медицинской техники при МЗ Кыргызской Республики: www. pharm.kg  или e-mail: vigilance@pharm.kg.

Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности данного препарата.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Диклофенак.

Общие

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Не следует применять диклофенак одновременно с другими системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных нежелательных явлений.

С осторожностью и по медицинской необходимости следует применять препарат пациентам пожилого возраста (65 лет и старше), особенно рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с недостаточной массой тела.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, даже без предварительной экспозиции к препарату могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции.

Диклофенак, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При применении диклофенака, как и других НПВП, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота с кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и отмечаться в любой период лечения на фоне наличия или отсутствия предупредительных симптомов, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, принимающих препарат Диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), данными о наличии в анамнезе язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, кровотечении или перфорации в ЖКТ, требуется тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Для снижения риска токсического действия на ЖКТ у пациентов с язвой болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.

У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также у пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, на фоне терапии препаратом следует применять гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие лекарственные препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.

Пациенты с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях). Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих одновременно лекарственные препараты, которые могут повысить риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), антитромбоцитарные препараты (такие как ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Влияние на функцию печени

В случае назначения препарата пациентам с нарушением функции печени, необходимо обеспечить постоянное медицинское наблюдение в виду возможности ухудшения состояния.

Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать активность печеночных ферментов. При длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи), применение препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что течение гепатита на фоне применения препарата может проходить без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности обострения данного заболевания.

Влияние на почечную функцию

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с гипертензией в анамнезе, пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или препараты, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам со значительным снижением внеклеточного объема жидкости различной этиологии, например, в период до и после серьезных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения препарата рекомендуется в качестве предупредительной меры проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

Влияние на кожу

При применении НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, в некоторых случаях летальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций возникает в начале терапии, в большинстве случаев в первый месяц лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.       

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточности необходим соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с незначительным возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих) следует применить препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Влияние на гематологические показатели

При назначении данного препарата на длительный период рекомендуется, как и для других НПВП, регулярный мониторинг картины периферической крови. Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (с аллергическими симптомами, подобными риниту) при приеме НПВП чаще, чем у других пациентов возникают такие нежелательные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Таким образом, при лечении таких пациентов следует соблюдать особую осторожность (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать бронхоспазм у пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.

Диклофенак суппозитории содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Беременность и период лактации

Фертильность

Как и другие НПВП, препарат Диклофенак может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или, которые проходят исследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно сказаться на течение беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или сердечных мальформаций и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития увеличивался с менее чем 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.

У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению числа пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбрионов/плодов.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалась повышенная частота различных мальформаций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Если препарат применяют женщинам, стремящимся забеременеть, или в первом или втором триместрах беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короткой.

Применение НПВС примерно на 20 неделе и на более поздних сроках беременности может вызвать дисфункцию почек плода, приводящую к олигогидрамниону, а в некоторых случаях, к почечной недостаточности у новорожденных.

Данные неблагоприятные исходы наблюдаются в среднем после нескольких дней или недель лечения, хотя в редких случаях сообщалось о развитии олигогидрамниона уже через 48 ч после начала применения НПВП.

Маловодие часто, но не всегда, является обратимым после прекращения лечения. При длительном периоде маловодия могут развиваться осложнения, включая контрактуры конечностей и задержку созревания легких. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях нарушения функции почек у новорожденных, требующих проведения инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ.

При применении НПВП более 48 ч, необходимо проводить ультразвуковое исследование амниотической жидкости. При развитии маловодия, следует прекратить применение НПВП и продолжить наблюдение в соответствии с установленными клиническими протоколами.

 В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующие воздействия на плод:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) 

- нарушения внутриутробного развития почек с последующим развитием нарушения функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

Касательно матери в конце беременности и новорожденного:

- возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах

- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Таким образом, препарат Диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.

Лактация

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, препарат не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых возникают зрительные нарушения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, спутанность сознания или усталость во время применения НПВП, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обморок или судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение

Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как снижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в том числе диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Литий, дигоксин.

Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства

Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными препаратами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) могут привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, требуют тщательного наблюдения относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышением риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить уровень калия в сыворотке, который необходимо регулярно контролировать.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды

Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений или перфорации. Следует избегать одновременного применения более двух НПВП.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Рекомендуется применять данную комбинацию с осторожностью, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.

Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Одновременное применение НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты

В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.

Имеются отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат

Диклофенак может угнетать клиренс метотрексата в почечных канальцах, тем самым повышая концентрацию метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее, чем за 24 часа до приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом до 24 часов. Это взаимодействие связано с кумуляцией метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин и такролимус

Диклофенак, как и другие НПВП, может повысить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса из-за влияния на простагландины почек. Вследствие этого необходимо предусмотреть применение меньших доз диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус.

Антибактериальные препараты – производные хинолона  

Судороги могут наблюдаться у больных, вследствие взаимодействия хинолонов и НПВП. Подобное явление может возникать у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Поэтому необходимо проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП. Фенитоин

При одновременном применении фенитоина и диклофенака рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым повышением уровня фенитоина.

Колестипол и колестирамин

Эти препараты могут вызывать задержку или снижение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется применять диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды

Сопутствующее применение сердечных гликозидов и НПВП может привести к ухудшению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению уровней гликозидов в плазме крови.

Мифепристон

Не следует применять НПВП в течение 8–12 дней после приема мифепристона, так как НПВП могут уменьшать его эффект.

Мощные ингибиторы СYР2С9

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, вариконазол), которые могут привести к значительному снижению концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные, 50 мг

По 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Суппозитории ректальные, 100 мг

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

ДАРЫ КАРАЖЫТАН МЕДИЦИНАДА КОЛДОНУУ БОЮНЧА

НУСКАМ

ДИКЛОФЕНАК

Соодададагы атылышы

Диклофенак

Эл аралык патенттелбеген аталышы

Диклофенак

Дарынын түрү

Ректалдык суппозиторийлер

Сүрөттөмөсү

Цилиндр учтуу формасында, ак же ак саргыч кошумча түсү менен суппозиторийлер. Кесилген жеринде аба жана көбүкчөлүү стержендин жана уюк сымал оюктун болушуна жол берилет.

Курамы

1 суппозиторий төмөнкүлөрдү камтыйт:

Таасир берүүчү зат: диклофенак натрий 50 мг же 100 мг;

Көмөкчү заттар: цетил спирти, катуу май.

Фармадарылык тобу

Сөөк-булчуң системасынын ооруларын дарылоо үчүн препараттар. Сезгенүүгө каршы жана кызыл жүгүрүкө каршы препараттар. Стероиддик эмес сезгенүүгө каршы препараттар. Уксус кислотасынан өндүрүлгөндөр. Диклофенак.

