Эл монтус кид №10 таблетки

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО   СРЕДСТВА

ЭЛ МОНТУС КИД

Торговое название

ЭЛ МОНТУС КИД

Международное непатентованное наименование (МНН)

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета.

Состав

Каждая таблетка покрытая оболочкой содержит

Активные вещества: левоцетиризин дигидрохлорида 2,5мг и монтелукаст натрия эквивалентно монтелукасту 4мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (смесь), гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия (смазка), аспартам, ароматизатор со вкусом свежего манго, стеарат магния, краитель хинолиновый желтый.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения заболеваний органов дыхания. Монтелукаст в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ: R03DC53

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Комбинированный препарат. Монтелукаст - препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновыс, холииергические или Р-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

Фармакокинетические свойства

Монтелукаст

Абсорбция

После назначения 10мг таблетки с пленочным покрытием взрослым пациентам натощак, средняя пиковая концентрация в плазме (С max) достигается за 3-4 часа (Тmax). Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Стандартный завтрак по утрам не влияет на пероральную биодоступность и С макс.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% привязывается к протеину плазмы. Распределение монтелукаста в устойчивом режиме в среднем составляет 8-11 литров.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Выведение

Клиренс монтелукаста в плазме составляет в среднем 45мл/мин у взрослых людей. После пероральной дозы монтелукаста с радиометкой, 86% радиоактивности восстановляется в 5 дневном количестве фекалий и < 0.2% восстанавливается в мочу. Вместе с показателями пероральной биодоступности монтелукаста, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти эксклюзивно через желчь. В нескольких исследованиях, средний полупериод молтелукаста в плазме варьировал от 2.7 до5.5 часов у здоровых молодых пациентов.

Фармакокинетика монтелукаста почти линейна пероральным дозам до 50 мг. При дозировании один раз в день с 10 мг монтелукаста, отмечается небольшое накопление исходного вещества в плазме (~14%).

Левоцетиризин

Абсорбция

Левоцетризин быстро и обширно усваивается после перорального назначения. Пиковые концентрации в плазме достигают 0,9 г ч после дозирования. Устойчивое состояние достигается через два дня. Пиковые концентрации обычно составляют 270нг/мл и 308 нг/мл после одной и нескольких 5 мг доз, соответственно.

Степень усвоения не зависит от дозы и приема пищи, но пиковая концентрация снижается и откладывается.

Распределение

Нет данных по распределению в тканях человека. Левоцетиризин на 90% связывается с протеинами плазмы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.

Биотрансформация

Степень метаболизма левоцетиризина у людей меньше, чем 14% дозы и поэтому разница, возникающая в результате генетического полиморфизма или параллельного приема ингибиторов энзимов, незначительна. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N и O-деалькилирование и конъюгации тауринов.

Пути деалькилирования в основном опосредованы CYP 3А4, а ароматическое окисление включает множество или не идентифицированные CYP изоформ. Левоцетиризини не оказывает эффекта на действия CYP изоэнзимов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 при концентрациях, значительно выше пиковых концентраций, достигаемых после 5 мг пероральной дозы.

Из-за низкого метаболизма и отсутствия потенциала метаболического ингибирования, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами и, наоборот, маловероятно.

Полупериод в плазме взрослых людей составляет 7.9+1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин кг. Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов - это выведение через мочу, в среднем 85.4% дозы. Выведение в фекалии составляет только 12.9% дозы. Левоцетиризин выводится как клубочковой фильтрацией, так и активной канальцевой секрецией.

Показания к применению            

Эл монтус кид назначают взрослым и детям старше 2 лет для предупреждения симптомов связанных с сезонным аллергическим ринитом, аллергическим ринитом, не осложненными проявлениями идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы

Дети от 12 лет и старше: 1 раз в день (вечером).

Дети от 6 до 11 лет: 1 раз в день (вечером).

Не превышать дозу левоцетиризин гидрохлорида 2.5 мг, так как системное воздействие при дозе 5 мг почти в 2 раза выше, чем этот показатель у взрослых.

