Пиксим, порошок для приготовления суспензии, 100 мг/ 5 мл, 60 мл

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа цефалоспоринов)., Антибиотики (группа цефалоспоринов).

Первичная упаковка: По 15 г порошка в пластиковом флаконе, снабженный соответствующей маркировкой. Вторичная упаковка: Картонная коробка, содержащая флакон, мерную крышку и инструкцию по медицинскому применению.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл 60 мл (флакон в комплекте с мерным стаканчиком)

Каждые 5 мл (после восстановления) суспензии содержат: активное вещество: цефиксима тригидрат (эквивалентный цефиксиму) – 100 мг вспомогательные вещества – q. s.

Цефиксим является полусинтетическим цефалоспориновым противомикробным препаратом. Бактерицидное действие цефиксима обусловлено ингибированием синтеза клеточных оболочек. Цефиксим проявляет активность в отношении большинства изолятов следующих бактериальных штаммов как in vitro, так и при клинических инфекциях. Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Nеissеriа gonorrhoeae. Доступны следующие данные in vitro, но их клиническая значимость неизвестна. Пиксим демонстрирует in vitro минимальные ингибирующие концентрации от 1 мкг/мл и ниже в отношении большинства (≥ 90 %) изолятов указанных бактерий; однако, безопасность и эффективность Пиксима при лечении клинических инфекций, вызванных этими бактериями, результатами адекватных и контролируемых клинических исследований не подтверждены. Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae. Грамотрицательные бактерии: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens. Бактериальная резистентность к цефиксиму может возникать по какому-либо из приведенных далее механизмов действия: • гидролиз бета-лактамазами широкого спектра действия и/или хромосомно-кодированными (АmpС) ферментами, которые могут индуцироваться или повторно активироваться у определенных аэробных грамотрицательных бактериальных штаммов. • сниженное сродство с белками, связывающими пенициллин. • сниженная проницаемость наружной оболочки определенных грамотрицательных микроорганизмов, ограничивающих доступ к белкам, связывающим пенициллин. • насосы оттока лекарственных средств. В пределах одной бактериальной клетки могут сосуществовать не менее одного из указанных механизмов развития резистентности. В зависимости от задействованных механизмов, бактерии могут демонстрировать перекрестную резистентность в отношении некоторых или всех бета-лактамов и/или противомикробных препаратов других классов.

Всасывание: Абсолютная биодоступность цефиксима варьирует в диапазоне 22 % - 54 %. Прием пищи незначительно изменяет показатель всасывания. Следовательно, цефиксим можно принимать вне зависимости от приема пищи. Распределение: Связывание с белками плазмы характерно для плазмы крови человека и животных; цефиксим практически полностью связывается с фракцией альбумина, причем свободная фракция составляет, в среднем, около 30 %. Связывание цефиксима с белками плазмы человека зависит от дозы только при очень высоких концентрациях, которые не достигаются после приема клинически рекомендованной дозы. По результатам исследований in vitro, концентрации в сыворотке или моче от 1 мг/л или выше считаются достаточными для большинства патогенных штаммов, против которых цефиксим проявляет активность. Как правило, максимальные сывороточные концентрации после приема рекомендованных доз для взрослых или детей лежат в пределах 1.5 мг/л - 3 мг/л. После приема многократных доз накопления цефиксима не наблюдается, или наблюдается в незначительной степени. Метаболизм и выведение: Цефиксим выводится, главным образом, с мочой в неизмененной форме. Основным механизмом выведения считается клубочковая фильтрация. Метаболиты цефиксима не были выделены из сыворотки или мочи человека. Перенос 14С-меченого цефиксима от крыс в период лактации к их вскармливаемому потомству посредством грудного молока было количественно незначительным (около 1,5 % от содержания цефиксима в организме матери). Данные по проникновению цефиксима в грудное молоко кормящих матерей отсутствуют. Плацентарный перенос 14С-меченого цефиксима у беременных крыс был незначительным.

