Галоперидол 5 мг 1 мл №5 раствор для инъекций

00513
‍170‍ сом
Нет в наличии
Доставка
Варианты оплаты
Найдите похожие

Галоперидол (HALOPERIDOL)

Галоперидолдеканоат (HALOPERIDOL DECANOATE)

Состав

Таблетки: 1,5 мг галоперидола в каждой таблетке.

Раствор для инъекций:

· 5 мг галоперидола в каждой ампуле по 1 млраствора.

· 50 мг галоперидола (в виде галоперидоладеканоата) в каждой ампуле об. 1 мл (масляный раствор для инъекций).

Фармакотерапевтическаягруппа: антипсихотические препараты, производные бутирофенона

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол является антагонистом центральных ипериферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергическойактивностью и связывается с опиатными рецепторами.

Фармакокинетическиесвойства

Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь,биодоступность таблеток 44-74%.

Галоперидолбыстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировуюткань. Связывание с белками плазмы крови составляет 92%. Галоперидол проникаетчерез гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации59-69% от концентрации в материнской плазме.

Галоперидолинтенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечномитоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов,со значительными суточными колебаниями.

Показания

Взрослые

Таблеткидля приёма внутрь:

- Шизофрения: контроль симптомовшизофрении и предотвращение рецидива.

- Другие расстройства личности (другиепсихозы), особенно параноидные.

- Мании и гипомании.

- Психические расстройства и нарушения поведения, такие какагрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкойумственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга.

- Как вспомогательное средство для кратковременного контроляумеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокогоили опасно-импульсивного поведения.

- Синдром Жиля де ля Туретта и сильные тики.

- Резистентная икота.

- Возбуждение и ажитация у пожилых людей.

Раствор для инъекций:

- Шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращениерецидива.

- Другие расстройства личности (другие психозы), особеннопараноидные.

- Мании и гипомании.

- Психические расстройства и нарушения поведения, такие какагрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкойумственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга.

- Как вспомогательное средство для кратковременного контроляумеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокогоили опасно-импульсивного поведения.

- Тошнота и рвота.

Дети

Таблетки для приёмавнутрь:

- Нарушения поведения у детей, особенно связанные сгиперактивностью и агрессией.

- Синдром Жиля де ля Туретта.

- Детская шизофрения.

Способ применения и дозы

Раствордля инъекций Галоперидол-Рихтер предназначен только для внутримышечноговведения !

Режимдозирования

Дозапрепарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально,начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Дляопределения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжестьсимптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.

Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранеесообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, можетпонадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половиныстандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа.Готовые лекарственные формы препарата Галоперидол-Рихтер следует назначать вминимальной клинически эффективной дозе.

Взрослые

· Таблетки для приёма внутрь:

1. Применение в качестве нейролептика при шизофрении, психозах, мании и гипомании, органическом поражении головного мозга (взависимости от симптомов).

Острая фаза: Препарат следуетназначать в дозах от 2 до 20 мг/сут как однократно, так и в несколько приёмов.

Хроническая фаза: 1 – 3 мг внутрь3 раза в сутки, в зависимости от клинического ответа дозу можно повышать до 20мг/сут в несколько приёмов.

2. Применение в качестве препарата для купирования психомоторноговозбуждения при наличии расстройств мышления или поведения, таких как агрессия,гиперактивность, членовредительство у пациентов с задержкой умственногоразвития и у пациентов с органическим поражением головного мозга (в зависимостиот симптомов), агресивным или опасно-импульсивным поведением, синдромомТуретта, тяжёлых тиках, непрекращающейся икоте.

Острая фаза: Умеренная симптоматика: 1,5 – 3,0 мгдва раза в сутки или три раза в сутки.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0 –5,0 мг два раза в сутки или три раза в сутки.

Хроническая фаза: 0,5 – 1 мг внутрь 3 раза в сутки.При необходимости для достижения ответа доза может быть повышена до 2 – 3мгвнутрь 3 раза в сутки.

Как только будет достигнут удовлетворительныйконтроль над симптомами, дозу следует постепенно уменьшать до минимальнойклинически эффективной, которая обычно составляет от 5 до 10 мг/день. Следуетизбегать слишком быстрого снижения дозы.

Возбуждение и ажитация у пожилых людей:

Лечение следует начинать с половины начальной дозыдля взрослых, далее титровать при необходимости до достижения эффекта.

· Раствор для инъекций:

Шизофрения, психозы, мания игипомания, психические расстройства и нарушения поведения, психомоторноевозбуждение, волнение, жестокое или опасно-импульсивное поведение, органическоепоражение головного мозга.

