Эднит 5мг №20 таблетки

Эднит® (EDNYT®)

Состав

Каждая таблетка содержит эналаприла малеат 2,5 мг, 5мг, 10мг, 20мг

Фармакотерапевтическая группа:

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эднит® (эналаприла малеат) – это соль малеиновой кислоты и эналаприла, являющегося производным двух аминокислот (L-аланина и L-пролина). Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – субстанцию, обладающую вазоконстрикторным действием. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление активности АПФ ведет к уменьшению содержания ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина плазмы (в результате устранения отрицательной обратной связи в отношении секреции ренина) и уменьшению секреции альдостерона.

АПФ идентичен кининазе II. Поэтому возможно, что Эднит® также тормозит распад брадикинина, пептида, оказывающего на сосуды выраженное расслабляющее действие. Какую роль этот механизм играет в терапевтическом действии препарата Эднит®, пока не установлено.

Эднит® оказывает гипотензивное действие главным образом за счет подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он также снижает артериальное давление у больных с низким уровнем ренина в крови.

Эффективное подавление активности АПФ наступает, обычно, через 2-4 часа после перорального приема одной дозы эналаприла. Начало гипотензивного действия наблюдалось, чаще всего, через 1 ч, а максимальное действие развивалось через 4-6 часов после приема препарата. Длительность действия зависит от дозы препарата. Однако при приеме препарата в рекомендованных дозах гипотензивный и гемодинамический эффекты сохраняются не менее 24 часов.

Фармакокинетика

После перорального приема эналаприл быстро всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается примерно через один час. После абсорбции эналаприл подвергается быстрому и полному гидролизу до эналаприлата, являющегося мощным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. После перорального приема эналаприла пиковая концентрация эналаприлата в плазме достигается примерно через 4 часа. Эффективное время полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 часов. У больных с нормальной почечной функцией концентрация эналаприлата в сыворотке достигает своего равновесного состояния приблизительно через 4 дня после начала лечения.

Связывание эналаприлата с белками плазмы не превышает 60%.

Эналаприлат выводится из организма главным образом почками. Основными веществами, обнаруживаемыми в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).

Показания

· Лечение артериальной гипертензии;

· Лечение сердечной недостаточности;

· Профилактика развития сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса £35%).

Способ применения и дозы

Общие указания по дозированию

Доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и реакции на лечение (степень снижения уровня артериального давления). Абсорбция препарата Эднит® не зависит от приема пищи, поэтому препарат можно принимать до, во время или после еды.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 5 мг и может быть увеличена до максимальной дозы 20 мг, в зависимости от выраженности артериальной гипертензии и тяжести состояния больного. Эднит® назначают один раз в сутки.

Обычная поддерживающая препарата составляет 20 мг в сутки, максимальная поддерживающая доза 40 мг в сутки.

Сердечная недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка Эднит® назначают в комбинации с диуретиками и при наличии показаний с сердечными гликозидами или бета-блокаторами. Начальная доза препарата Эднит® при сердечной недостаточности составляет 2,5 мг, лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением для контроля влияния терапии на уровень артериального давления. При отсутствии или после устранения симптоматической артериальной гипотензии после начала терапии препаратом Эднит® его дозу постепенно увеличивают до достижения обычной поддерживающей дозы 20 мг, которую назначают однократно или в два приема на основании переносимости лечения. Рекомендуется постепенное увеличение дозы в течение 2-4 недель. Максимальная доза составляет 40 мг/сутки однократно или в два приема.

Развитие транзиторной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит®, как правило, представляет собой преходящее явление и не является противопоказанием для продолжения лечения. Следует контролировать уровень калия в сыворотке и показатели функции почек.

Дозировка при почечной недостаточности

В большинстве случаев следует увеличить интервалы между приемами эналаприла и/или снизить его дозу.

* Эналаприлат выводится из крови в ходе диализа. Дозировка препарата в дни, когда диализ не проводится, зависит от уровня артериального давления.

Назначение больным пожилого возраста

Следует учитывать вероятность снижения функции почек у больных пожилого возраста.

Назначение в педиатрической популяции

Клинический опыт назначения препарата Эднит® для лечения артериальной гипертензии в педиатрической популяции ограничен.