Дети от 2 до 5 лет: по 1/2 таблетке х1 раз в день (вечером). Не превышать дозу левоцетиризин гидрохлорида 1.25 мг, основываясь на сравнительном воздействии на взрослых, принимающих 5 мг. Корректировка дозы при нарушении функций почек и печени (левоцетиризина гидрохлорид)

Дети от 12 лет и старше при следующих заболеваниях:

При слабом нарушении почечной функции (клиренс креатина [CLCR] = 50 80 мл/мин); рекомендуется по одной дозе 2.5 мг х1 раз в день;

При умеренном нарушении почечной функции (CLCR = 30 50 мл/мин); рекомендуется по одной дозе 5 мг один раз через день;

При серьезном нарушении почечной функции (CLCR =10 30 мл/мин); рекомендуется по одной дозе 2.5 мг х 2 раза в неделю (принимать через каждые 3-4 дня);

Не назначать левоцетиризина гидрохлорид, при полном нарушении почечной функции и пациентам, подвергающимся гемодиализу.

При нарушении функции печени не требует корректировки дозы. Рекомендуется корректировать дозу пациентам, с больными почками и печенью.

Побочные эффекты

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения:

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, <1/100); редко (≥1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000), включая отдельные случаи

Монтелукаст

Очень часто ( ≥1/10):

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто (≥1/100, <1/10):

- диарея, тошнота, рвота, боли в животе

- сыпь

- увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови

- лихорадка

 Нечасто (≥1/1000, <1/100):

- расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), разд-ражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение или враж-дебность), депрессия, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ

- эпистаксис

- сухость во рту, диспепсия

- аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

- гематомы

- астения, усталость, недомогание, отек

- артралгия, миалгия, мышечные судороги

Редко (≥1/10,000, <1/1,000)

- учащенное сердцебиение

- отек Квинке

- склонность к кровоточивости, носовое кровотечение

- тремор

Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

- эозинофильная инфильтрация паренхимы печени

- гепатит (включая холестатический и гепатоцеллюлярный)

- узловая эритема

- галлюцинации, склонность к суициду

- сидром Чарга-Стросса 

Левоцетиризин

Очень часто ( ≥1/10):

- сонливость

Часто (≥1/100, <1/10):

- сухость во рту

- головная боль, утомляемость

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

- астения

- боль в животе

Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

-   гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

-   агрессия, возбуждение

-   судороги

-   нарушение зрения

-   учащенное сердцебиение

-  одышка, диспноэ

- тошнота, повышение аппетита, рвота

-  гепатит

-  отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

-  миалгия

-   увеличение веса

-дизурия, задержка мочи

В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы    очень редкие случаи следующих побочных реакций:

- изменение функциональных проб печени

-диарея.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата или монтелукаст натрию, левоцетиризину или цетиризину.

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский возраст до 2 лет

- беременность и период лактации

Особые указания

Общие

С осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) и в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации). Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.

Монтелукаст

Монтелукаст не показан для применения при реверсированном бронхоспазме, при острых приступах астмы, включая астматический статус. Пациентам необходимо иметь с собой другое подходящее средство для применения при острых приступах астмы. Терапию с Монтелукастом можно продолжать при острых приступах астмы. В то время как доза ингаляционного кортикостероида может постепенно уменьшаться под врачебным контролем, лечение Монтелукастом не следует заменять внезапно ингаляционным или пероральным кортикостероидом. Монтелукаст не следует назначать как монотерапию для лечении и управления симптомов, вызванных бронхоспазмом. В случае обострения астмы после физической нагрузки пациентам следует продолжать обычный режим ингаляторов с β-агонистами, в качестве профилактики, и также иметь при себе ингаляторы с β-агонистами короткого действия на случай крайне необходимости.

Пациентам с известной чувствительностью на аспирин, не принимать аспирин или НПС, во время лечения с монтелукастом.

Эозинофилия

В редких случаях, у пациентов может появиться системная эозинофилия, во время терапии с монтелукастом, иногда с клиническими признаками васкулита, соответствующие синдрому Шург-Страусса. Данное состояние лечат системной кортикостероидной терапией. Данные явления обычно, но не всегда, связаны с уменьшением пероральной кортикостероидной терапии.

Левоцетиризин

Рекомендуется воздерживаться от потребления алкоголя во время лечения с левоцетиризином.

Комбинированный препарат монтелукаст и левоцетиризин содержит лактозу, в качестве неактивного компонента, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности и лактации

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в педиатрии

Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет. У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Влияние на способность к вождению и работу с опасными механизмами:

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действии, требующих быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, боль в животе, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение: промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста и левоцетиризина путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

Форртс(Индия) Лабораторис Пвт.Лтд.

Вандалур роад, Келамбаккам-603 103

Тамил Наду, Индия

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ:

Serene Healthcare Pvt.Ltd

С-214, First Floor, B.G. Tower,Shahibaug,

Ahmedabad-380004, India/Ё