Клопигрель, 75 мг, 30 таблеток

Торговое название

Клопигрель

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - клопидогрела бисульфат 108,75мг эквивалентно основаниюклопидогрела 75 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кросповидон, натрия стеарил фумарат, гидроскипропилметилцеллюлоза, натрия метабисульфат, натрия эдетат, состав оболочки: Opadry розовый 04G84992 (полиэтиленгликоль,железа оксид красный (E172), натриялаурилсульфат, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид (E171)).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Код АТС B01AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстроабсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышаетсянезначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегосяопределению (0.025 мкг/л). Клопигрель метаболизируется в печени. Основной метаболит – неактивноепроизводное карбоксиловой кислотысоставляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Он селективно инеобратимо блокирует связывание АДФ (аденозиндифосфат) с рецепторамитромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующихАДФ-рецепторов, препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегациютромбоцитов. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме определяетсячерез 1 час после приема препарата, Cmax данного метаболита в плазме крови послеповторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л.

Фармакокинетика главного циркулирующего метаболита - линейная (уровень концентрации в плазмеувеличивается в зависимости от доз) в пределах от 50 до 150 мг клопидогрела. Периодполувыведения составляет 8 часов после однократного и повторного приемов. Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46%с калом в течение 120 ч.

Фармакодинамика Клопидогрел избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата(АДФ) с его рецепторами на тромбоцитах и последующую АДФ зависимую активациюгликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa,тем самым, ингибируя АДФ-индуцируемую агрегациютромбоцитов. Действие Клопигреля происходит через безвозвратное изменениеАДФ рецепторов тромбоцитов, т.к. клопидогрель необратимо связывается с тромбоцитарнымиАДФ-рецепторами. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие,невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальнаяфункция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости ихобновления (приблизительно через 7 дней). Клопигрель также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызваннуюдругими агонистами, путем блокады активности тромбоцитов освобожденнымаденозиндифосфатом. Клопигрель не ингибирует активность фосфодиэстеразы.Статистически значимое зависящее от дозы торможение агрегации тромбоцитовнаблюдается через 2 часа после приема разовых пероральных доз клопигреля.Повторные приемы 75мг Клопигреля в сутки подавляют агрегацию тромбоцитов,вызванную АДФ, в первый день, и ингибирующее действие достигает стабильного, стойкогосостояния между 3 и 7 днями. На момент стойкого ингибирования средний уровеньторможения агрегации тромбоцитов под действием дневной дозы клопигреля в 75мгсоставляет от 40 до 60%. После прекращения приема клопигреля агрегациятромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем втечение 5 дней.

Показания к применению

профилактика атеротромботических нарушений при ишемическихнарушениях (инфаркт миокарда, ишемический инсульт) и диагностированномокклюзионном поражении периферических артерий

Способ применения и дозы

Применять строго по назначению врача. Взрослые: Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, по 1таблетке, независимо от приема пищи. Максимальная разовая и суточная доза – 75мг. Нет необходимости особого подбора доз для пожилых пациентовили пациентов с дисфункциями почек Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

кровотечения: желудочно-кишечное, внутричерепное,перитонеальное, легочное нейтропения, тромбоцитопения удлинение времени кровоточивости тошнота, боли в животе, диарея, диспепсия, запор, метеоризм гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки головная боль, головокружение, бессонница кожная сыпь, крапивница, зуд Редко брадикардия, артериальная фибрилляция слабость, грыжа судороги в ногах, парестезии, гипостезии подагра, гиперурикемия артрит, артроз цистит конъюнктивит, катаракта Очень редко гемартроз, гематурия, кровохарканье, аллергическая пурпура перфорация и кровотечение язвы желудка гиперменорея тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов <30х109/л), агранулоцитоз васкулит, артериальная гипотензия, периферические отеки колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит,изменение вкусовых ощущений, стоматит острая печеночная недостаточность, гепатит повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия апластическая анемия, гипохромная анемия гранулоцитопения, лейкопения гемоторакс сыпь: пузырчатая, эритематозная, пятнистая

