Гроприносин 500мг №50 таблетки

Гроприносин® (GROPRINOSIN)

Гроприносин®- Рихтер (GROPRINOSIN RICHTER)

Состав

Таблетки Гроприносин® - каждая таблетка содержит инозин пранобекс – 500 мг

Сироп Гроприносин®- Рихтер - в 5 мл сиропа содержится инозин пранобекс - 250,00 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1 : 3) проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-

лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности

макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8). Препарат значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов. Препарат также предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

В естественных условиях (in vivo) инозин пранобекс способствует потенцированию сниженного синтеза мРНК и показателей транскрипции в лимфоцитах, при этом предотвращая синтез вирусной РНК в степени, еще требующей уточнения, путем:

1)включения инозин-опосредованной оротовой кислоты в полирибосомы,

2)ингибирования прикрепления полиадениловой кислоты к вирусной информационной РНК,

3)молекулярной перестройки внутримембранных частиц (IMP) лимфоцитов, что приводит к почти трехкратному увеличению плотности.

Инозин пранобекс in vitro ингибирует цГМФ-фосфодиэстеразу только при высокой концентрации, а in vivo - при содержаниях, не вызывающих иммунофармакологические эффекты.

Фармакокинетика

Препарат имеет высокую биологическую доступность, после приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация инозина в плазме достигается через 1 ч; фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и удерживается до 6 ч. Инозин метаболизируется в реакциях типичных для пуринового обмена с образованием мочевой кислоты, уровень которой в сыворотке крови при приеме препарата может транзиторно повышаться; другие компоненты выводятся почками в форме глюкуроновых и оксидированных производных, а также в неизмененном виде. Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение препарата и его метаболитов происходит через 48 ч.

Показания

- инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом: острые респираторные вирусные инфекции, риновирусные и аденовирусные инфекции, корь;

- заболевания, вызванные: вирусами простого герпеса (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующий панэнцефалит, генитальный герпес; вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом); вирусом Эпштейн-Барра (инфекционный мононуклеоз); папилломавирусом человека, вирусный гепатит;

- неспецифическая профилактика в период подъема заболеваемости ОРВИ;

-в качестве иммуностимулирующего средства показан пациентам с иммунодефицитами.

Способ применения и дозы

Таблетки

Препарат принимают внутрь, лучше после еды, через равные промежутки времени 3-4 раза в сутки; при необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением. Длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов. В среднем длительность лечения составляет 5 - 14 дней, при необходимости, после 7 - 10-дневного перерыва, курс лечения повторяют. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться от 1 до 6 месяцев.

- острые респираторные вирусные инфекции:

взрослые - по 2 таблетки 3 – 4 раза в сутки; дети - суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела за 3 - 4 приема на протяжении 5 - 7 дней; при необходимости лечение продолжить или повторить через 7 - 8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при острых респираторных вирусных инфекциях лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1 - 2 дня после исчезновения симптомов;

- корь: суточная доза из расчета 100 мг/кг за 3 - 4 приема на протяжении 7 – 14 дней;

- афтозный стоматит: взрослые - по 2 таблетки 4 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 70 мг/кг за 3 - 4 приема на протяжении 6 - 8 дней (острая фаза), потом - взрослые по 2 таблетки 3 раза в сутки, дети - 50 мг/кг за 3 - 4 приема 2 раза в неделю на протяжении 6 недель;

- инфекционный мононуклеоз: суточная доза из расчета 50 мг/кг за 3 - 4 приема на протяжении 8 дней;

- ветряная оспа, опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые - по 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 50 мг/кг за 3 - 4 приема на протяжении 10 - 14 дней (до исчезновения симптомов);

- генитальный герпес: в острый период по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5 - 6 дней; в период ремиссии поддерживающая доза - по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки - до 6 месяцев;

- подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50 - 100 мг/кг за 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8 - 10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1 - 3 курса, при тяжелом течении - до 9 курсов;

- вирусный гепатит – взрослые – по 2 таблетки 3-4 раза в сутки на протяжении 15 – 30 дней; потом поддерживающая доза – по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2-6 месяцев.

