Моксинорм, 400 мг, 5 таблеток

Состав

Одна таблетка содержит

 

активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорида 437.00 мг

 

(эквивалентно моксифлоксацину 400 мг),

 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МСС) 101, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон (К-30), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стерат, вода очищенная.

 

пленочная оболочка: Опадри II розовый**,

 

состав Опадри II розовый: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтилен-гликоль 6000, титана диоксид Е 171, тальк, железа(III) оксид красный Е172.

 

 

 

Описание

Таблетки овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.

 

 

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

 

Код АТХ J01MA14

 

 

 

Фармакологические свойства

 

 

 

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацина хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет Cmax + SD

 

(стандартное отклонение) и значение AUC при дозировке 400 мг один раз в сутки, соответственно составляет 4.5 + 0.53 мкг/мл и 48+ 2.7 мкг/час/мл. Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1-3 часа после приема вовнутрь. Средняя плазменная (+ SD) концентрация составляет 4.95+ 0.10 мкг/мл. Плазменная концентрация возрастает пропорционально повышению дозы до наивысшей исследованной дозы (800 мг однократно).

 

Средний период полувыведения (+ SD) из плазмы составляет 12 + 1.3 часа;

 

Стойкие значения достигаются, по крайней мере, через три дня приема по 400 мг один раз в сутки.

 

Моксифлоксацин метаболизируется путем конъюгации до глюкуронида и сульфата. Сульфатный конъюгат (М1) составляет примерно 38% от дозы, выводится в основном с калом. Приблизительно 14% дозы превращается в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится только с мочой. Пиковые плазменные концентрации М2 составляют приблизительно 40% от исходного вещества, в то время как плазменные концентрации М1 обычно составляют менее 10% от неизмененного моксифлоксацина.

 

Приблизительно 45% пероральной или внутривенной дозы моксифлоксацина выводится в виде неизмененного вещества (20% с мочой и 25%-с калом). В целом 96%+4% от принятой пероральной дозы выводится в виде неизмененного вещества или метаболитов. Средний (+ SD) общий клиренс и почечный клиренс составляет 12 + 2.0 л/час, соответственно.

 

 

 

 

Фармакодинамика

Моксинорм- антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

 

In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

 

К Моксинорм чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину); грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

 

Моксинорм менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

 

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность Моксинорм. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к Моксинорм развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

 

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к Моксинорм.