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата патологические кровотечения или активная фаза кровоточивости(язва желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровотечение) тяжелые нарушения функции печени беременность, период кормления грудью детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Вальфарин Совместное применение клопигреля с варфарином нерекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивностькровотечения. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа Совместное назначение с Клопигрелем требует осторожности Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота не изменяет вызванную клопигрелемагрегацию тромбоцитов, клопигрель усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты поколлаген-индуцированной агрегации тромбоцитов. Сопутствующее применение 500 мгацетилсалициловой кислоты два раза в сутки несущественно увеличивает длительность времени кровоточивости. Фармакодинамическоевзаимодействие между клопигрелем и ацетилсалициловой кислотой возможно, и оноведет к повышению опасности кровотечения. Поэтому, совместное длительное применениеэтих двух препаратов следует рассматривать с осторожностью. Гепарин Клопигрель не вызывает изменений влияния доз гепарина накоагуляцию, одновременное применение гепарина не имело эффекта на ингибированиеагрегации тромбоцитов, вызванное клопигрелем, однако совместное применение клопигреля и гепарина должно бытьрассмотрено с осторожностью. Нестероидные противовоспалительные средства Совместное применение с нестероидными противовоспалительнымисредствами (НПВС), в т.ч. напроксеном, вызывает повышение скрытых кровопотерьжелудочно-кишечной этиологии. НПВС и клопигрель совместно должны назначаться состорожностью. Другие формы комбинированной терапии Не было выявлено существенных клиническихфармакодинамических взаимодействий при совместном приеме клопигреля сатенололом, нифедипином или ими обоими. Фармакодинамическая активность клопигрелябыла несущественно изменена присовместном приеме с фенобарбиталом, циметидином или эстрогеном.

Фармакокинетика дигоксина или теофилина не изменялась присовместном приеме с клопигрелем. При высокой концентрации клопигрель ингибировал Р450 (2С9).Следовательно, клопигрель может препятствовать метаболизму фенитоина,тамоксифена, вальфарина, торземида, флувастатина и др. нестероидныхпротивовоспалительных агентов, который происходит с участием этого энзима, нонет данных, которые прогнозируют масштабы этих взаимодействий. Применение любыхэтих лекарственных средств совместно с клопигрелем должно быть назначено с осторожностью. Дополнительно к указанным взаимодействиям Больные получали различные комбинации клопигреля и лекарственныхсредств, включая диуретики, бета-блокирующие агенты, ангиотензин,конвертирующие ингибиторы ферментов, антагонисты кальциевых каналов, препараты,снижающие холестерин крови, антидиабетические препараты (включая инсулин), гормоны заместительнойтерапии, антиэпилептические средства, антагонисты GPIIb/IIIa. Не было выявленослучаев клинически сложных и отягощенных побочных реакций при взаимодействии склопигрелем.

Особые указания

С осторожностью применяют клопигрель при повышенном рискекровотечений вследствие травм, оперативных вмешательствах, нарушениях системыгемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантноедействие нежелательно) прием клопигреля следует отменить за 7 дней до операции. В связи с риском развития кровотечений, необходимо в случае появления в ходе леченияподозрительных кровотечений или симптомов чрезмерной кровоточивости(кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) сделать клинический анализ крови,определить количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов. При применении препарата особенно в течение первых недельлечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургическоговмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предметисключения признаков кровотечения, в том числе и скрытого. Больные должны быть предупреждены о том, чтопри приеме препарата (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) дляостановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что вслучае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности)кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любойпредстоящей операцией (включаястоматологию) и перед началом приема любого нового лекарственного препаратабольные должны сообщать врачу о том, чтоони принимают клопигрель. Больным с редкими врожденными нарушениями - непереносимостьюгалактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактазы, дефицитом лактазы Лапа неследует принимать клопигрель. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателейфункциональной активности печени. Для пожилых людей не требуется поправок и регулирования доз. Препарат следует назначать с осторожностью у больных снарушенной функцией почек. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность у детей не установлена, поэтомуприменение препарата в педиатрической практике не рекомендуется. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применять с осторожностью

Передозировка

Симптомы- удлинение времени кровотечения и последующие осложнения. Лечение: если необходима быстрая коррекция временикровотечения, то рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфическогоантидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 75мг, №7, №2х7, №4х7 Первичная упаковка: По 7 таблеток в контурной ячейковойупаковке. Вторичная упаковка: По 1,2 или 4 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска

По рецепту