Азивирус 500 мг №3 таблетки, покрытые плёночной оболочкой

33436
‍367‍ сом
Нет в наличии
Доставка
Варианты оплаты
Найдите похожие

Торговое название

Азивирус

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытыепленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: азитромицина дигидрата,в пересчете на азитромицин500 мг;

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный, крахмал кукурузныйпрежелатинизированный, кросповидон, лаурилсульфат натрия, магния стеарат;

Оболочка таблетки: гипромеллоза, диоксид титана,моногидрат лактозы, триацетин.

Описание

Продолговатые, белые, двояковыпуклые, покрытые пленочнойоболочкой таблетки, размером около 8 мм и 17,1 мм, с нанесенной риской на обеихсторонах.

Фармакотерапевтическаягруппа

Антибактериальные средства длясистемного применения. Макролиды,линкозамиды и стрептограмины.Азитромицин.

Код АТX: J01F A10.

Фармакологическиесвойства

Фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляетприблизительно 37 %.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигаетсячерез 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму.В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрацияазитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связываниипрепарата с тканями.
Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменныхконцентраций и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл всыворотке крови. Воображаемый объем распределения в равновесном состоянии (VVss)составлял 31,1 л/кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностьюотражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12 % дозы азитромицина выделятся неизменными смочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменногоазитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десятьметаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования,гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозыконъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологическиханализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологическиактивными.

Фармакодинамика

Азитромицин является представителем группы макролидныхантибиотиков – азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азотав лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключаетсяв ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и в угнетении транслокации пептидов.

Механизм резистентности.

Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae,бета-гемолитических стрептококков группы А,Enterococcus faecalis и Staphylococcusaureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) кэритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Распространенность приобретенной резистентности можетбыть разной в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтомулокальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций.В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, еслиместная распространенность резистентности такова, когда эффективность препаратапри лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды:

- аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный); Streptococcuspneumoniae (пенициллин-чувствительный); Streptococcus pyogenes;

- аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida;

анаэробные бактерии: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp. (виды);Prevotella spp.; Porphyromonas spp.;

- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae.

Виды, для которых приобретеннаярезистентность может быть проблемной:

- грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностьюк пенициллину и пенициллин-резистентный).

Врожденно резистентные организмы:

- аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis; стафилококки MRSA,MRSE* (метициллин-резистентный золотистый стафилококк).

- анаэробные бактерии: группабактероидов Bacteroides fragilis.

*Метициллин-резистентныйзолотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретеннойустойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности казитромицину.

Показания кприменению

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными казитромицину:

- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит,синусит, средний отит);

- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит,внебольничная пневмония);

инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема(начальная стадия болезни Лайма);

- инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный иосложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydiatrachomatis.

Способ применения идозы

Азивирус таблетки 500 мг следует применять в видеоднократной дозы независимо от приема пищи. Таблетки глотать, не разжевывая. Вслучае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять какможно раньше, а последующие – с интервалом 24 часа.

Взрослые и дети от 12 лет

При инфекцияхЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующейэритемы): общая доза азитромицина составляет 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки).Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При мигрирующей эритеме общая курсовая доза азитромицина составляет 3г, которую следует принимать по следующей схеме: 1г (2 таблетки по 500 мг однократно ) в первый день, после чего – по 500 мг 1раз в сутки с 2-го по 5-й день.

При инфекциях,передающихся половым путем, рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг).

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек(скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту жедозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромициннеобходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функциипочек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени ивыводится желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыминарушениями функций печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентовс применением азитромицина, не проводилось.

Побочныедействия

Очень часто (≥1/10):

-диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм.

Часто (≥1/100, < 1/10):

-анорексия, головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия;

-жидкий стул;

-зрительные расстройства;

-ухудшение слуха, включая глухоту;

-рвота, диспепсия;

-сыпь, зуд;

-артралгия;

-повышенная утомляемость;

-снижение уровня бикарбоната крови.