ATX коду: M01AB05.

Фармакологиялык касиеттери

Фармакодинамикасы

Препарат диклофенак натрийди камтыйт, стероиддик эмес түзүлүштүн зат, айкын сезгенүүгө каршы, ооруну басуучу жана ысыкты басуучу таасирге ээ. Диклофенактын негизги таасир берүү механизми аныкталган изилдөөдө, бул COX-1 жана COX-2 сыяктуу ингибирлөө жолу менен простагландиндердин биосинтезине бөгөт коюу болуп саналат. Простагландиндер сезгенүү процессинин, оорунун жана калтырак басуунун патогенезинде маанилүү роль ойнойт.

In vitro диклофенак натрийи адамдарда колдонулганда жетишилген концентрацияга барабар концентрацияда кемирчек ткандарынын протеогликандарынын биосинтезине бөгөт койбойт. Кызыл жүгүрүк ооруларында препараттын сезгенүүгө каршы жана ооруну басаңдатуучу касиеттери клиникалык жактан натыйжалуулукту камсыз кылат, ал эс алуу жана кыймыл учурунда оору, муундардын таңкы катуулугу жана шишиги, ошондой эле функционалдык абалдын жакшыртуусу сыяктуу көрүнүштөрдүн олуттуу төмөндөшү менен мүнөздөлөт. Мертинүүдөн кийинки жана операциядан кийинки сезгенүү көрүнүштөрүндө диклофенак ооруну тез басат (эс алууда да, кыймыл учурунда да), сезгенүү шишигин жана операциядан кийинки жарааттын шишигин азайтат. Перепаратты колдонууда, ревматикалык эмес келип чыккан орточо жана катуу оору менен айкын оорууну басуучу таасири байкалган. Ошондой эле, диклофенак ооруну басаңдатууга жана баштапкы дисменореяда кан жоготууну азайтууга жөндөмдүү экени аныкталган. Препарат ректалдык суппозиторийлерде колдонулганда шакыйдын курч кармоосун жеңилдетет.

Фармакокинтикасы

Сиңирүү

Диклофенактын ректалдык суппозиторийлерден сиңүүсү тез башталат, бирок анын сиңирүү ылдамдыгы ичегиде эрий турган чел кабык менен капталган таблеткаларды кабыл алууда окшош көрсөткүчтөргө салыштырмалуу азыраак. 50 мг активдүү затты камтыган ректалдык суппозиторийди колдонгондон кийин анын плазмадагы максималдуу концентрациясына орточо эсеп менен 1 сааттын ичинде жетет, бирок кабыл алынган доза бирдигине эсептелген максималдуу концентрация ичегиде эрий турган таблетка үчүн ичип кабыл алынгандан кийин катталган тиешелүү көрсөткүчтүн болжол менен 2/3 бөлүгүн түзөт. Сиңирүүчү таасир берүүчү заттардын өлчөмү түздөн-түз препараттын дозасынын кенендигине көз каранды. Диклофенактын жарымына жакыны боор аркылуу биринчи өтүү мезгилинде метаболизмге учурагандыктан («биринчи өтүү» натыйжасы), препаратты ичип же ректалдык колдонуудан кийин «концентрация-убакыт» ийри сызыгынын астындагы аймак (AUC) парентералдык кабыл алынган эквиваленттүү дозанын болжол менен жарымын түзөт. Препаратты суппозиторийлер түрүндө кайталап колдонуу менен фармакокинетикалык көрсөткүчтөр өзгөрбөйт. Препараттын сунушталган дозалоо режимин эске алуу шартында, кумуляция байкалбайт.

Бөлүштүрүү

Кандын сары суусундагы белоктору менен байланышы - 99,7%, негизинен альбумин менен (99,4%). Бөлүштүрүү көлөмү 0,12–0,17 л/кг түзөт. Диклофенак синовиалдык суюктукка кирет, анда анын максималдуу концентрациясы кандын плазмасына караганда 2-4 сааттан кеч жетет. Синовиалдык суюктуктан жарым жартылай бөлүнүү мезгили 3-6 саатты түзөт. Кандын плазмасындагы максималдуу концентрацияга жеткенден 2 саат өткөндөн кийин, синовиалдык суюктуктагы диклофенактын концентрациясы кандын плазмасына караганда жогору болот жана анын мааниси 12 саатка чейинки убакыт аралыгында жогору бойдон калат. Диклофенак эмизген энелердин биринин эмчек сүтүндө аз концентрацияда (100 нг/мл) табылган. Баланын организмине эмчек сүтү менен кирген диклофенактын болжолдуу көлөмү суткасына/ 0,03 мг/кг барабар.

Биотрансформация/Метаболизм

Диклофенактын метаболизми жарым-жартылай өзгөрбөгөн молекуланын глюкуронидашуу жолу менен ишке ашат, бирок негизинен бир нече фенолдук метаболиттердин (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4', 5-дигидрокси- жана 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) пайда болушуна алып келген бир жана көп гидроксилдөө жана метоксилдөө жолу менен ишке ашырылат, алардын көбү глюкурониддик коньюгаттарга айланат. Бул фенолдук метаболиттердин экөө биологиялык жактан активдүү, бирок диклофенакка караганда бир топ азыраак деңгээлде.

Бөлүп чыгаруу

Диклофенактын жалпы системалык плазманын клиренси 263 ± 56 мл/мин түзөт (орточо мааниси ± стандарттык четтөө). Жарым жартылай бөлүнүү мезгили 1-2 саатты түзөт. 4 метаболиттин, анын ичинде эки фармакологиялык активдүү метаболитинин жарым жартылай бөлүнүү мезгили да улантылбайт жана 1-3 саатты түзөт. Метаболиттердин бири, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенактын жарым жартылай бөлүнүү мезгили узак, бирок бул метаболит таптакыр активдүү эмес. Дозанын 60%га жакыны бөйрөктөр аркылуу өзгөрбөгөн таасир берүүчү заттын глюкурондук конъюгаттары түрүндө, ошондой эле метаболиттер түрүндө бөлүнүп чыгарылат, алардын көбү да глюкурондук конъюгаттар болуп саналат. Диклофенактын 1% дан азы өзгөрүүсүз түрдө бөлүнүп чыгарылат. Калган дозанын бөлүктөрү метаболиттер түрүндө өт аркылуу заң менен чыгарылат.

Бейтаптардын өзгөчө топторундагы фармакокинетика

Улгайган курактагы бейтаптар

Диклофенактын сиңирүүсүндө, метаболизминде же бөлүнүп чыгуусунда олуттуу айырмачылыктар болгон эмес.