Если ребенок способен проглотить таблетку доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и уровня артериального давления. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг у детей с массой тела 20-50 кг и 5 мг у детей с массой тела ³50 кг. Кратность приема один раз в сутки. Поддерживающая доза определяется индивидуально и максимально составляет 20 мг/сутки у детей с массой тела 20 - 50 кг и 40 мг/сутки в детей с массой тела ³50 кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту препарата или любому другому препарату из группы ингибиторов АПФ, а также к любому из компонентов препарата;

Ангионевротический отек в анамнезе на фоне предшествующей терапии препаратами из группы ингибиторов АПФ;

Врожденный или идиопатический ангионевротический отек;

Второй и третий триместры беременности.

Побочное действие

Очень частые (≥1/10) – затуманенное зрение, головокружение, кашель, тошнота, астения;

Частые (≥1/100 до <1/10) – головная боль, стенокардия, боль в груди, нарушение сердечного ритма, тахикардия, обморок, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), одышка, гиперчувствительность, ангионевротический отек, сыпь, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке;

Нечастые (≥1/1000 до <1/100) – гипогликемия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия,

головокружение, чувство сердцебиения, инфаркт миокарда (возможно в результате резкого падения АД у больных из группы риска), приливы, ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения (возможно в результате резкого падения АД у больных из группы риска), нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

На фоне терапии препаратом Эднит® вероятность развития симптоматической гипотензии существует в случае снижения объема циркулирующей жидкости (гиповолемии), например, при сопутствующей диуретической терапии, ограничении приема соли, диарее или рвоте. Случаи симптоматической артериальной гипертензии наблюдались у больных с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее. Риск развития симптоматической артериальной гипертензии наиболее высок у больных с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, имеющих гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. В этой группе больных терапию ингибиторами АПФ следует начинать под медицинским контролем, тщательное наблюдение требуется в случае коррекции дозы препарата Эднит® и/или диуретических препаратов. Аналогичные рекомендации могут быть применены к больным с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной болезнью, у которых чрезмерное падение артериального давления может привести к развитию инфаркта миокарда или острому нарушению мозгового кровообращения.

При развитии гипотензии следует придать больному лежачее положение и при необходимости начать внутривенное введение физиологического раствора. Транзиторное развитие гипотензии не является противопоказанием для продолжения терапии препаратом Эднит® после возмещения объема циркулирующей жидкости и повышения уровня артериального давления.

У некоторых больных с сердечной недостаточностью с нормальным или низким уровнем артериального давления прием препарата Эднит® может привести к его чрезмерному снижению. Данный эффект не является неожиданным и обычно не требует прекращения лечения. В случае развития симптоматической гипотензии может потребоваться уменьшение дозы и/или прекращение приема диуретических препаратов и/или препарата Эднит®.

Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все препараты с сосудорасширяющим эффектом ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать больным со стенозом клапанов и обструкцией выносящего тракта левого желудочка и избегать назначения в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальная доза эналаприла должна быть подобрана с учетом клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы») и затем скорректирована на основании ответа на лечение. Периодическое определение уровня калия и креатинина в сыворотке проводится у данной категории больных в обязательном порядке.

Реноваскулярная гипертензия

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки повышен риск развития гипотензии и почечной недостаточности на фоне терапии ингибиторами АПФ. Снижение почечной функции может проявляться только небольшим изменением уровня креатинина в сыворотке. У данной категории больных терапию ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз под тщательным медицинским контролем, дозу следует увеличивать с осторожностью и контролировать показатели функции почек.

Трансплантация почек

Клинический опыт терапии препаратом Эднит® больным после недавно проведенной трансплантации почек отсутствует, поэтому его назначение не рекомендуется.

Гиперчувствительность /ангионевротический отек

Ангионевротический отек может развиться в любое время на фоне терапии. В этом случае следует немедленно прекратить прием препарата Эднит®.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых, крайне редко могут развиться анафилактоидные реакции.

Анафилактоидные реакции при аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

При проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности с помощью

декстран-сульфатной абсорбции у больных, получающих ингибиторы АПФ редко могут

развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Временное прекращение терапии ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза позволяло избежать развития анафилактиодных реакций.

Больные на гемодиализе

Следует учитывать, что у больных, принимающих ингибиторы АПФ и находящихся на гемодиализе с использованием высокопроницаемых диализных мембран (например, AN69®), могут развиваться анафилактоидные реакции.

Гипогликемия

Больным с сахарным диабетом, получающим пероральные сахароснижающие препараты или инсулин, следует рекомендовать тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в связи с повышением риска гипогликемии, особенно в течение первого месяца после начала терапии ингибитором АПФ.

