Галара 150 мг №14 капсулы
Описание
капс. тверд. 75 мг блистер, № 14, № 28
| Прегабалин | 75 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (E171), оксид железа красный (E172), желатин.
капс. тверд. 150 мг блистер, № 14, № 28
| Прегабалин | 150 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (E171), оксид железа красный (E172), желатин.
По рецептуB
фармакодинамика. Действующее вещество прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия. Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, мощно замещая в эксперименте [3H]-габапентин.
Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина подобны у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном введении натощак и достигает Cmax в плазме крови в течение 1 ч после разового и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего Cmax уменьшается примерно на 25–30%, а время достижения Cmax уменьшается примерно на 2,5 ч. Однако применение прегабалина с пищей не оказывало клинически значимого влияния на объем абсорбции.
Распределение. Прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у животных и выделяется в молоко в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% радиоактивности выводится с мочой в неизмененном виде. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составил 0,9% введенной дозы.