Бөйрөк алсыздыгы менен бейтаптар

Бөйрөк функциясы бузулган бейтаптарда сунушталган дозалоо режимин сактоодо өзгөрүлбөгөн таасир берүүчү заттын кумуляциясы байкалган эмес. Креатинин клиренси <10 мл/мин болгондо диклофенак гидроксиметаболиттеринин эсептелген тең салмактуу концентрациялары дени сак ыктыярчыларга караганда болжол менен 4 эсе жогору, ал эми метаболиттер өт менен гана бөлүнүп чыгат.

Боор алсыздыгы менен бейтаптар

Өнөкөт гепатити же компенсацияланган боор циррозу менен ооруган бейтаптарда диклофенактын фармакокинетикасы боор оорусу жок бейтаптардыкына окшош.

Колдонууга көрсөтмөлөр

Таяныч-кыймыл аппаратынын сезгенүү жана дегенеративдик оорулары: ревматоиддик артрит, псориаздык артрит, ювенилдик өнөкөт артрит, анкилоздоочу спондилит (Бехтерев оорусу), остеоартрит, подагриялык артрити (курч кармаган подаграда, тез таасир этүүчү дары формаларына артыкчылык берилет), бурсит, тендовагинит.

Препарат симптоматикалык дарылоо үчүн арналган, колдонуу мезгилинде ооруну жана сезгенүүнү азайтуу, оорунун өнүгүшүнө таасир этпейт.

Оору синдрому: баш оору (анын ичинде шакый) жана тиш оорусу, лямбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, онкологиялык ооруларда, мертинүүдөн кийинки жана операциядан кийинки оору синдрому, сезгенүү менен коштолгон.

Альгодисменорея; кичи жамбаштагы сезгенүү процесстери, анын ичинде аднексит.

Айкын оору синдрому менен ЛОР органдарынын жугуштуу жана сезгенүү оорулары (комплекстүү дарылоонун бир бөлүгү катары): фарингит, тонзиллит, отит.

"Суук тийген" ооруларында жана сасык тумоо менен калтырак басуу синдрому.

Каршы көрсөтмөлөр

• Диклофенак натрийге же препараттын кандайдыр бир көмөкчү заттарына жогорку сезгичтүүлүк;
• ашказандын же он эки эли ичегинин жарасынын күчөшү, кан агуу же тешилүү;
• мурунку ССКП дарылоо менен байланышкан оору таржымалында ашказан-ичегиден кан кетүү же тешилүүсү;
• оору таржымалында курч же кайталануучу жара оорусу жана / же кан кетүү (эки же андан көп тастыкталган эпизоддор);
• кош бойлуулуктун III үч айлыгы жана эмчек эмизүү мезгили;
• оор боор жана бөйрөк алсыздыгы;
• белгиленген туруп калган жүрөк жетишсиздиги (NYHA боюнча II-IV классы), ишемиялык жүрөк оорусу, перифериялык артерия оорусу жана/же мээнин кан тамыр оорулары;
• проктит;
• башка ССКП сыяктуу эле, диклофенак ацетилсалицил кислотасын же башка ССКП колдонуу менен шартталган бронхиалдык астма, ангионевротикалык шишимик, бөрү жатыш же курч ринит менен ооруган бейтаптарга каршы көрсөтүлөт;
• 18 жашка чейинки балдар жана өспүрүмдөр (эки доза үчүн).

Дозалоо режими жана колдонуу жолу

Жагымсыз көрүнүштөр болушу мүмкүн симптомдорду контролдоо үчүн зарыл болгон кыска мөөнөт ичинде  эң төмөнкү натыйжалуу дозаны колдонуу аркылуу минималдаштырылган.

Суппозиторийлерди түз ичегиге киргизүү керек. Суппозиторийлерди ичегини бошотуудан кийин колдонуу сунушталат.

Чоңдор

Сунушталган доза:

- 50 мг суппозиторийлер: 1 суппозиторийден күнүнө 2-3 жолу;

- 100 мг суппозиторийлер: 1 суппозиторий күнүнө 1 жолу.

Максималдуу суткалык дозасы 150 мг ашпоого тийиш.

Зарыл болгон учурда дарылоону диклофенакты бир эле учурда пероралдык (25 мг же 50 мг таблеткалар) жана суппозиторийлерди максималдуу суткалык дозадан ашпастан, айкалыштырса болот.

Дарылоо курсунун узактыгы жекече белгиленет.

Бейтаптардын өзгөчө топтору

Улгайган курактагы бейтаптар (65 жаш жана жогору курактагылар)

Диклофенак препаратынын фармакокинетикасы улгайган курактагы бейтаптарда клиникалык жактан маанилүү даражага чейин бузулбаса да ССКП, эреже катары, жагымсыз реакциялардын пайда болушуна көбүрөөк жакын болгон бейтаптарда этияттуулук менен колдонуу керек. Ошону менен, препаратты  алсыраган улгайган бейтаптарга, ошондой эле дене салмагы аз болгондорго этияттуулук менен жана медициналык зарылчылык боюнча колдонуу керек. Атап айтканда, алсыраган улгайган бейтаптарга, ошондой эле дене салмагы аз болгон адамдарга эң төмөнкү натыйжалуу дозаларды колдонуу сунушталат, ал эми ССКП менен дарылооо учурунда, ашказан-ичегиден кан кетүү пайда болгон учурда   бейтаптарга байкоо жүргүзүү керек.

Бөйрөк функциясынын бузулуусу менен бейтаптар

Диклофенак бөйрөктүн катуу алсыздыгы менен бейтаптарга каршы көрсөтүлөт. Бөйрөк функциясы бузулуусу менен бейтаптарда атайын изилдөөлөрдүн жоктугунан улам, дозасын оңдоп түзөтүү боюнча сунуштарды берүү мүмкүн эмес. Жеңил жана орточо бөйрөк бузулушу менен бейтаптарга препаратты колдонууда этият болуу сунушталат.

Боордун функциясы бузулган бейтаптар

Диклофенак боордун оор бузулушу менен бейтаптарга каршы көрсөтүлгөн. Боордун функциясы бузулган бейтаптарга атайын изилдөөлөр жүргүзүлбөгөндүктөн, дозаны оңдоп түзөтүү боюнча сунуштарды берүү мүмкүн эмес. Жеңил жана орточо боордун бузулушу менен бейтаптарга препаратты колдонууда этият болуу сунушталат.

Балдар:

Диклофенак 50 мг жана 100 мг ректалдык суппозитерийлер 18 жашка чейинки куракагы балдарга колдонууга көрсөтүлгөн эмес.

