Разол-20 10мл для инъекций

Разол-20 10мл для инъекций

Состав
действующее вещество: рабепразол;
1 флакон содержит рабепразола натрия 20 мг;
вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), натрия гидроксид.

Лекарственная форма
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол. Код АТС A02B C04.

Показания
Рабепразол в виде раствора для инъекций назначается в тех случаях, когда назначение пероральной формы невозможно, а именно:
обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к рабепразолу или другим бензимидазолам. Печеночная, почечная или дыхательная недостаточность. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы
Внутривенное применение рекомендовано только в тех случаях, когда пероральное введение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, внутривенное назначение следует отменить.
Рекомендуемая доза – 20 мг рабепразола 1 раз в сутки. Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.
Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно в течение 5 - 15 мин.
Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионному раствору (0,9 % раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят в течение 15 - 30 мин.
Готовый к применению раствор должен быть использован не позже 4 часов после приготовления. Перед применением раствор необходимо проверить на наличие осадка, изменение цвета, или любые другие изменения. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без видимых включений. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Побочные реакции
Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота; боль в животе, рвота, метеоризм, запор; сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; в единичных случаях-анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль; астения, головокружение, бессонница; возбуждение, сонливость; в единичных случаях-депрессия, нарушения зрения и вкуса.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель; синусит, бронхит.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в единичных случаях – зуд .
Другие: боль в спине, гриппоподобный синдром; миалгия, судороги мышц голени, артралгия, лихорадка; в единичных случаях-увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
При появлении перечисленных побочных действий рекомендуется прекратить применение рабепразола.

Передозировка
Нет сведений о передозировке препаратом. Возможно усиление симптомов побочного действия.
Лечение: при применении препарата в высоких дозах проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети
Не применяют.

Особенности применения
Симптоматическое улучшение во время лечения рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, поэтому перед началом терапии рабепразолом необходимо исключить такие заболевания.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме рабепразола от таких в подобранных по половым и возрастным принципам человек. Рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии рабепразолом у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
У некоторых пациентов может возникнуть головная боль, сонливость или головокружение, нарушение зрения, поэтому следует придерживаться осторожности во время управления автотранспортом или при работе со сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Натрия рабепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома Р450 (CYP450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого: снижение концентраций кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном применении увеличивается на 24% и 50% соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. руlori. В клинических испытаниях пациенты одновременно с рабепразолом принимали антациды; в специальном исследовании не выявлено взаимодействия рабепразола с антацидами, которые принимают в виде жидкости. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен другим ингибиторам протонной помпы.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Угнетение активности фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонными помпами. Таким образом, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы. Большое клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20 - 24 часа), а не период полувыведения рабепразола.
Максимальный уровень снижения секреции может быть получен в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Это можно достигнуть внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.
Активное вещество препарата-рабепразол – быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфонамидной группы. Взаимодействует с цистеїнами протонной помпы.
После внутривенного введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Средний клиренс при введении внутривенно в дозе 20 мл 283+/-98 мл/мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1,02 +/-0,63 часа. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2 - 3 дня.
Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100 %, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Связывание с белками плазмы составляет 97 %. При многократном введении рабепразола отмечена линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола не зависят от дозы.
Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоефиру и угольной кислоты. Другие метаболиты – сильфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптурової кислоты – присутствуют в низких концентрациях.
Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Примерно 90 % дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопурової кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.
Основные физико-химические свойства
белого или почти белого цвета лиофилизированная масса в виде таблетки или порошка.
Несовместимость
Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе (0,9 % раствор натрия хлорида). Нельзя применять никаких других растворов вместе с рабепразолом для инъекций.

Срок годности
2 года.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 оС.

Упаковка
10 стеклянных флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.