Диклофенак натрия 50мг №6 суппозитории

Диклофенак натрия 50мг №6 суппозитории

Состав
действующее вещество: диклофенак натрия;
1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: спирт цетиловый, основа для изготовления суппозиториев (полусинтетические глицериды).
 

Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.
 

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В05.
 

Показания
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты).
Болевые синдромы при заболеваниях позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
Острый приступ подагры.
Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком.
Тяжелое течение приступов мигрени.
Почечная и желчная колики.
Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная альгодисменорея и аднексит.
Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, которые сопровождаются болевым ощущением, например при фарингите, тонзиллите, отите. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.
 

Противопоказания
Язва желудка или кишечника.
Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим ингредиентам препарата.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Диклофенак противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит.
III триместр беременности.
Проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение, воспалительные и эрозивные поражения аноректальной зоны.
Детский возраст до 16 лет.
 

Способ применения и дозы
Препарат применяют ректально для лечения взрослых пациентов, начиная с суточной дозы 100 - 150 мг. Суточную дозу обычно делят на 2 - 3 раза. При необходимости воздействия на ночную боль или на утреннюю скованность в дополнение к приему препарата днем назначают Диклофенак в виде суппозиториев перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
Начальная суточная доза при первичной альгодисменорее составляет 50-100 мг, но при необходимости ее можно ненадолго увеличить (до 150 мг). Применение препарата следует начинать как можно ранее после возникновения первых болевых симптомов. Срок лечения препаратом составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Для лечения приступов мигрени курс начинают с дозы 100 мг при проявлении первых признаков приступа. При необходимости дозу можно увеличить до 150 мг.
Детям старше 16 лет можно назначать суппозитории по 50 мг.
 

Способ применения суппозиториев.
Суппозитории надо вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
 

Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: иногда – боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко – желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, выраженное головокружение; редко – сонливость; в отдельных случаях – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда – кожные сыпи; редко – крапивница; в отдельных случаях – высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Почки: редко – отеки; в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Печень: иногда – повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях – молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко – выраженный бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боль в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
 

Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны пищеварительного тракта, включая кровотечения; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия целесообразны для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
 

Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности применение препарата следует рассматривать как последний шаг терапии и назначать Диклофенак в самой низкой дозе. Диклофенак не рекомендуется назначать в ИИИ триместре беременности. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, поскольку при применении Диклофенака было описано его проникновение в грудное молоко, хотя при этом концентрация препарата была настолько незначительной, что нежелательных эффектов не отмечалось.
Дети
Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической практике Диклофенак в виде суппозиториев не назначают детям до 16 лет.
 

Особенности применения
В период лечения Диклофенаком существует возможность возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язв пищеварительного тракта, которые иногда осложняются перфорацией. Не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений. Больший риск возникновения таких осложнений имеют пациенты пожилого возраста. В случае возникновения нежелательных симптомов со стороны пищеварительного тракта следует прекратить применение препарата и дополнительно обследовать больного.
Во время применения Диклофенака нужен тщательный медицинский контроль за больными, которые страдают заболеваниями пищеварительного тракта или имеют анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени.
Необходима осторожность при назначении Диклофенака больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
При длительном лечении Диклофенаком следует проводить контроль параметров свертывающей системы крови, функции печени и почек и уровня сахара крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пациентам, испытывающим во время применения Диклофенака головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует управлять автомобилем или механизмами.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак, как и другие не стероидные противовоспалительные средства, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсодержащих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Диклофенак и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлена возможность одновременного применения Диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов во время применения Диклофенака.
Метотрексат. Следует с осторожностью применять НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства – производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.
 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Препарат содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль, уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Диклофенак также проявляет значительный анальгетический эффект при болевом синдроме неревматичного происхождения, устраняет болевые ощущения при первичной дисменорее.
Фармакокинетика. После однократного применения Диклофенака в форме ректальных суппозиториев максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. У детей концентрация диклофенака в плазме при применении эквивалентных доз (в мг/кг) схожа с аналогичными показателями у взрослых. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.
После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается.
Распределение.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, происходит преимущественно с альбумином (99,4 %). Условный объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Условный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12 часов.
Метаболизм.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси - и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Вывод.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения – 1 - 2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен – 1 - 3 часа. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронових конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуронови конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальные примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь (с калом).
 

Основные физико-химические свойства
белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндрической формы. На срезе допускается наличие воздушно-пористого стержня и лункоподибних выямок.
 

Срок годности
3 года.
 

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.
Хранить в месте, недоступном для детей.
 

Упаковка
Суппозитории по 50 мг: по 3 штуки в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в картонной пачке № 6 (3 2).
Суппозитории по 100 мг: по 6 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной пачке № 6; по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в картонной пачке № 10 (5 2).
 

Категория отпуска
По рецепту.