Не часто (≥1/1000, < 1/100):

-кандидоз, оральный кандидоз, вагинальный кандидоз;

-лейкопения, нейтропения;

-ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности, синдромСтивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница;

-нервозность, гипестезия, сонливость, бессонница;

-нарушение слуха, звон в ушах, вертиго;

-пальпитация;

-гастрит, запоры;

-гепатит;

- боль в груди, отек, недомогание, астения;

- повышенный уровень аспартатаминотрансферазы иаланинаминотрансферазы, повышенный уровень билирубина в крови, повышенныйуровень мочевины в крови, повышенный уровень креатинина в крови, измененияпоказателей калия в крови, эозинофилия.

Редко (≥1/10000,< 1/1000):

- ажитация;

- вертиго;

- нарушение функции печени.

Частота неизвестна:

- пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция,фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит, псевдомембранозныйколит;

- делирий, галлюцинации;

- диспноэ, носовое кровотечение;

- дисфагия, сухость во рту, отрыжка, язвы в ротовойполости, гиперсекреция слюны;

- тромбоцитопения, гемолитическая анемия;

- анафилактическая реакция, дерматит, сухость кожи,гипергидроз, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема;

- остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;

- агрессивность, беспокойство;

-дизурия, боль в почках;

- маточное кровотечение, тестикулярные нарушения;

- отек лица, гипертермия, боль, периферический отек;

- обморок, судороги, психомоторная повышенная активность,аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис;

- трепетание-мерцание желудочков, аритмия, включаяжелудочковую тахикардию, приливы, артериальная гипотензия, удлинениеQT-интервала на ЭКГ;

- панкреатит, изменение цвета языка;

- печеночная недостаточность (которая редко приводила клетальному исходу), фульминантный гепатит, некротический гепатит,холестатическая желтуха;

- острая почечная недостаточность, интерстициальныйнефрит;

- повышение уровня базофилов, повышение уровня моноцитов,повышение уровня нейтрофилов, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышениеуровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов,снижение уровня гематокрита, повышение уровня бикарбоната, отклонение уровнянатрия;

- осложнения после процедуры.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к азитромицину,эритромицину к любому другому макролидному или кетолидному антибиотику, к любому другому компонентупрепарата;

- из-за теоретической возможности эрготизма азитромицинне следует назначать одновременно с производными спорыньи;

- тяжелые нарушения функции печени;

- дети и подростки до 18 лет;

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Следует с осторожностью назначать азитромицин пациентамвместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.

Антациды. При изучении влиянияодновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем ненаблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрацииазитромицина уменьшались приблизительно на 25 %. Азитромицин необходимопринимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацида.

Цетиризин. Одновременное примененииазитромицина с цетиризином не влияет на изменение интервала QT.

Диданозин. При одновременном применениисуточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не было выявлено влияния нафармакокинетику диданозина.

Дигоксин. Сообщалось, что одновременноеприменение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратовР-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстратаР-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном примененииазитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышенияконцентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин. Однократные дозы 1000 мг и 1200мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменнуюфармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидныхметаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированногозидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическомкровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может бытьполезной для пациентов.

Спорынья. Учитывая теоретическуювозможность возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина спроизводными спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия спеченочной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеетфармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое наблюдается сэритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию илиинактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболический комплекс.

Были проведены фармакокинетические исследованияприменения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых взначительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применениеаторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывалоизменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализаингибирования HMG CoA-редуктазы).

Циметидин. В фармакокинетическомисследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 часа до приемаазитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.

Пероральныеантикоагулянты типа кумарина. Известно о потенцировании антикоагулянтного эффектапосле одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типакумарина.

Хотя причинная связь не установлена, следует учитыватьнеобходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени приназначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты типакумарина.

Циклоспорин. Некоторые из родственныхмакролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не былопроведено фармакокинетических и клинических исследований возможноговзаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следуеттщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приемаэтих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимопроводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственнорегулировать дозировку.

Эфавиренц. Одновременное применениеоднократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежедневно в течение 7дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетическихвзаимодействий.

Флуконазол. Одновременное применениеоднократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетикиоднократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведенияазитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однаконаблюдалось клинически не значимое снижение Cmax (18 %)азитромицина.

Индинавир. Одновременное применениеоднократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверноговлияния на фармакокинетику индинавира, который назначают в дозе 800 мг 3 раза всутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. Одновременный прием препарата сазитромицином не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. Одновременное применениеазитромицина не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики ифармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир. Одновременное применениеазитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 разав сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимыхпобочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в коррекциидозы.

