Форалес 12мкг №60 капсулы

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы с порошком для ингаляций.

Описание: прозрачные капсулы растительного происхождения, размер №3, содержащие белый или почти белый порошок.

СОСТАВ

Капсула содержит

Активное вещество: формотерола фумарат (в форме формотерола фумарата дигидрата) 12 мкг.

Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.

Состав капсулы: гидроксипропилметилцеллюлоза.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

β2-адреномиметик селективный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Формотерол является селективным агонистом β2-рецепторов. Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Форалес тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форалеса остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2 раза в день, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 часов и сопровождается улучшением параметров качества жизни.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день.

После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, максимальная концентрация формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л соответственно.

После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций.

Большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки - 34%.

В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией).

В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% дозы соответственно, определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно, после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг составляет 10 часов.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

У детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы. В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;

- профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой;

- профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Форалес предназначен только для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше. Препарат нельзя принимать внутрь. Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства, входящего в комплект упаковки. Из-за разрушения капсулы маленькие кусочки оболочки в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Взрослые

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг (содержимое 1 капсулы) 2 раза в день. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в день для облегчения симптомов. Максимальная суточная доза – 48 мкг в день.

Форалес не должен быть использован для облегчения острых симптомов приступа астмы. В случае острого приступа следует использовать β2-агонисты короткого действия.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг (содержимое 1 капсулы) 2 раза в день.

Дети в возрасте 5 лет и старше

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг (содержимое 1 капсулы) 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 24 мкг в день.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).

Для детей в возрасте 5-12 лет, когда требуется лечение с помощью ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов длительного действия (LABA), рекомендуется использовать комбинированный продукт, кроме случаев, когда отдельные ингаляционные кортикостероиды и ингаляторы с β2-агонистами длительного действия являются более подходящими.