Жагымсыз реакциялар

Жагымсыз реакциялар органдар, системалар жана алардын пайда болуу жыштыгы боюнча классификацияланган (MedDRA классификациясы): абдан тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), көп эмес (≥1/1000, <1/100), сейрек (≥1/10000, <1/1000), абдан сейрек (<1/10 000), жыштыгы белгисиз (болбогон маалыматтар боюнча баалоого болбойт).

Төмөндө келтирилген жагымсыз таасирлер кыска мөөнөттүү жана узак мөөнөттүү колдонууда маалымдалган.

Кан жана лимфатикалык системасы тарабынан бузулуулар: абдан сейрек - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитикалык аз кандуулук, апластикалык аз кандуулук, агранулоцитоз.

Иммундук система тарабынан бузулуулар: сейрек - жогорку сезгичтүүлүк реакциялары, анафилактикалык жана анафилактоиддик реакциялар (анын ичинде гипотензия жана шок); абдан сейрек – ангионевротикалык шишимик.

Психикалык бузулуулар: абдан сейрек - дезориентация, депрессия, уйкусуздук, жаман түш көрүү, кыжырдануу, психотикалык бузулуулар.

Нерв системасы тарабынан бузулуулар: тез-тез - баш оору, баш айлануу; сейрек - уйкучулук, чарчоо; абдан сейрек - парестезия, эс тутумдун бузулушу, калтырак басуу, тынчсыздануу, тремор, асептикалык менингит, дисгевзия, инсульт; жыштыгы белгисиз - башаламандык, галлюцинация, сезүү сезиминин бузулушу, жалпы алсыздык.

Көрүү органы тарабынан бузулуулар: абдан сейрек - көрүүнүн бузулуусу, бүдөмүк көрүү, диплопия; жыштыгы белгисиз - көрүү нервинин неврити.

Угуу органы тарабынан бузулушу жана лабиринттик бузулуулар: тез-тез - баш айлануу, абдан сейрек - кулактын чуулдашы, угуунун бузулуусу.

Жүрөк тарабынан бузулуулар: көп эмес (жогорку дозаларын узак мөөнөттүү колдонуу маалыматтарынын негизинде жыштыгы негизделген (150 мг / сутка)) - жүрөктүн кагышы, көкүрөк оорусу, жүрөк жетишсиздиги, миокард инфаркты.

Кан тамыр тарабынан бузулуулар: абдан сейрек - артериялык гипертензия, васкулит.

Дем алуу системасынын, көкүрөктүн жана ортоңку көңдөй органдар тарабынан бузулуулар: сейрек - бронхиалдык астма (анын ичинде дем кыстыгуу), абдан сейрек - пневмония.

Ашказан-ичеги жолу тарабынан бузулуулар: тез-тез - жүрөк айлануу, кусуу, ич өтүү, диспепсия, ичтин оорушу, метеоризм, анорексия; сейрек - гастрит, ашказан-ичегиден  кан агуу, кан кусуу, кан аралашып ич өтүү, мелена, ашказан жана ичеги жаралары (кан же тешилиши менен же жок, перитониттин өнүгүшү мүмкүн), проктит;

абдан сейрек - колит (анын ичинде геморрагиялык колит жана жаралуу колиттин күчөшү, Крон оорусу), ич катуу, стоматит (анын ичинде жаралуу стоматит), глоссит, кызыл өңгөчтүн функциясынын бузулушу, диафрагма сымал ичегинин стенозу, панкреатит, геморройдун өрчүп кетүүсү; жыштыгы белгисиз - ишемиялык колит.

Боор жана өт жолдору тарабынан бузулушу: тез-тез - кандын сары суусундагы трансаминазалардын деңгээлинин жогорулашы; сейрек - сарык менен же сарыксыз гепатит; абдан сейрек - абдан тез болгон гепатит, боор некрозу, боордун алсыздыгы.

Тери жана тери астындагы ткандардын бузулушу: тез-тез - тери бөртмөлөрү; сейрек – бөрү жатыш; абдан сейрек - буллездук бөртмөлөр, экзема, көп формалуу эритема, Стивенс-Джонсондун синдрому, токсикалык эпидермалдык некролиз (Лайелл синдрому), эксфолиативдик дерматит, алопеция, фотосезгичтүүлүк реакциялар, пурпура, Шенлейн-Геноха оорусу, кычышуу.

Бөйрөк жана заара чыгаруу жолдору тарабынан бузулушу: абдан сейрек - курч бөйрөк алсыздыгы, гематурия, протеинурия, нефротикалык синдром, интерстициалдык нефрит, папиллярдык некроз.

Репродуктивдүү системанын жана сүт бездери тарабынан бузулушу: абдан сейрек - импотенция.

Ийне сайган жериндеги жалпы бузулуулар жана бузулуулар: сейрек - шишимик, ийне сайылган жердеги дүүлүгүү.

Жагымсыз реакциялар жөнүндө маалымдоо

Эгерде сизде кандайдыр бир жагымсыз реакциялар байкалса, дарыгерге же фармацевтке кайрылыңыз. Бул сунуш бардык мүмкүн болуучу жагымсыз реакцияларга, анын ичинде ушул коштомо-баракчада тизмеленгендерде таркалган. Сиз ошондой эле жагымсыз реакциялар жөнүндө түздөн-түз улуттук маалыматтар системасы аркылуу билдире аласыз, алар жөнүндө маалымат Кыргыз Республикасынын Саламаттык сактоо министрлигине караштуу Дары каражаттары жана медициналык буюмдар  департаментинин сайтында жарыяланган: www.pharm.kg же mail: vigilance@pharm.kg.

Жагымсыз таасирлерди билдирүү менен, сиз бул препаратын коопсуздугу жөнүндө көбүрөөк маалымат берүүгө жардам бере аласыз.

Колдонуу боюнча өзгөчө көрсөтмөлөр жана этияттуулук чаралары

Диклофенак препаратын колдонуудан мурун дарыгериңиз же фармацевт менен кеңешүүңүз керек.

Жалпы

Симптомдорду көзөмөлдөө үчүн зарыл болгон эң кыска мөөнөттүн ичинде эң төмөнкү натыйжалуу дозаны колдонуу менен жагымсыз таасирлерди азайтууга болот. Диклофенакты башка системалуу ССКП, анын ичинде циклооксигеназа-2 (ЦOГ-2) тандалма ингибиторлору менен чогуу бир убакта колдонууга болбойт, анткени эч кандай синергетикалык пайда жок жана кошумча жагымсыз окуялардын пайда болушу мүмкүн.

Этияттуулук менен жана медициналык зарылчылыкка ылайык, препаратты улгайган курактагы бейтаптарга (65 жаштан жогору) колдонулушу керек, өзгөчө алсызданган улгайган курактагы бейтаптарда жана дене салмагынын жетишсиздиги бар бейтаптарда эң төмөнкү натыйжалуу дозаны колдонуу сунушталат.

