Дилатренд 25 мг №30 таблетки

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Дилатренд 25 мг №30 таблетки

Торговое наименование

Дилатренд

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка 6.25 мг содержит: активное вещество: карведилол – 6.25 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 51.80 мг, сахароза – 21.25 мг, повидон К25 – 1.00 мг, кросповидон – 15.50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2.50 мг, магния стеарат – 1.50 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.20 мг.

Одна таблетка 12.5 мг содержит: активное вещество: карведилол – 12.50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 59.10 мг, сахароза – 12.50 мг, повидон К25 – 0.50 мг, кросповидон – 10.50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3.75 мг, магния стеарат – 1.00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.30 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.10 мг.

Одна таблетка 25 мг содержит: активное вещество: карведилол – 25.00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 10.00 мг, сахароза – 25.00 мг, повидон К25 – 1.00 мг, кросповидон – 15.50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 4.00 мг, магния стеарат – 1.50 мг.

Описание

Таблетки 6.25 мг: круглые таблетки желтого цвета, слегка мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «F» и «1» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 2.2-2.6 мм. Таблетки 12.5 мг: круглые таблетки светло-коричневого цвета, мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «Н» и «3» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 2.2-2.6 мм. Таблетки 25 мг: круглые таблетки от белого до бледно-желтовато-бежевого цвета, слегка мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «D» и «5» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 1.9-2.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета- адреноблокатор

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор a1-, b1,- и b2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми a-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя a1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1.5 часа (tmax) после приема карведилола и составляет 21 мг/л. Величина Cmax является линейной и дозозависимой. При приеме внутрь карведилол подвергается пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола составляет около 25%. Карведилол является рацематом, S стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15% и 31%, соответственно. Максимальная концентрация в плазме крови R стереоизомера карведилола приблизительно в 2 раза выше, чем S стереоизомера. Распределение Карведилол обладает высокой липофильностью, с белками плазмы крови связывается около 95% карведилола. Его объем распределения составляет от 1.5 л/кг до 2 л/кг. Метаболизм Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, которые выводятся с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

Показания к применению

Артериальная гипертензия Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками). Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда). Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата; острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Дилатренд® не установлены); атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду); тяжелая артериальная гипотензия; кардиогенный шок; анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). С осторожностью С осторожностью применяют препарат при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта. Достаточного опыта применения препарата Дилатренд® у беременных нет. Препарат Дилатренд® противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у женщин превышают потенциальный риск для плода. В результате исследований было установлено, что у крыс карведилол и/или его метаболиты проникают в молоко лактирующих животных. В настоящий момент не установлено, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека. Однако большинство бета-адреноблокаторов липофильной структуры в различной степени проникают в грудное молоко. Таким образом, при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Эссенциальная гипертензия Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема). Ишемическая болезнь сердца Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Дилатренд®. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таблетки по 6.25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем до 12.5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд® или временно отменить его. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем при необходимости – дозу препарата Дилатренд®. В такой ситуации дозу препарата Дилатренд® не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся. Если лечение препаратом Дилатренд® прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд® прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3.125 мг (1/2 таблетки по 6.25 мг) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Дозирование у особых групп пациентов Нарушение функции почек Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд® не требуется. Нарушение функции печени Дилатренд® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Следует наблюдать пациентов на предмет возникновения указанных симптомов и признаков и осуществлять их купирование согласно общепринятой терапии, применяемой при передозировке бета-адреноблокаторов (например, атропин, ингибиторы фосфодиестеразы, такие как бета-симпатомиметики), а также согласно решению лечащего врача. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг, 25 мг По 10 таблеток в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 6.25 мг - 3 года.

Таблетки 12.5 мг - 4 года.

Таблетки 25 мг - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.