Эпиноз 75 мг №30 табл
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЭПИНОЗ 75
Торговое наименование
ЭПИНОЗ 75
Международное непатентованное наименование
Прегабалин
Лекарственная форма
Капсулы, 75 мг
Состав
Каждый капсул содержит:
Активного вещества - прегабалин 75 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат и пустые твердые желатиновые капсулы.
Описание
Твердые желатиновые капсулы.
Розовая/белая твёрдая желатиновая капсула, размер "4", наполненная порошком от белого до не совсем белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты. Другие противоэпилептические препараты. Прегабалин.
Код АТХ: N03AX16.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизи действия:
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Фармакокинетика
Всасывание
Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приёма пищи Сmах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Распределение
Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать в плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.
Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата
Нарушение функции печени
Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.
Педиатрическая популяция
Педиатрические пациенты с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) в дозах 2,5, 5, 10 и 15 мг/кг/сут в фармакокинетическом и переносимом исследовании. После перорального введения прегабалина у педиатрических больных в постном состоянии, в целом, время достижения пиковой концентрации плазмы было сходным по всей возрастной группе и происходило 0,5 ч до 2 ч после приема дозы.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Кормящие матери
Фармакокинетика прегабалина, 150 мг, при приеме каждые 12 часов (суточная доза - 300 мг), была оценена у 10 женщин в период лактации (как минимум 12 недель послеродового периода). Лактация оказывала небольшое или не оказывала никакого влияния на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин выводился через грудное молоко в равновесной концентрации около 76% от количества, содержащегося в плазме крови матери. При приеме 300 мг/день или максимальной дозы 600 мг/день доза прегабалина, получаемая ребенком при грудном вскармливании (при среднем количестве потребляемого молока 150 мл/кг/день), составляет приблизительно 0,31 и 0,62 мг/кг/день, соответственно. Рассчитанные дозы составляют около 7% общей суточной дозы, получаемой кормящей женщиной в мг/кг.
Показания к применению
Невропатическая боль:
Эпиноз показан для лечение невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы. Эпилепсия:
Эпиноз показан для лечение как дополнительная терапия парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых. Генерализованное тревожное расстройство:
Эпиноз показан для лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любых вспомогательных веществ.
Способ применения и дозы
Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу разделяют на 2 или 3 приема.
Невропатической боли.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата отдельным пациентам дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости - до максимальной дозы 600 мг в сутки после дополнительного 7-дневного интервала.
Эпилепсия.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство.
Доза, которую разделяют на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата отдельным пациентам дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Спустя еще 1 неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Прекращение лечения прегабалином.
Согласно современной клинической практики, при необходимости прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее одной недели независимо от показаний.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) не были установлены. Данных нет.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.
Способ применения
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Для перорального применения.
Побочные реакции
Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
инфекции и инвазии
часто – назофарингит;
кровь и лимфатическая система
нечасто – нейтропения;
иммунная система:
нечасто – реакции гиперчувствительности;
редко – ангионевротический отек, аллергические реакции.
обменные процессы и питание
часто – усиление аппетита;
нечасто – гипогликемия, анорексия;
психические расстройства
Часто: эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация;
Нечасто: деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы;
Редко: расторможенность, приподнятое настроение
Нарушения со стороны нервной системы очень часто – сонливость, головокружение, головная боль;
часто – ухудшение памяти, амнезия, нарушение координации, атаксия, дизартрия, тремор, нарушение внимания, гипестезия, парестезия, нарушение равновесия, седативный эффект, летаргия, агевзия;
нечасто – обморочные состояния, психомоторное возбуждение, миоклония, дискинезия, интенционный тремор, ортостатическое головокружение, нарушение речи, нистагм, понижение рефлексов, ощущение жжения на слизистых оболочках и на коже, гиперестезия, когнитивные нарушения, потеря сознания;
редко – патологическое оцепенение, дисграфия, гипокинезия, судороги, паросмия; орган зрения
часто – диплопия, нечеткость зрения;
нечасто – нарушение зрения, дефект поля зрения, утрата периферического зрения, опухание глаза, боль в глазах, астенопия, фотопсия, повышенное слезоотделение, синдром сухого глаза, раздражение слизистой оболочки глаз;
редко – колебание видимых предметов (осциллопсия), изменение глубины зрительного восприятия, кератит, косоглазие, мидриаз, увеличение яркости зрительного восприятия, потеря зрения;
орган слуха и вестибулярный аппарат
часто – вертиго;
нечасто – гиперакузия;
сердечно-сосудистая система:
нечасто – тахикардия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность;
редко – синусовая аритмия, синусовая тахикардия, удлинение интервала QT;
сосудистые нарушения
нечасто – гипертензия, гипотензия, гиперемия кожи, приливы, похолодание конечностей;
дыхательная система
часто - сухость слизистой оболочки носа;
нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель, ринит, заложенность носа, храп;
редко – чувство сдавленности в горле, отек легких;
пищеварительная система
часто – рвота, метеоризм, запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, диарея;