Башка ССКП, анын ичинде диклофенакты колдонуудагыдай эле, аллергиялык реакциялар, анын ичинде анафилактикалык/анафилактоиддик реакциялар, атүгүл препараттын алдын ала таасири жок эле пайда болушу мүмкүн.

Диклофенак, башка ССКПсыяктуу эле, өзүнүн фармакодинамикалык касиеттеринен улам, жугуштуу оорулардын көрүнүштөрүн жана симптомдорун жашыруусу мүмкүн.

Ашказан-ичеги жолуна таасири

Диклофенакты, ошондой эле башка ССКП колдонууда ашказан-ичегиден  кан кетүү учурлары (кан менен кусуу, мелена), жара же тешик пайда болушу мүмкүн, алар өлүмгө алып келиши мүмкүн жана алдын ала эскертүүчү симптомдордун болушу же жок болгон фонунда дарылоонун ар кандай мезгилинде пайда болгон, же оору таржымалында олуттуу ашказан-ичеги оорулары менен ооруган бейтаптарда. Жалпысынан алганда, мындай көрүнүштөр улгайган бейтаптар үчүн абдан кооптуу болуп саналат. Диклофенак препаратын кабыл алган бейтаптарда ашказан-ичегиден кан агуулар же жаралар пайда болсо, препаратты кабыл алууну токтотуу керек.

Ашказан-ичеги жолу (АИЖ) тарабынан  бузулушунан кабар берген симптомдору менен бейтаптар үчүн, оору таржымалында ашказан жана/же он эки эли ичегинин жарасы, ашказан-ичеги жолунда кан агуу же тешилүү бар бейтаптарга дыкат медициналык көзөмөлдү жүргүзүү жана өзгөчө камкордук талап кылат. Ашказан-ичеги жолунда  кан кетүү, жара пайда болуу же тешилүү кооптуулугу ССКП, анын ичинде диклофенактын дозасын көбөйтүү менен, жарасы, өзгөчө кан агуу же тешилүү менен татаалдашкан бейтаптарда жогорулайт. Улгайган курактагы бейтаптарда ССКП жагымсыз реакциялардын жыштыгы жогорулайт, айрыкча ашказан-ичегиден кан агуулар жана тешилүүлөр өлүмгө алып келиши мүмкүн.

Айрыкча өрчүп кеткен кан кетүү же тешилүү менен татаалданган, оору таржымалында  жара оорусу менен бейтаптарда, ошондой эле улгайган курактагы бейтаптарда ашказан-ичеги  жолдоруна уулуу таасирлердин кооптуулугун азайтуу үчүн дарылоону минималдуу натыйжалуу дозада баштоо жана колдоо керек.

Ашказан-ичеги  өрчүп кетүүлөрдүн  жогорку кооптуулугу болгон бейтаптарда, ошондой эле ацетилсалицил кислотасынын аз дозалары менен дарылоо алып жаткан бейтаптарда гастропротекторлор (протондук помпанын ингибиторлору же мисопростол) же АИЖ жагымсыз таасирдин кооптуулугун төмөндөтүү үчүн башка дары препараттар.

Оору таржымалында ашказан-ичеги бузулуулары менен ооруган бейтаптар, өзгөчө улгайган курактагы адамдар, кандайдыр бир адаттан тышкаркы абдоминалдык симптомдор (айрыкча, ичеги-карындан кан агуулар) жөнүндө билдирүүлөрү керек. Системалык кортикостероиддер, антикоагулянттар (мисалы, варфарин), антитромбоцитардык препараттар (мисалы, ацетилсалицил кислотасы) же серотонинди кайра курчоонун селективдүү ингибиторлору сыяктуу ашказан жарасынын же кан кетүү кооптуулугун жогорулата турган дары препараттарды чогуу бир убакта кабыл алып жаткан бейтаптарга этият болуу керек.

Жаралуу колит же Крон оорусу менен ооруган бейтаптар препарат менен дарылоо мезгилинде дыкат медициналык көзөмөлгө алынышы керек, анткени алардын абалы начарлашы мүмкүн.

Боордун функциясына таасири

Боордун функциясы бузулган бейтаптарга препаратты дайындоо учурунда, абалдын начарлашы мүмкүндүгүн эске алуу менен туруктуу медициналык көзөмөлдү камсыз кылуу зарыл.

Диклофенак, башка ССКП сыяктуу эле, боор ферменттеринин активдүүлүгүн жогорулатат. Препарат менен узакка созулган дарылоодо боордун функциясына  текшерүү алдын алуу чарасы катары көрсөтүлөт. Боордун функциясынын бузулуусунун сакталышы жана өрчүүсүндө же боор оорусунун белгилеринин пайда болушу же башка симптомдор (мисалы, эозинофилия, бөртмөлөр) менен препаратты колдонууну токтотуу керек. Препаратты колдонуунун фонунда гепатиттин жүрүшү продромалдык симптомдорсуз өтүшү мүмкүн экенин эстен чыгарбоо керек. Боор порфириясы менен жабыркаган бейтаптарга препаратты дайындоодо этият болуу керек, анткени бул оорунун күчөшү ыктымал.

Бөйрөк функциясына таасири

ССКП, анын ичинде диклофенакты дарылоодо суюктуктун кармалышы жана шишип кеткен учурлары билдирилгендиктен, жүрөк же бөйрөк функциясы бузулган бейтаптарды, оору таржымалында гипертензия менен бейтаптар, улгайган бейтаптарды, диуретиктерди же препараттарды кабыл алган бейтаптарды дарылоодо өзгөчө кам көрүү керек, бөйрөктүн иштешине олуттуу таасир этет, ошондой эле ар кандай этиологиядагы клеткадан тышкаркы суюктуктун көлөмүнүн олуттуу төмөндөшү менен бейтаптарда, мисалы, негизги хирургиялык кийлигишүүлөргө чейинки жана андан кийинки мезгилде. Мындай учурларда, препаратты колдонуу мезгилинде, алдын алуу чарасы катары бөйрөктүн иштешине үзгүлтүксүз мониторинг жүргүзүү сунушталат. Препаратты колдонууну токтотуу, адатта, бөйрөктүн функциясынын баштапкы деңгээлге чейин калыбына келтирүүгө алып келет.

Териге таасири

Оор, кээ бир учурларда өлүмгө алып келүүчү тери реакциялары, анын ичинде эксфолиативдик дерматит, Стивенс-Джонсон синдрому жана токсикалык эпидермалдык некролиз, ССКП, анын ичинде диклофенакты колдонууда өтө сейрек маалымдалган. Бул реакцияларды өнүктүрүүнүн эң чоң кооптуулугу дарылоонун башталышында, көпчүлүк учурларда дарылоонун биринчи айында пайда болот. Териде бөртмөлөр, былжырлуу чел кабыктын жаралары же жогорку сезгичтиктин башка белгилери пайда болгондо, препаратты колдонууну токтотуу керек. 