Показания к применению:

Пиксим (цефиксим) является цефалоспориновым противомикробным препаратом, назначаемым для лечения детей в возрасте от 6 месяцев и старше, при следующих инфекциях, вызванных микроорганизмами. - неосложненные инфекции мочевых путей; - отиты; - фарингиты и тонзиллиты; - острые осложнения хронического бронхита; - неосложненная гонорея (цервикальная /уретральная).

Способ применения:

Дети (в возрасте от 6 месяцев и старше): Рекомендованная доза суспензии составляет 8 мг/кг/день. Эта доза может назначаться однократной суточной дозой или в форме двух раздельных доз, т.е., по 4 мг/кг каждые 12 часов. Рекомендованная доза должна отдельно определяться для каждого диапазона веса ребенка (см. Таблицу ниже). Дозировка указана в миллилитрах, включая концентрацию. Рекомендованные дозировки для детей: Масса тела пациента (кг) Доза / день (мг) Доза / день (мл) От 5 до 7,5* 50 2,5 От 7,6 до 10* 80 4 От 10,1 до 12,5 100 5 От 12,6 до 20,5 150 7,5 От 20,6 до 28 200 10 От 28,1 до 33 250 12,5 От 33,1 до 40 300 15 От 40,1 до 45 350 17,5 От 45,1 и выше 400 20 *Рекомендуемые к применению концентрации суспензии составляют 100мг/5мл для детей в этих диапазонах массы Детям с массой тела свыше 45 кг или в возрасте старше 12 лет следует назначать взрослую дозу. Длительность курса терапии: Длительность применения препарата в клинических исследованиях составляла 10 —14 дней. Длительность курса лечения должна определяться клиническим и бактериологическим ответом пациента. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, терапевтическую дозу Пиксима следует назначать в течение не менее 10 дней. Пиксим можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин и выше может назначаться обычная доза и схема приема. Метод восстановления суспензии: Несколько раз встряхнуть флакон с порошком перед восстановлением суспензии, чтобы разрыхлить содержимое флакона. Вскипятить воду, охладить ее. Добавить воду приблизительно до половины флакона, закрыть флакон крышкой и тщательно встряхнуть. Открыть крышку и добавить воду до метки на флаконе, закрыть флакон крышкой и встряхивать до образования однородной суспензии.

Побочные действия:

Сообщалось о следующих побочных эффектах после применения цефиксима. Коэффициент инцидентности составил менее 1 из 50 пациентов (меньше 2 %). Со стороны желудочно-кишечного тракта: несколько документированных случаев возникновения псевдомембранозного колита. Наступление симптомов псевдомембранозного колита может отмечаться входе курса терапии или после его завершения. Реакции гиперчувствительности: Сообщалось о развитии анафилактических / анафилактоидных реакций (включая шок и летальные исходы), кожная сыпь, крапивница, лекарственная лихорадка, прурит, ангионевротический отек, отеки лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, и реакции подобные сывороточной болезни. Реакция со стороны печени: Транзиторные подъемы сывороточных уровней глутамат оксалоацетат трансаминазы (SGOT) и глутамат пирувиат трансаминазы (SGРТ), щелочной фосфатазы, гепатит, желтуха. Реакции со стороны почек: Транзиторные подъемы уровней азота мочевины крови (BUN) или креатинина, острая почечная недостаточность. Со стороны центральной нервной системы: Головная боль, головокружение, припадки. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: Транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение показателя протромбинового времени, рост уровня LDН, панцитопения, агранулоцитоз и эозинофилия. Аномальные показатели лабораторных анализов: Гипербилирубинемия. Прочие побочные эффекты: Генитальный прурит, вагинит, кандидоз, токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания:

Пиксим противопоказан пациентам с известной аллергией на цефиксим или другие цефалоспорины.

