Орзол, раствор для инфузий, 100мл

Орзол 100мл раствор для инфузий

Состав
действующее вещество: орнидазол;
100 мл раствора содержат 500 мг орнидазола;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
 

Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
 

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства. Производные имидазола. Орнидазол. Код АТС J01X D03.
 

Показания
Парентеральное применение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение орнидазола невозможно при таких заболеваниях и состояниях:
анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой: септицемия, менингиты, перитониты, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.
 

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС, эпилепсия, рассеянный склероз, хронический алкоголизм. Нарушение кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
 

Способ применения и дозы
Препарат вводить внутривенно в течение 15-30 минут.
При анаэробной инфекции взрослым и детям старше 12 лет применять в начальной дозе 500-1000 мг препарата, затем – по 500 мг каждые 12 часов или по 1000 мг каждые 24 часа в течение 5-10 дней (ступенчатая доза). После того, как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов).
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенные на 2 введения в течение 5-10 суток.
Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет Орзол вводить внутривенно в дозе 500-1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.
Для профилактики смешанных инфекций следует применять орнидазол вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей старше 12 лет первое введение составляет 500-1000 мг, далее – по 500 мг каждые 12 часов в течение 3-6 суток.
Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначать из расчета 20-30 мг/кг массы тела, распределенные на 2 введения.
При нарушении функции почек следует увеличить интервал между введениями или снижать разовую и суточную дозу препарата.
 

Побочные реакции
Побочные эффекты орнидазола дозозависимые.
Со стороны крови и лимфатической системы: проявления влияния на костный мозг и нейтропения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, зуд.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, тошнота, рвота, металлический привкус во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: изменения печеночных функциональных проб.
Общие расстройства и изменения в месте введения: повышение температуры тела; утомляемость; одышка; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения, тромбозы в месте введения.
 

Передозировка
При передозировке возможны потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспепсические расстройства или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: специфический антидот неизвестен; симптоматическая терапия, при появлении судорог – диазепам.
Применение в период беременности или кормления грудью
Орзол противопоказан в I триместре беременности. В ИИ и ИИИ триместрах беременности препарат следует принимать только по абсолютным показаниям. Исследования на животных не выявили тератогенного или токсического действия на плод. В случае необходимости применения Орзола следует прекратить кормление грудью.
Дети
Орзол противопоказано применять детям с массой тела менее 6 кг.
 

Особенности применения
При превышении рекомендуемых доз имеется определенный риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, у больных, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения орнидазолом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания лечение следует прекратить.
Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может усилиться или ослабиться во время лечения орнидазолом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
При применении орнидазола возможны такие проявления как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, нарушение координации, временная потеря сознания. На период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин), что требует соответствующей коррекции их дозировки.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают.
 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК в чувствительных к нему микроорганизмов. Орзол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp., Clostridium spp.,чувствительных штаммов Eubacterium spp; анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.
Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации. Фармакокинетика.
Орзол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую, плевральную, перитонеальную жидкости, желчь, слюну, влагалищный секрет, в костной ткани, печени; проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы составляет менее 20 %. При внутривенном введении в дозе 15 мг/кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6 ч равновесная концентрация составляет 18-26 мкг/мл. В организме метаболизируется около 30-60 % препарата путем гидроксилирования, окисления и гликирования.
Вывод. Орзол экскретируется преимущественно почками (60-80 %), почти 20 % – в неизмененном виде), 6-15 % – кишечником.
Основные физико-химические свойства
прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор.
Несовместимость
При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.
 

Срок годности
2 года.
 

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
 

Упаковка
По 100 мл во флаконе из полимерного материала, закрытой предохранительной крышечкой, в картонной коробке.
 

Категория отпуска
По рецепту.