Санксамик, раствор для внутривенного введения, 100мг/мл, 5 ампул

                                                                Санксамик

Торговое название: Санксамик
Международное непатентованное название: транексамовая кислота
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения
Состав на 1 мл
активное вещество: транексамовая кислота 50 мг/100 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.
Описание: прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа: гемостатическое средство.
КодATX: В02АА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях – неконкурентным) ингибитором активации
плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим, а также противоаллергическим и противовоспалительным
действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов,
меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и
воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число
тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой
стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от
плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно
высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от
концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию
сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, и в суставной жидкости
обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Начальный объем распределения Vd – 9-12 л.
Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3 %.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в
терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Более 95% выводится почками в неизмененном виде в течение первых 12 ч (основной путь – клубочковая фильтрация). После внутривенного введения в
дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита
транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания к применению
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше,
включая:
- меноррагии и метроррагии;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
- кровотечения при торакальных, абдоминальных или иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);
- акушерско – гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
- кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Противопоказания
- гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
2
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м ) в связи с риском кумуляции;
- венозный и артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз
внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВСсиндром]);
- судороги в анамнезе;
- приобретенное нарушение цветового зрения;
- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);
- возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).
С осторожностью
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической
обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);
- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний,
верифицированный диагноз тромбофилии);
- пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и
артериальных тромбозов);
- одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного
коагулянтного комплекса;
- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования
эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через
плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у
животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае
крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в
плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при
применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин.
Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты:
- меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (1 ампула препарата в дозировке 100 мг/мл или 2 ампулы препарата в дозировке
50 мг/мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;
- лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (2 ампулы препарата в дозировке
100 мг/мл или 4 ампулы препарата в дозировке 50 мг/мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;
- профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до
остановки кровотечения;
- профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8
часов до остановки кровотечения;
- профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала
оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую
кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения;
- лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела
каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки;
- лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития
кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в
таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года:
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных
локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой
кислоты:
 
Концентрация креатинина Скорость клубочковой Доза транексамовой Кратность    
120-249 мкмоль/л
(1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки    
250-500 мкмоль/л 30-59 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки  

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100,
≤1/10), нечасто (> 1/1000, ≤1/100), редко (> 1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по
имеющимся данным).
Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие
чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко – артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна – острый
инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии,
тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз
центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, судороги.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (37 г).
У предрасположенных пациентов при передозировке препарата повышается риск тромбозов.
Симптомы передозировки: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы и снижение артериального давления.
Лечение. Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку необходима госпитализация. С целью оказания помощи применяются
симптоматическая терапия, промывание желудка, активированный уголь в течение 1-2 ч после передозировки; также рекомендуется прием внутрь или
парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой
мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не
проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в
частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные
пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение
с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым
комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с
гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Фармацевтические лекарственные взаимодействия:
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор
декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).
Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих
условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного
кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в
почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.
Хотя клинические данные не демонстрируют значительного повышения частоты развития тромбоза, однако возможный риск тромботических
осложнений не может быть полностью исключен. Сообщалось о случаях венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов,
получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У
нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой, однако необходимы дальнейшие исследования,
чтобы оценить значение данного возможного риска.
Отсутствуют данные о применении транексамовой кислоты у женщин, принимающих одновременно пероральные контрацептивы. Следует с
осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с
повышенным риском развития тромбозов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе, случаи тромбоэмболии в семейном анамнезе)
транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем.
Наличие крови в полостях тела, например, плевральной полости, суставной полости и мочевыводящих путях (в т.ч. почки, малый таз, мочевой пузырь)
может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к
физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением необходимо вводить транексамовую кислоту только после установления причины. Если
объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность
альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
Клинический опыт у детей младше 1 года ограничен, поэтому транексамовая кислота должна применяться у данной категории пациентов только, если
потенциальная польза превышает риск. Польза применения антифибринолитических препаратов у новорожденных и детей младше 1 года остается
дискутабельной, поскольку кровотечение у данной категории пациентов в большой степени связано с незрелостью системы свертывания, чем
фибринолиза.
Опубликованные данные по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты не позволяют сделать окончательный вывод о пользе
применения транексамовой кислоты у новорожденных, детей до 1 года. В связи с физиологическими особенностями новорожденных и младенцев
(незрелость гематоэнцефалического барьера и функции почек) существует потенциальный риск развития судорог на фоне применения транексамовой
кислоты.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами
должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего
опыт в лечении данного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими
механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять
на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска. Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл, 100 мг/мл.
По 5 мл препарата в ампулу из бесцветного прозрачного стекла (Фарм. США Тип I) с линией разлома в верхней части. На ампулу наклеивают этикетку из
бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.
По 1 упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения. При температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска. Отпускают по рецепту.

Производитель
Sanjivani Paranteral Limited
Plot No. R-40, Thane – Belapur Road, TTC, 
Rabale, Navi Mumbai – 400701, Индия

Официальный дистрибьютор:
ОсОО «Серене Фарма», Кыргызская Республика