Рифабутин. Одновременное применениеазитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в сывороткекрови. Наблюдалась нейтропения при одновременном применении азитромицина и рифабутина.

Терфенадин. В фармакокинетическихисследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином итерфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такоговзаимодействия полностью; однако нет данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Отсутствуют данные о клиническисущественном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном примененииазитромицина и теофиллина.

Триазолам. Одновременное применениеазитромицина 500 мг в первый день и 250 мг во второй день с 0,125 мг триазоламасущественно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама посравнению с триазоламом и плацебо.

Особые указания

Аллергическиереакции. Как и вслучае с эритромицином и другими макролидными антибиотикими, сообщалось оредких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек ианафилаксию (в единичных случаях – с летальным исходом). Некоторые из этихреакций, обусловленные азитромицином, вызывали рецидивирующие симптомы итребовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функциипечени.Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следуетосторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени.Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который обуславливал опасное дляжизни нарушение функций печени при приеме азитромицина. Возможно, некоторыепациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другиегепатотоксические лекарственные средства.

Необходимо проводить анализы/пробы функций печени вслучае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например, астении,которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностьюк кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

В случае выявления нарушений функции печени применениеазитромицина следует прекратить.

Препарат содержит лактозу, что следует учитыватьпациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушениявсасывания глюкозы/галактозы.

Спорынья. У пациентов, которые принимаютпроизводные спорыньи, одновременное применение макролидных антибиотиковспособствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможностивзаимодействия между спорыньей и азитромицином. Однако из-за теоретическойвозможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производнымиспорыньи.

Суперинфекции. Как и в случае с другимиантибиотиками, рекомендуется проводить наблюдения по поводу признаковсуперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.

При приеме почти всех антибактериальных препаратов,включая азитромицин, сообщалось о Сlostridiumdifficile-ассоциированной диареи (CDAD), серьезность которой варьироваласьот слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечениеантибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстом кишечнике,что приводит к чрезмерному росту С.difficіle.

С. difficіle продуцирует токсины А и В,которые способствуют развитию CDAD. Штаммы С. difficіle, что гиперпродуцируют токсины, являются причинойповышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могутбыть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии.Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей,вызванной применением антибиотиков. Нужно тщательное ведение истории болезни,поскольку, как сообщалось, CDAD может проявляться в течение 2 месяцев послеприема антибактериальных препаратов.

Нарушение функциипочек. Упациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось 33 % увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение сердечнойреполяризации и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцанияжелудочков (torsade de pointes),наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффектазитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным рискомудлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначатьпрепарат пациентам:

- с врожденной или зарегистрированной пролонгациейинтервала QT, которые сейчас проходят лечение с применением других активныхвеществ, которые, как известно, увеличивают интервал QT, например,антиаритмические препараты классов ІА (квинидин и прокаинамид) и ІІІ(дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, нейролептическиесредства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам, а такжефторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;

- с нарушениями электролитного обмена, особенно приналичии гипокалиемии и гипомагниемии;

- с клинически релевантной брадикардией, сердечнойаритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострениисимптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома упациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции.Азитромицин вобщем эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, относительнопрофилактики ревматической атаки нет никаких данных, которые демонстрируютэффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностьюнеобходимо принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, чтоанаэробные микроорганизмы вызывают развитие инфекции.

Способность влиятьна скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Доказательства о том, что азитромицин может ухудшатьспособность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами,отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, такихкак головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы: опыт клинического примененияазитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваютсяпри приеме доз выше рекомендованных, подобны тем, что наблюдаются приприменении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею,тошноту, рвоту, оборотную потерю слуха.

Лечение: в случае передозировки, принеобходимости, рекомендуется прием активированного угля и проведение общихсимптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки помещают в контурнуюячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Воригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3года

Неприменять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ВерисфилдВеликобритания Лтд, Объединенное королевство, SE25 5HL, Лондон, Дикенсон Плейс,6А.

Производитель:

Рафарм С.А.,

Thesi Pousi-Xatzi Agiou Louka, Paiania Attiki, 19002, 37, Греция.

Характеристики общие
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Действующее вещество (МНН)
Азитромицин
Доза
500 мг
Форма выпуска
Таблетки
Страна производитель
Греция
Найти похожие
 
  • Хиты продаж
  • Самые популярные