нечасто – гиперсекреция слюнных желез, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение восприимчивости слизистой оболочки ротовой полости;
редко – панкреатит, асцит, отек языка, дисфагия;
кожа и подкожные ткани
нечасто – крапивница, папулезная сыпь, повышенная потливость, кожный зуд, отек лица;
редко – синдром Стивенса – Джонсона, холодный пот;
опорно-двигательный аппарат
часто – мышечный спазм в шейном отделе позвоночника, артралгия, мышечные судороги, боль в спине, боль в конечностях;
нечасто – миалгия, опухание сустава, мышечная судорога, скованность мышц, боль в шее;
редко – рабдомиолиз;
мочевыделительная система
нечасто – дизурия, недержание мочи;
часто – олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи;
репродуктивная система
часто – эректильная дисфункция, боль в области молочных желез;
нечасто – отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея;
редко – аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия;
общие расстройства и нарушения в месте введения
часто – падения, нарушение походки, периферический отек, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость;
нечасто – боль, генерализованный отек, лихорадка, чувство стеснения в груди, жажда, общая слабость, озноб, недомогание;
Особые указания
Пациенты с сахарным диабетом.
Согласно современной клинической практики, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, могут потребовать коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.
Реакции гиперчувствительности.
После выхода препарата на рынок сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.
Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может увеличить риск возникновения травматических случаев (падений) у пациентов пожилого возраста. После выхода препарата на рынок сообщалось о потере сознания, спутанность сознания, а также нарушения психики. Поэтому пациентам следует посоветовать быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния лекарственного средства.
Расстройства зрения.
Во время кдослиджень о нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении. В ходе исследований, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменений полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо.
Сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, в частности потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. Отмены прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению этих симптомов со стороны органов зрения.
Почечная недостаточность.
Сообщалось о случаях почечной недостаточности.Иногда этот эффект был обратимым после отмены прегабалина. Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств.
Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином. Симптомы отмены.
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: Бессонница,головная боль,тошнота,тревожность,диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль,судороги,гипергидроз и головокружение.Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения. Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения. О прекращении долгосрочного лечения прегабалином - нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой. Застойная сердечная недостаточность.
После выхода препарата на рынок сообщалось о застойную сердечную недостаточность у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция части наблюдалась при лечении прегабалином невропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть. Лечение невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.
Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивной действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина таким пациентам. Суицидальные мышление и поведение.
Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования для прегабалина. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами относительно появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случае их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения. Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
Сообщалось о явления, связанные с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста). Энцефалопатия.
Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызывать энцефалопатию.
Применение в период беременности или кормления грудью
Женщины, репродуктивного возраста/средства контрацепции для женщин и мужчин. Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам, репродуктивного возраста, следует использовать эффективные средства контрацепции. Беременность.
Нет достоверных данных относительно применения прегабалина беременным. Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для беременной явно превышает возможный риск для плода. Кормления грудью.
Поскольку прегабалин выводится с грудным молоком, а безопасность его применения у новорожденных детей неизвестна, кормить грудью во время терапии препаратом не рекомендуется. Грудное вскармливание следует прекратить либо отменить терапию прегабалином. Влияние на способность управлять транспортных средств и механизмами
Препарат может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или работ со сложной техникой или от другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, этот препарат влияет на их способность к выполнению такой деятельности.
Передозировка
Сообщалось, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Изредка сообщалось о случаях комы. Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Прегабалин показывает следующе взаймодействия:
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия. Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.
В исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол.
Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, Норэтистерон и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из препаратов. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.
Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В ходе исследований одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводил к клинически значимого влияния на функцию дыхания. Сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсулы в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 3 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ZIM Laboratories Limited
B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar-441501
Dist. Nagpur (MS) India. (Индия).