Жүрөк-кан тамыр жана цереброваскулярдык натыйжалар

Оору таржымалында артериалдык гипертензия жана/же жеңил жана орточо жүрөк оорусунан жабыркаган бейтаптар тийиштүү мониторинг жана кеңештерди талап кылат, анткени ССКП, анын ичинде диклофенакты колдонууга байланыштуу суюктуктун кармалышы жана шишик байкалган.

ССКП менен дарылоо, анын ичинде диклофенак, өзгөчө узак мөөнөттүү дарылоо жана жогорку дозаларды колдонуу менен дарылоо олуттуу жүрөк-кан тамыр тромботикалык өрчүүлөрдүн (анын ичинде миокарддын инфаркты жана инсульт) пайда болуу кооптуулугун бир аз жогорулашы менен байланыштуу болушу мүмкүн.

Жүрөк-кан тамыр системасынын оорулары менен жабыркаган жана жүрөк-кан тамыр системасынын ооруларынын пайда болуу кооптуулугу жогору (мисалы, артериялык гипертензия, гиперлипидемия, кант диабети, тамеки чеккендер) болгон бейтаптарда препарат өтө этияттуулук менен, дарылоонун мүмкүн болушунча кыска мөөнөтүндө, эң төмөнкү натыйжалуу дозада колдонулушу керек, анткени тромбоздук кыйынчылыктардын кооптуулугу дозасын жана дарылоонун узактыгын жогорулатуу менен көбөйөт. Узак мөөнөттүү дарылоодо (4 жумадан ашык) мындай бейтаптарга диклофенактын суткалык дозасы 100 мг ашпоого тийиш. Дарылоонун натыйжалуулугун жана бейтаптын симптоматикалык дарылоого болгон муктаждыгын мезгил-мезгили менен баалоо керек, айрыкча анын узактыгы 4 жумадан ашык болгон учурларда. Тромботикалык бузулуулардын биринчи симптомдору пайда болгондо (мисалы, көкүрөктүн оорушу, дем алуунун жетишпей жаткан сезими, алсыздык, кептин бузулуусу) медициналык жардамга тезинен кайрылуу керек.

Гематологиялык көрсөткүчтөргө таасири

Бул препаратты узак мөөнөткө дайындоодо, башка ССКП сыяктуу эле, перифериялык кандын сүрөтүн үзгүлтүксүз мониторинг жүргүзүү сунушталат. Диклофенак, башка ССКПдер сыяктуу эле, тромбоциттердин агрегациясын убактылуу токтото алат, ошондуктан гемостаздын бузулушу, геморрагиялык диатези же гематологиялык бузулуулары бар бейтаптардын абалын кылдаттык менен көзөмөлдөө зарыл.

Бронхиалдык астма менен бейтаптар

Бронхиалдык астма, мезгилдүү аллергиялык ринит, мурундун былжыр челинин шишиги (полиптери), өпкөнүн өнөкөт обструктивдүү оорусу же дем алуу жолдорунунөнөкөт инфекциялары (ринитке окшош аллергиялык симптомдору бар) менен ооруган бейтаптар астманын күчөшү сыяктуу жагымсыз таасирлерге көбүрөөк дуушар болушат (анальгетиктерди көтөрө албастык же ооруну басуучу астма), Квинке шишиги же бөрү жатыш. Ошондуктан мындай бейтаптарды дарылоодо өзгөчө этияттуулукту сактоо керек (шашылыш жардам көрсөтүүгө даярдык). Бул ошондой эле башка заттарга аллергиясы бар бейтаптарга, мисалы, тери реакциясы, кычышуусу же бөрү жатыш менен бейтаптарга  да тиешелүү.

Простагландинсинтетазасынын активдүүлүгүн басаңдатуучу башка препараттар сыяктуу эле, натрий диклофенак жана башка ССКП бронхиалдык астма менен ооруган бейтаптарда же оору таржымалында бронхиалдык астма бар бейтаптарда колко карышуусун пайда кылышы мүмкүн.

Системалуу кызыл канчоо (СКК) жана бириктирүүчү ткандардын аралаш оорулары

СКК жана бириктирүүчү ткандардын аралаш оорулары менен жабыркаган бейтаптар асептикалык менингиттин пайда болуу кооптуулугу жогору болушу мүмкүн.

Диклофенак суппозиторийлеринин курамында цетил спирти бар, ал теринин жергиликтүү реакциясын (мисалы, контакттуу дерматит) пайда кылышы мүмкүн.

Кош бойлуулук жана эмчек эмизүү мезгили

Фертилдүүлүк

Башка ССКП сыяктуу эле, Диклофенак препараты аялдардын фертилдүүгүнө терс таасирин тийгизиши мүмкүн, ошондуктан кош бойлуулукту пландаштырган аялдарга препаратты дайындоо сунушталбайт. Кош бойлуу болуу кыйынга турган же тукумсуздука изилдөөдөн өтүп жаткан аялдар препаратты токтотууну карап чыгуу керек.

Кош бойлуулук

Простагландиндердин синтезине бөгөт коюу кош бойлуулуктун жүрүшүнө жана/же эмбриондун/ түйүлдүктүн өрчүүсүнө жагымсыз таасирин тийгизиши мүмкүн. Эпидемиологиялык изилдөөлөрдүн маалыматтары кош бойлуулуктун башталышында простагландин синтезинин ингибиторун колдонуудан кийин боюнан түшүп калуу жана/же жүрөк кемтигинин жана гастрошизис кооптуулугун жогорулашын көрсөтүп турат. Жүрөк-кан тамыр кемтигинин абсолюттук кооптуулугу 1% дан 1,5% га чейин көбөйгөн. Бул кооптуулук дозасын жана дарылоонун узактыгын жогорулатуу менен көбөйөт деп эсептелет.

Жаныбарларда простагландин синтезинин ингибиторун колдонуу имплантацияга чейинки жана кийинки жоготуулардын санынын жана эмбриондун/ түйүлдүктүн өлүмүнүн көбөйүшүнө алып келген.

Мындан тышкары, органогенез мезгилинде простагландиндердин синтезинин ингибитору менен дарыланган жаныбарларда ар кандай мальформациянын, анын ичинде жүрөк-кан тамыр системасынын тарабынан көбөйгөн.

Эгерде препарат кош бойлуу болууну каалаган аялдарда же кош бойлуулуктун биринчи же экинчи үч айлыгында колдонулса, анда препараттын дозасы мүмкүн болушунча аз, ал эми дарылоонун узактыгы мүмкүн болушунча кыска болушу керек.