Дозы: Введение препарата в дозе 5мг внутримышечноможно повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов или додостижения максимальной суточной дозы 20 мг. Внутримышечное введение должнобыть заменено приемом препарата внутрь как можно скорее.

Тошнота и рвота - 1-2 мг внутримышечно.

Дети

Только таблетки дляприёма внутрь ! Парентеральноевведение детям не рекомендуется!

· Детские нарушения поведения и шизофрения:

Суточнаяподдерживающая доза составляет 0,025–0,05 мг/кг/сут. Половину суточной дозыследует принимать утром, вторая половина– вечером.

Детиот 3 до 12 лет

Рекомендованные дозы:

- Начальная доза 0,5 мг/сут,внутрь, в несколько приёмов

- До 1–4 мг/сут, внутрь, внесколько приёмов

- Максимальная доза 6 мг/сут,внутрь, в несколько приёмов

Подросткиот 12 до 17 лет

Рекомендованная доза:

- Начальная доза 0,5 мг/сут, внутрь, в несколькоприёмов

- До 1–6 мг/сут, внутрь, внесколько приёмов

- Максимальная доза 10 мг/сут,внутрь, в несколько приёмов

· Как препарат для купирования психомоторного возбуждения

Суточная поддерживающая доза составляет 0,02–0,075мг/кг/сут. Половину суточной дозыследует принимать утром, вторая половина– вечером.

Детиот 3 до 12 лет

Рекомендованные дозы:

- Начальная доза 0,25 мг/сут,внутрь, в несколько приёмов

- До 0,5–3 мг/сут, внутрь, внесколько приёмов

- Максимальная доза 3 мг/сут,внутрь, в несколько приёмов

Подросткиот 12 до 17 лет

Рекомендованная доза:

- Начальная доза 0,25 мг/сут, внутрь,в несколько приёмов

- До 2–6 мг/сут, внутрь, внесколько приёмов

- Максимальная доза 6 мг/сут,внутрь, в несколько приёмов

· Раствор деканоат (масляный):

Взрослые

Больным, стабилизированным напероральных антипсихотических средствах (главным образом, на галоперидоле),можно рекомендовать переход на депо-инъекции Галоперидола Деканоата.

Инъекции Галоперидола Деканоатапредназначены исключительно для взрослых. Исключительно для внутримышечноговведения, вводить внутривенно запрещено! Инъекции рекомендуется вводить глубоко в ягодичнуюобласть один раз в месяц. Следует избегать однократного введения больших доз,так как введение доз, превышающих 3 мл, сопровождается дискомфортом дляпациента.

В начале лечения, каждые 4 неделирекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы пероральногогалоперидола, что обычно соответствует инъекции 25-75 мг препарата ГалоперидолаДеканоат (0,5-1,5 мл). Максимальная стартовая доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффектадозу можно ступенчато повышать по 50 мг, до достижения оптимальноготерапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратнойсуточной дозе перорального галоперидола. В период подбора дозы и приусугублении психотической симптоматики, лечение препаратом ГалоперидолаДеканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Применение у пожилых и больных олигофренией

У пожилых и ослабленных больныхрекомендуется начинать с меньших доз, например по 12,5-25 мг каждые 4недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта данная доза можетбыть увеличена.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому извспомогательных веществ

- Коматозные состояния.

- Угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

- Болезнь Паркинсона

- Поражение базальных ганглиев

- Пациентам с клинически значимыми нарушениями работы сердца(недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечнойнедостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмическихлекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковымиаритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа«пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердцавторой или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией); Галоперидолнельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT .

Побочное действие

Оченьчасто (≥1/10) – ажитация,бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль.

Часто (≥1/100 до <1/10) – депрессия, психотическиерасстройства, поздняя дискинезия, спазм взора, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия,гипокинезия, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение, нарушениязрения, ортостатическая гипотензия, артериальнаягипотензия, запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота, задержкамочеиспускания, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, снижение массытела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов.

Нечасто(≥1/1000 до <1/100) – лейкопения,гиперчувствительность, спутанность сознания, снижение полового влечения, потеряполового влечения, беспокойство, судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидностьпо типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц, тахикардия,одышка, гепатит, желтуха, реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, кривошея,мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательногоаппарата, аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочныхжелезах, боль в молочных железах.

Редко(≥1/10000 до <1/1000) - нарушениекоординации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм,бронхоспазм, тризм, подергивание мышц, меноррагия, нарушения менструальногоцикла, сексуальная дисфункция, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Особые указания и меры предосторожности приприменении

Действие насердечно-сосудистую систему

Нарушениясо стороны сердца, такие как удлинение интервала QT, трепетание-мерцаниежелудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в томчисле фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, чаще происходят приприеме больших доз Галоперидола и предрасположенности пациентов.