Кашель

При применении ингибиторов АПФ отмечается кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля следует учитывать вероятность кашля, вызванного применением ингибитора АПФ.

Хирургические вмешательства / общая анестезия

При применении препаратов, снижающих АД, при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии эналаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить за счет увеличения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых больных, получающих лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприл, наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, нарушение функции почек, возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные заболевания, особенно сопровождающиеся дегидратацией, острую декомпенсацию сердечной деятельности и метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, тиамтерена или амилорида), пищевых добавок с калием или заменителей соли, содержащих калий или других препаратов, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин). При необходимости одновременного назначения эналаприла и любого из перечисленных выше препаратов следует часто контролировать уровень калия в крови.

Препараты лития

Одновременное назначение эналаприла и препаратов лития в большинстве случаев не рекомендуется.

Педиатрическая популяция

Данные по эффективности и безопасности назначения ингибиторов АПФ детям с артериальной гипертензией старше 6 лет ограничены, опыт назначения по другим показания отсутствует.

Беременность и лактация

Не следует начинать терапию ингибиторами АПФ во время беременности.

Назначение эналаприла в период кормления грудью не рекомендуется.

Расовые и этнические особенности

Как и другие ингибиторы АПФ, эналаприл является менее эффективным гипотензивным препаратом для больных негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновой эссенциальной артериальной гипертензии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Калийсберегающие диуретики или добавки с калием

Прием ингибиторов АПФ уменьшает потерю калия, вызванную приемом диуретических препаратов. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид), калийсодержащих пищевых добавок или заменителей соли может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазиодовые или петлевые)

Предшествующий прием высоких доз диуретических препаратов может вести к уменьшению объема циркулирующей крови и риску развития гипотензии после начала терапии эналаприлом.

Другие антигипертензивные препараты

Одновременный прием других сахароснижающих препаратов может усиливать гипотензивное действие эналаприла. Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или вазодилататоров приводит к еще более выраженному снижению уровня артериального давления.

Препараты лития

При одновременном приеме ингибиторов АПФ и препаратов лития были описаны случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и признаки токсического действия.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики /анестетики / средства для наркоза

Одновременный прием ингибиторов АПФ и некоторых препаратов для общей анестезии, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, может привести к дальнейшему снижению уровня артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС)

Длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ оказывает аддитивное влияние на повышение уровня калия в сыворотке и может вести к ухудшению функции почек.

Препараты золота

У больных, которые получали инъекционные препараты золота (натрия ауротималат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл, было отмечено развитие нитроидных реакций (симптомы, включающие покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию).

Симпатомиметики

Назначение препаратов из группы симпатомиметиков может уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Сахароснижающие препараты

Одновременное назначение ингибиторов АПФ и пероральных сахароснижающих препаратов или инсулина может увеличивать риск возникновения гипогликемии. Развитие данного феномена наиболее вероятно в течение первых недель комбинированной терапии и у больных с нарушение функции почек.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты и b-блокаторы

Одновременное назначение эналаприла и ацетилсалициловой кислоты (в кардиологических дозах), тромболитических препаратов и b-блокаторов является безопасным.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

При вождении автотранспорта или управлении механизмами следует учитывать, что в редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости

Передозировка

Признаки передозировки включают: выраженную гипотензию, развившуюся спустя шесть часов после прием таблеток и вызванную блокадой ренинангиотензинальдостероной системы и ступор. Симптомы передозировки ингибиторов АПФ могут включать острую недостаточность кровообращения (цикуляторный шок), электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, чувство сердцебиения, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Для лечения передозировки препарата рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора. При развитии гипотензии следует помесить больного в противошоковое положение (лежа на спине с приподнятыми на 20-30 см выше уровня сердца нижними конечностями). По возможности следует провести инфузию ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, следует принять меры по его удалению из организма (рвота, промывание желудка, назначение абсорбентов и сульфата натрия). Для удаления энаприлата из системной циркуляции может быть проведена процедура гемодиализа. При развитии брадикардии, резистентной к медикаментозной терапии, показано использование искусственного водителя ритма сердца. Следует проводить постоянный контроль жизненно важных показателей, уровней электролитов в сыворотке и концентрации креатинина.

Упаковка

10 таблеток в блистере; 2 блистера с приложенной инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.