Лекарственное взаимодействие:

Карбамазепин: При одновременном применении цефиксима с карбамазепином сообщалось о повышении уровней карбамазепина.Для определения изменений концентрации карбамазепина в плазме может потребоваться мониторинг лекарственных средств. Варфарин и антикоагулянты: При одновременном применении цефиксима с варфарином или антикоагулянтами сообщалось о6 увеличении протромбинового времени, с развитием кровотечения или без него. Влияние на результаты лабораторных анализов: Может отмечаться ложноположительная реакция на кетоны в моче при анализах с применением нитропруссида, но не в случае применения нитроферрицианида.

Реакции гиперчувствительности: сообщалось о развитии анафилактических / анафилактоидных реакций (включая шок и летальные исходы) после применения цефиксима. Диарея, ассоциированная Clostridium difficile: развитие диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (СDАD), отмечается после приема практически всех противомикробных препаратов, включая Цефиксим, и по степени тяжести может варьировать от слабой диареи до фатального колита. Курс лечения противомикробными препаратами вызывает изменение нормальной микрофлоры кишечника, что приводит к избыточному росту С. difficile. Почечная недостаточность: доза цефиксима должна корректироваться для пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с назначениями непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (CAPD) и гемодиализа (НD). Необходимо проведение тщательного мониторинга пациентов на диализе. Эффект коагуляции: прием Пиксима (цефалоспоринов) может ассоциироваться со снижением протромбиновой активности. К группе риска относятся пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, или с недостаточностью питания, а также пациенты с назначениями длительных курсов противомикробной терапии, и пациенты, которым ранее назначались курсы лечения антикоагулянтами. Необходимо проведение мониторинга протромбинового времени у пациентов из групп риска и назначение экзогенного витамина К по показаниям. Развитие резистентных к препарату бактерий: назначение Пиксима (цефиксима) в отсутствии подтвержденной или подозреваемой микробной инфекции нежелательно, во избежание причинения вреда пациенту и увеличения риска развития резистентных к препарату бактерий. Пожилые пациенты: в клинические исследования не было включено достаточное количество пациентов в возрасте от 65 лет и старше для определения отличия ответа этой категории пациентов от пациентов более молодого возраста. Результатами клинического применения не подтверждалось наличие отличий в ответах пожилых пациентов от пациентов более молодого возраста. Результатами исследования фармакокинетики у пожилых пациентов подтверждено наличие отличий в фармакокинетических показателях. Эти отличия были незначительны и не требовали корректировки дозировки препарата для этой категории пациентов. Беременность: результаты исследований репродуктивной функции, выполненные на беременных мышах и крысах, в дозах, в 40 раз превышающих рекомендованную терапевтическую дозу для людей, показали отсутствие воздействия цефиксима на зародыш. Адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. Поскольку исследования репродуктивной функции на модели животных не всегда прогнозируют клинический ответ у людей, применение этого препарата в ходе беременности оправдано только в случае жизненной необходимости. Кормящие матери: данные о проникновении цефиксима в грудное молоко отсутствуют. Следует учесть возможность временного прекращения грудного вскармливания на период применения этого препарата. Дети: безопасность и эффективность применения цефиксима у детей в возрасте младше 6 месяцев не исследовались. Инцидентность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диарею и жидкий стул, у детей с назначениями суспензии цефиксима, была сопоставима с инцидентностью, отмечаемой у взрослых пациентов с назначением таблеток цефиксима. Препарат следует хранить и не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Передозировка:

Симптомы: Профиль побочных реакций, отмечаемых у незначительного числа взрослых здоровых добровольцев, с назначениями однократных суточных доз до 2 г цефиксима, не отличался от профиля, отмечаемого у пациентов с назначениями рекомендованных терапевтических доз. Лечение: Может потребоваться промывание желудка; однако, специфического антидота не существует. Цефиксим не удаляется в значительных количествах из системы кровообращения при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Условия хранения:

Порошок: хранить плотно закрытым, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Готовая суспензия: хранить при температуре не выше 25°С не более 14 дней.

Срок годности:

Порошок: 3 года. Готовая суспензия: 14 дней.

Условия отпуска: