Сентрам, порошок для приготовления раствора для инъекций с растворителем, 1,5 г, 1 флакон

СЕНТРАМ 

Торговое название

Сентрам 

Международное непатентованное название

Нет 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем

Состав

СЕНТРАМ 1,5

Каждый флакон содержит:

Активные вещества:

Ампициллин натрия  USP, экв. ампициллину 1,0 г;

Сульбактам натрия  USP, экв. сульбактаму 0,5 г.

Растворитель:

Лидокаина гидрохлорид  BP  1% 3,5 мл.

Описание

СЕНТРАМ 1,5

Белый кристаллический порошок, заполненный в 10 мл флакон из флинт-стекла с открепляющимся изолирующим слоем зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенциллины. Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамазы.

Код АТХ J01CR01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70–80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания к применению

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

— инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

— инфекции костей и суставов;

— септический эндокардит;

— менингит;

— сепсис;

— перитонит;

— скарлатина;

— гонококковая инфекция;

— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
• одновременное применение с препаратами крови и белковыми гидролизатами
• одновременное применение с бактериостатическими препаратами
• инфекционный мононуклеоз
• беременность и период лактации
• инфекционный мононуклеоз;

С острожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Побочные действия

Зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Часто:

- боль в месте инъекции

- диарея

- анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

- преходяще повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (АСТ) аминотрансфераз в сыворотке крови

- гипербилирубинемия

- флебит

Нечасто – сыпь, зуд

- рвота

- лейкопения, нейтропения

Редко – тошнота, глоссит

Неизвестно

- реакция в месте инъекции, повышение температуры, астения

- анафилактический шок, анафилактоидная реакция

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, острый генерализованный экзентематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, эритема, крапивница, серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактические), иногда с летальным исходом.

 - тубулоинтерстициальный нефрит, повышение показателей азотемии и креатининемии

- судороги, головокружение, головная боль

- псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цыета языка

- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура

- холестатический гепатит, холестаз, нарушение функции печени, желтуха

Прочие: при длительном лечении – суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Способ применения и дозы Сентрам вводят внутримышечно. Для в/м назначения растворите содержимое в 3,5 мл 1 %  раствора лидокаина гидрохлорида, который прилагается к упаковке.

Пожалуйста, не используйте растворитель лидокаина гидрохлорида для внутривенного применения!

В случае если СЕНТРАМ должен быть использован внутривенно, содержимое флакона необходимо растворить в стерильной воде для инъекций (не прилагается к упаковке).

СЕНТРАМ может применяться внутривенно струйно медленно в течение не менее 3 минут,  внутривенно капельно в течение 15 - 30 минут.

Обычно доза СЕНТРАМА варьируется от 1,5 до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама — 4 г.

При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 ч.

Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии — 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин.

Для профилактики хирургических инфекций 1,5–3 г СЕНТРАМ следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение СЕНТРАМА с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи СЕНТРАМ можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г внутрь.

Детям, грудным детям и новорожденным

При лечении большинства инфекций у новорожденных и детей суточная доза СЕНТРАМА составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

У детей, грудных детей и новорожденных препарат обычно вводят каждые 6–8 ч в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг/сут раздельными дозами с интервалом 12 ч.

Больным с нарушенной функцией почек. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным СЕНТРАМ следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

При нарушениях почечных функций элиминация ампициллина и сульбактама изменяется, а плазменный уровень не меняется. При таких состояниях применяется следующая схема:

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции ольгторганов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций, во флаконе 0,75г.

1 флакон в комплекте с растворителем в контурно-ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, во флаконе 1,5 г.

1 флакон в комплекте с растворителем в контурно-ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.