Эмистоп, раствор для инъекций, 2 мг/1мл, 4 мл, 5 ампул

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

                                                                    ЭМИСТОП

Торговое наименование

Эмистоп                                                                                                                                                   

Международное непатентованное наименование

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав         

Кажый мл препарата содержит:

активное вещество:

Ондансетрона гидрохлорид дигидрат эквивалентно ондансетрону 2 мг

вспомогательные вещества:

натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для иньекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Противорвотные средства. Антогонисты серотонина (5НТ3).

Код АТХ: А04АА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT3 -рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3 - рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса.

Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3 - рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.

При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 0,15 мг/кг взрослым до 75 лет максимальная концентрация в крови составляет, в среднем, около 100 нг/мл, у лиц старше 75 лет – 170 нг/мл. При внутривенной инфузии 32 мг в течение 15 минут максимальная концентрация достигает 264 нг/мл. При внутримышечном введении максимальная концентрация ондансетрона в крови регистрируется через 10 минут после инъекции и составляет около 25 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 70-76%. Основная часть введенной дозы (85-90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р 450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения в зависимости от возраста - от 3,5 до 5,5 часа. Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры Эмистопа не изменяются при его многократном введении.

У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пожилых пациентов увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения Эмистопа, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванное цитотоксической химио- или лучевой терапией; послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Недостаточность функции печени; хирургические операции на брюшной полости; беременность (особенно I триместр); период лактации; детский возраст: при химио- и лучевой терапии – до 4 лет; при анестезии – до 2 лет.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы, парестезии, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;

 со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмия, тахикардия или брадикардия, гипотензия или гипертензия;

 со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное увеличение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени;

 аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции;

 прочие: кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.

Способ применения и дозы

Препарат может вводиться внутримышечно или внутривенно, путем разовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора Эмистопа для инфузии могут применяться 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор Эмистопа для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; однако в случае необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света при нормальном освещении.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым назначают раствор в дозе 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

- однократная доза 8-32 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг Эмистоп необходимо растворить в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого совместимого раствора для внутривенного введения и проводить инфузию не менее 15 минут;

 - доза 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением курса химиотерапии, потом 2 раза внутривенно, медленно, в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 часов.

 Выбор режима дозировки устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.

 Детям можно назначать в виде одноразовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии.

  Послеоперационная тошнота и рвота

 Взрослые. Возможно назначение 4 мг в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.

 Дети. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты можно назначать в дозе 0,1мг/кг (максимально 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после начала анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) внутримышечно или внутривенно медленно.

Передозировка

При передозировке возможно обострение симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) может вводиться через Y образный катетер совместно со следующими препаратами:

 - цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1-8 часов;

 - карбоплатин в концентрации 0,18-9,90 мг/мл в течение 10-60 минут;

 - 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызывать преципитациюЭмистопа;

 - этопозид в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 минут;

 - цефтазидим в дозе 0,025-2,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;

 - циклофосфамид в дозе 0,1-1,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;

 - доксорубицин в дозе 10-100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;

 - дексаметазон в дозе 20 мг внутривенно, медленно, в течение 2-5 минут совместно с 8-32 мг Эмистопа в 50-100 мл раствора.

Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P 450 может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.

При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P 450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Особые указания

При назначении пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением применяют препарат при лечении пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Эмистоп не оказывает седативного эффекта.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска

4 мл раствор в стеклянной ампуле,  25 и 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Claris Injectables Limited.ClarisBaxter Pharmaceuticals India Private Limited

Vasana-Chacharwadi,

Ahmedabad - 382 213, India

Официальный дистрибьютор

ОсОО «Серене Фарма», Кыргызстан