Рекомендуется периодический контрольсодержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или присопутствующем заболевании.

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций,рекомендуется вводить только внутримышечно.

Галоперидол-Рихтер в виде раствора дляинъекций следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются«медленными метаболизаторами» изофермента CYP2D6, а также при примененииингибиторов цитохрома P450.

Злокачественный нейролептический синдром

Прием галоперидола, как и другихантипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественнымнейролептическим синдромом: редкой аллергической реакцией, характеризующейсягипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативнойнеустойчивостью, нарушенным сознанием.

Поздняядискинезия

Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняядискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении илипосле отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичныминепроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентовэти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться привозобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотическийпрепарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидныесимптомы

Так же как при приеме всех нейролептических средств, могутвозникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность,гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония. Противопаркинсоническиепрепараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, ноне следует назначать их регулярно для профилактики.

Припадки/судороги

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающихэпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог(например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).

Нарушения со стороныпечени и желчевыводящих путей

Поскольку галоперидол метаболизируется в печени,рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалосьоб отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее частохолестатического.

Нарушения со стороныэндокринной системы

Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому упациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться сбольшой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидногосостояния.

Гормональное действие антипсихотических нейролептическихпрепаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею,гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаяхгипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секрецииантидиуретического гормона (СНАСАГ).

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось ослучаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов,получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы рискаразвития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены доначала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предпринятыпрофилактические меры.

Взаимодействие с другимилекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Сопутствующее применение галоперидола с препаратами,которые, как известно, могут удлинять интервал QT, может увеличивать рисквозникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковаятахикардия типа «пируэт»).

Это антиаритмическиепрепараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и классаIII (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальныепрепараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенномвведении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторыететрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики(например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминныесредства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторыепротивомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин. Этот список неявляется исчерпывающим.

Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушениябаланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии ине рекомендовано. Диуретиков,особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следуетотдать предпочтение калий-сберегающим диуретикам.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, задействуяглюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами илиснижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрациигалоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT.

Эффект, оказываемыйдругими препаратами на галоперидол

- При добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующихпрепаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижатьсяконцентрация галоперидола в плазме крови.

Эффект, оказываемыйгалоперидолом на другие препараты

- Как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливатьугнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами,угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетическиесредства. Также, при применении вкомбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.

- Галоперидол может проявлять антагонизм в отношенииэффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменятьгипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

- Галоперидол может уменьшать антипаркинсонический эффектлеводопы.

- Галоперидол является ингибитором CYP 2D6. Галоперидолингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрацииданных препаратов в плазме крови.

Другие формывзаимодействия

- При сопутствующемприменении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаяхвозникновения энцефалопатического синдрома. Признаками энцефалопатическогосиндрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушенияравновесия и сонливость. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома,терапию следует незамедлительно прекратить.

- Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянтафениндиона.

- Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуетсяповысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.

Беременность икормление грудью

Безопасность применения галоперидола при беременности неустановлена.

Галоперидол проникает в грудное молоко.

Влияние на способностьк управлению транспортными средствами и работу с механизмами

Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушениявнимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что можетусиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.

Пациентов в период лечения следует предостеречь отдеятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортнымисредствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна ихстепень восприимчивости к препарату.

Передозировка

Симптомы

В целом, передозировка галоперидола проявляется усилением егофармакологических эффектов. Наиболее явные из них – это тяжелыеэкстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие спереходом ко сну.

Следует иметь в виду риск возникновения желудочковыхаритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развитьсякоматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией,которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально,но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия.Также могут наблюдаться конвульсии.

Лечение

Специального антидота не существует. Пациентам необходимообеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимостиподдерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичнымисообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапсадолжны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) идругие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. Запациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температурутела и поддерживая адекватное поступление жидкости.

В случае тяжелых экстрапирамидныхсимптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.

Упаковка

Таблетки:25 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. Два блистера в картоннойкоробке.

Раствор для инъекций:

· 1 мл раствора (водного)для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле. 5 ампул в контурной пластиковой упаковке вкартонной коробке.

1 млраствора (масляного) в ампуле из коричневого стекла с белой точкой для разлома.5 ампул по 1 мл в пластиковой контурной упаковке, в картонной коробке.

Характеристики общие
Отпуск через электронные рецепты (ФОМС)
Да
Подлежит ПКУ
Нет
Психотропные и сильнодействующие препараты
Да
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Найти похожие
 
  • Хиты продаж
  • Самые популярные