ССКП колдонуу кош бойлуулуктун 20 жумасында жана кош бойлуулуктун абдан кеч мөөнөтүндө түйүлдүктүн бөйрөк дисфункциясына алып келиши мүмкүн, ал олигогидрамнионго жана кээ бир учурларда жаңы төрөлгөн балдарды бөйрөк алсыздыгына алып келет.

Бул жагымсыз жыйынтыктар дарылоодон кийин орто эсеп менен бир нече күн же жума өткондө байкалат, бирок сейрек учурларда олигогидрамниондун өрчүүсү тууралуу ССКП колдонуу башталгандан 48 сааттан кийин эле маалымдалган.

Суунун аз болушу тез-тез болот, бирок ар дайым эмес, дарылоону токтоткондон кийин кайра калыбына келет. Узакка созулган мезгилде суунун аз болушу бут-колдун контрактурасы жана өпкөнүн жетилүүсүнүн кечеңдешин кошкондо. Каттоодон кийинки мезгилде жаңы төрөлгөн ымыркайларда кан алмаштыруу же диализ сыяктуу инвазивдүү процедураларды талап кылган бөйрөк функциясынын бузулушунун учурлары кабарланган.

ССКП 48 сааттан ашык колдонууда, амниотикалык суюктукка ультра добуштуу изилдөө жүргүзүлүү зарыл. Суунун аз болушунун өрчүүсүндө, ССКП колдонууну токтотуу керек жана аныкталган клиникалык протоколдорго ылайык байкоону улантуу керек.

Кош бойлуулуктун үчүнчү үч айлыгында простагландин синтезинин бардык ингибиторлору түйүлдүккө төмөнкүдөй таасир этиши мүмкүн:

- жүрөк-өпкө токсиндүүлүгү (артериалдык түтүктөрүнүн мөөнөтүнөн мурда жабылышы жана өпкө гипертензиясы менен)

- бөйрөктүн жатын ичиндеги өнүгүүсүнүн бузулушу, андан кийин бөйрөк функциясынын бузулушу, ал олигогидроамниондор менен бөйрөк алсыздыгына чейин өтүшү мүмкүн.

Кош бойлуулуктун аягындагы эне жана жаңы төрөлгөн балага тиешелүү:

- кан кетүү убактысынын мүмкүн болушунча көбөйүшү, өтө төмөн дозаларда да пайда болушу мүмкүн болгон антиагреганттык натыйжасы

- төрөттүн кечиктирилишине же узактыгынын көбөйүшүнө алып келген жатындын жыйрылышын токтотуу.

Ошентип, диклофенак препаратын кош бойлуулуктун үчүнчү үч айлыгында каршы көрсөтүлгөн.

Лактация

Башка ССКП сыяктуу эле, диклофенак эмчек сүтү менен аз өлчөмдө бөлүнүп чыгат. Ошентип, препарат бала эмизүү мезгилинде жагымсыз реакциялардын алдын алуу үчүн эмчек эмизүү мезгилинде колдонулбашы керек.

Транспорт каражаттарын же потенциалдуу кооптуу механизмдерди башкаруу жөндөмдүүлүгүнө таасири

Көрүүнүн бузулушу, баш айлануу, вертиго, уйкусуроо, борбордук нерв системасы тарабынан бузулушу, башаламандык же ССКП колдонуу мезгилинде чарчаңкы болгон бейтаптар авто унаа айдоодон жана механизмдер менен иштөөдөн баш тартышы керек.

Ашыкча доза

Симптомдору: баш оору, жүрөк айлануу, кусуу, эпигастралдык аймактын оорушу, ашказан-ичеги жолунан кан агуу, ич өтүү, баш айлануу, дезориентация, дүүлүгүү, кома, уйкусуроо, кулактын чуулдоосу, эстен тануу же калтырак басуулар. Катуу уулануу учурунда бөйрөктүн курч алсыздыгы жана боордун жабыркоосу өрчүүсү мүмкүн.

Дарылоо

Колдоочу жана симптоматикалык дарылоо кан басымынын төмөндөшү, бөйрөктүн алсыздыгы, калтырак басуу, ашказан-ичеги жолу тарабынан бузулуулар жана дем алуу органдарынын кысылуусу сыяктуу өрчүп кетүүлөр үчүн көрсөтүлгөн. Организмден ССКП, анын ичинде диклофенакты бөлүп чыгаруу үчүн мажбурланган диурез, гемодиализ же гемоперфузия натыйжасыз, анткени бул препараттардын активдүү курам бөлүктөрү негизинен плазманын белоктору менен байланышат жана кеңири метаболизмге өтөт.

Башка дары препараттары менен өз ара аракеттенүүсү жана өз ара аракеттенүүнүн башка түрлөрү

Литий, дигоксин.

Диклофенак кандын плазмасында литийдин курамын жана дигоксиндин концентрациясын жогорулатышы мүмкүн. Литийдин курамынын жана кандын сары суусундагы дигоксиндин концентрациясын текшерүү сунушталат.

Диуретиктер жана антигипертензивдик каражаттар

Башка ССКП сыяктуу эле, диклофенакты диуретиктер менен жана антигипертензиялык препараттар (мисалы, β-блокаторлор, ангиотензин-айлануучу фермент (AАФ) ингибиторлору) менен чогуу бир убакта колдонуу кан тамырларды кеңейтүүчү простагландиндердин синтезин бөгөт коюу жолу аркылуу алардын антигипертензиялык натыйжасынын төмөндөшүнө алып келиши мүмкүн. Ошентип, мындай айкалышы этияттык менен колдонулат, ал эми бейтаптар, айрыкча, улгайган курактагы адамдар, артериалдык кан басымын кылдат мониторинг жүргүзүү талап кылынат. Бейтаптар тиешелүү гидратацияланууну алышы керек, ошондой эле нефротоксичтүүлүктүн кооптуулугунун жогорулашына байланыштуу, бөйрөктүн функциясына, өзгөчө диуретиктер жана AАФ ингибиторлору менен бирге дарылоону баштагандан кийин жана андан кийин үзгүлтүксүз мониторинг жүргүзүү сунушталат.

Гиперкалиемияны пайда кылуучу препараттар

Калий коргоочу диуретиктер, циклоспорин менен, такролимус менен же триметоприм менен чогуу бир убакта дарылоо кандын сары суусундагы калийдин деңгээлин жогорулатууга алып келиши мүмкүн, аны үзгүлтүксүз көзөмөлдөп туруу керек.