- папилломавирусная инфекция (остроконечные кондиломы,папилломатоз гортани, подошвенные и ладонные бородавки, неоплазии шейки матки): при низком онкологическом риске - по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения - 14 - 28 дней; при высоком онкологическом риске - в комбинации с криотерапией или CO2-лазерной терапией - по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, 3 курса с интервалом в 1 месяц;

Устойчивый иммуномодулирующий эффект достигается при приеме препарата в дозе 50 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 3-9 недель.

Для неспецифической профилактики в период подъема заболеваемости ОРВИ

взрослые и дети суточная доза из расчета 50 мг/кг за 3 приема, 3 раза в неделю в течении 4 недель.

При непосредственном контакте с больными ОРВИ суточная доза из расчета

50-100 мг/кг за 3 приема ежедневно в течении 5 дней.

Сироп

Только для приема внутрь!

Доза определяется в зависимости от массы пациента и тяжести заболевания. Суточная доза должна быть разделена на равные части для приема несколько раз в сутки. Длительность лечения составляет, как правило, 5-14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов.

Режим дозирования у взрослых пациентов, в том числе пожилого возраста.

1 мл препарата Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержит 50 мг инозина пранобекса. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы (1 мл/1 кг массы тела в сутки): как правило, всего 3 г (60 мл сиропа в сутки), разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 4 г (80 мл сиропа в сутки).

Режим дозирования у детей старше 1 года

Рекомендованная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки: обычно - 1 мл/1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Для расчета дозы следует использовать таблицу:

Масса телаДоза

• 10 - 14 кг3 х 5 мл
• 15 - 20 кг3 х 5 до 7,5 мл
• 21 - 30 кг3 х 7,5 до 10 мл
• 31 - 40 кг3 х 10 до 15 мл
• 41 - 50 кг3 х 15 до 17,5 мл

Для правильного дозирования следует использовать приложенный шприц с мерной шкалой.

У детей и подростков со сниженным иммунитетом

Препарат следует принимать в течение 10 дней на протяжении 3 месяцев подряд.

Режим дозирования при подостром склерозирующем панэнцефалите

В острой фазе заболевания доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела в сутки (максимум 4 г в сутки) с регулярной оценкой состояния больного.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют как у взрослых пациентов среднего возраста.

У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста происходит повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим компонентам препарата;

- подагра;

- мочекаменная болезнь;

- тяжелая почечная недостаточность III степени;

- детский возраст до 1 года;

- периоды беременности и кормления грудью.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Все побочные эффекты быстро исчезают после отмены препарата и не требуют дополнительного лечения.

При нормальном функционировании почек в процессе применения препарата может возникнуть временное незначительное повышение (однако, в пределах нормы) уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (чаще у лиц пожилого возраста).

К часто наблюдаемым нежелательным реакциям (>1% случаев) относятся:

-со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, иногда приводящая к рвоте, боль в надчревной области;

-со стороны печени: повышение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и карбамидного азота в крови;

-кожные изменения: зуд, сыпь;

-со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, утомляемость, плохое самочувствие;

-прочие реакции: боль в суставах.

К редко наблюдаемым нежелательным реакциям (<1% случаев) относятся:

-со стороны пищеварительной системы: диарея, запор;

-со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница;

-со стороны органов мочеполовой системы: полиурия (увеличенный объем мочи);

-аллергические реакции: пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Особые указания

Гроприносин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в первые сутки). Препарат применяется как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками, противовирусными и другими этиотропными средствами. При непрерывном лечении свыше 14 дней необходимо проводить контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, при лечении свыше 21 дня – целесообразно ежемесячно проверять важнейшие параметры функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина), состав периферической крови. Больным со значительно повышенным уровнем мочевой кислоты можно назначать препараты, понижающие ее уровень.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Иммуносупресанты ослабляют эффект Гроприносина. С осторожностью назначать пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы, средства, усиливающие выведение мочевой кислоты и диуретики.

Совместное применение инозин пронабекса с зидовудином приводит к увеличению содержания уровня зидовудина в плазме крови, а также увеличивает его период полувыведения.

Упаковка

Таблетки - По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и PVC/PE/PVDC-пленки. По 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

Сироп - Флакон из темного стекла объемом 150 мл с навинчивающейся крышкой из полиэтилена с устройством защиты и уплотнительной пробкой. Один флакон в комплекте с пластиковым шприцем, градуированным от 0,5 мл до 5 мл, в картонной коробке.