Башка ССКП, анын ичинде селективдүү циклооксигеназа-2 ингибиторлору жана кортикостероиддер

Диклофенакты жана башка ССКП же кортикостероиддерди чогуу бир убакта колдонуу ашказан-ичеги кан кетүү же тешилүү кооптуулугун жогорулатат. Бир эле учурда экиден ашык ССКПди колдонуудан алыс болуу керек.

Антикоагулянттар жана антитромботикалык каражаттар

Бул айкалыштыруу этияттык менен колдонуу сунушталат, анткени бир убакта кабыл алуу кан кетүү кооптуулугун жогорулатат. Клиникалык изилдөөлөр диклофенактын антикоагулянттардын таасирине тийгизген таасирин аныктай электигине карабастан, бул препараттарды айкалыштыруу менен кабыл алган бейтаптарда кан кетүү кооптуулугунун жогорулашы жөнүндө өзүнчө маалыматтар бар. Бул дары препараттар менен чогуу бирге дарыланып жаткан бейтаптар дыкат көзөмөлгө алынышы керек.

Башка ССКП сыяктуу эле, диклофенактын жогорку дозалары тромбоциттердин агрегациясын кайтарымдуу түрдө токтото алат.

Серотонинди кайра курчоонун селективдүү ингибиторлору (СККСИ)

ССКП жана СККСИ чогуу бир убакыта колдонуу ашказан-ичеги жолунан кан кетүү кооптуулугун жогорулатат.

Гипогликемиялык препараттар

Клиникалык изилдөөлөрдө диклофенакты жана пероралдык гипогликемиялык препараттарды чогуу бир эле убакытта колдонуу мүмкүн экендиги аныкталган, ал эми акыркысынын натыйжалуулугу өзгөрбөйт. Бирок, диклофенакты колдонуунун фонунда гипогликемиялык препараттардын дозасын өзгөртүүнү талап кылган гипогликемия жана гипергликемия сыяктуу учурлардын өнүгүшү жөнүндө өзүнчө маалыматтар белгилүү. Жогоруда айтылгандарга байланыштуу, диклофенакты жана гипогликемиялык препараттарды чогуу бир убакта колдонууда, кандагы глюкозанын концентрациясын көзөмөлдөө сунушталат.

Диклофенакты метформин менен чогуу бир убакта колдонуу менен метаболикалык ацидоздун өнүгүшү жөнүндө өзүнчө маалыматтар бар, айрыкча бөйрөк функциясынын бузулушу менен бейтаптарда.

Метотрексат

Диклофенак бөйрөк түтүкчөлөрүндө метотрексаттын клиренсин басаңдатышы мүмкүн, ошону менен метотрексаттын концентрациясын жогорулатат. Метотрексатты кабыл алууга 24 сааттан аз убакыт калганда, ССКП, анын ичинде диклофенакты дайындоодо этият болуу керек, анткени мындай учурларда кандагы метотрексаттын концентрациясы жогорулап, анын уулуу таасири күчөшү мүмкүн. Метотрексат жана ССКП, анын ичинде диклофенакты 24 саатка чейин колдонууда олуттуу уулуулуктун учурлары кабарланган. Бул өз ара аракеттенүү ССКП катышуусунда бөйрөктөн бөлүнүп чыгуунун бузулушунун натыйжасында метотрексаттын топтолушу менен байланышкан.

Циклоспорин жана такролимус

Диклофенак, башка ССКП сыяктуу эле, бөйрөк простагландиндерине таасиринен улам циклоспориндин жана такролимустун нефротоксичтүүлүгүн күчөтүшү мүмкүн. Натыйжада, циклоспорин же такролимус кабыл алган бейтаптарга диклофенактын төмөнкү дозаларын колдонууну эске алуу зарыл.

Антибактериалдык препараттар - хинолондун туундулары

Оорулууларда хинолондор менен ССКП өз ара аракеттенүүсүнүн натыйжасында калтырак басуулар байкалышы мүмкүн. Окшош көрүнүш оору таржымалында эпилепсия же калтырак басуу болгон же болбогон бейтаптарда болушу мүмкүн. Ошондуктан, буга чейин ССКП кабыл алып жаткан бейтаптарга хинолондорду колдонуу жөнүндө маселелерди карап жатканда этият болуу керек.

Фенитоин

Фенитоин менен диклофенакты чогуу бир убакта колдонуу менен фенитоиндин деңгээлинин күтүлүп жаткан жогорулашына байланыштуу кандын плазмасындагы фенитоиндин концентрациясына мониторинг жүргүзүү сунушталат.

Колестипол жана холестирамин

Бул препараттар диклофенактын сиңирилишин кечеңдетиши же төмөндөшүнө алып келиши мүмкүн. Андыктан диклофенакты колестипол/холестираминди кабыл алуудан 1 саат мурун же 4-6 сааттан кийин колдонуу сунушталат.

Жүрөк гликозиддери

Жүрөк гликозиддерин жана ССКП чогуу бир убакыта колдонуу жүрөк жетишсиздигинин начарлашына, түйдөкчөлүү чыпкалоонун ылдамдыгынын төмөндөшүнө жана кандын плазмасындагы гликозиддердин деңгээлинин жогорулашына алып келиши мүмкүн.

Мифепристон

ССКП мифепристонду кабыл алгандан кийин 8-12 күндүн ичинде колдонууга болбойт, анткени ССКП анын натыйжалуулугун азайтышы мүмкүн.

CYP2C9 күчтүү ингибиторлору

Диклофенакты CYP2C9 индукторлору (мисалы, вариконазол) менен чогуу бир убакытта колдонууда этият болуу сунушталат, бул кандын плазмадагы концентрациясынын олуттуу төмөндөшүнө жана диклофенактын экспозициясына алып келиши мүмкүн.

Жарактуулук мөөнөтү

3 жыл.

Таңгакта көрсөтүлгөн жарактуулук мөөнөтү аяктагандан кийин колдонууга болбойт.

Сактоо шарттары

Жарыктан корголгон жерде, 25°С дан ашпаган аба табында сактоо керек.

Тоңдурбаңыз.

Балдар жетпеген жерде сактоо керек!

Дарыканалардан берүү шарттары

Рецепт боюнча.

Чыгаруу формасы жана таңгакча

Ректалдык суппозиторийлер, 50 мг

6 суппозиторий ПВХ/ПЭ пленкадан жасалган контурдук уячалуу таңгакчада салынган. 1 контурдук уячалуу таңгакчада медицинада колдонуу боюнча нускама менен бирге картон кутуга салынган.

Ректалдык суппозиторийлер, 100 мг

5 суппозиторий ПВХ/ПЭ пленкадан жасалган контурдук уячалуу таңгакчада салынган. 2 контурдук уячалуу таңгакчада медицинада колдонуу боюнча нускама менен бирге картон кутуга салынган.