Тингрекс, 10 мг, 30 таблеток, покрытых оболочкой

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО

ПРЕПАРАТА

ТИНГРЕКС^®

Торговое наименование

ТИНГРЕКС^®

Международное непатентованное название

Мемантин

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с закругленными концами, суженные посередине, с риской с каждой стороны.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: 10 мг мемантина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;

оболочка: 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин), воск карнаубский.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.

Код АТХ: N06DX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, концентрацию внимания, память и способность к обучению, повышает повседневную активность, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов после приема. Пища не влияет на всасывание.

Распределение

Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации 70-150 нг/мл. Объем распределения составляет 10 л/кг. Связывание с белками составляет около 45 ###/span#<.

Метаболизм

В организме человека около 80 ###/span#< мемантина циркулирует в неизмененном состоянии. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основные метаболиты не проявляют NMDA-антагонистической активности.

Выведение

Выводится почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов; клиренс креатинина составляет 170 мл/мин/1,73 м². Препарат частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.

Показания к применению

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).
• Редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять, если наблюдается:

• -тиреотоксикоз;
• -эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии;
• -судороги (в том числе в анамнезе);
• -одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
• -наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);
• -почечный канальцевый ацидоз;
• -тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями рода Proteus;
• -инфаркт миокарда (в анамнезе);
• -сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• -неконтролируемая артериальная гипертензия;
• -почечная недостаточность;
• -печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Если у Вас отмечается какое-либо из вышеперечисленных заболеваний или состояний, проинформируйте об этом врача до применения препарата.

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Принимать один раз в день в одно и то же время независимо от приема пищи.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача; регулярный прием препарата следует контролировать лицу, осуществляющему уход за пациентом. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.

Взрослые

В течение первой недели терапии – по 5 мг в сутки; в течение второй недели – по 10 мг в сутки; в течение третьей недели – по 15 мг в сутки; в течение четвертой недели – по 20 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациентам старше 65 лет, а также больным с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Больным с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30‑49 мл/мин) суточная доза – 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 дней, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.

Пациентам с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применение мемантина не рекомендуется.

Дети

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Если Вы забыли принять очередную дозу, то немедленно примите лекарство, как только вспомните об этом. Если приближается время следующего приема лекарства, пропущенную дозу не принимайте. Продолжайте принимать лекарство в соответствии с рекомендацией врача и не удваивайте дозу.

Нежелательные побочные реакции

Ниже приводятся побочные действия , классифицированные по группам систем и органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до ≤1/100), редко (≥1/10 000 до ≤1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не установлена (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия.

Нечасто: нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени).

Очень редко: судороги.

Частота неизвестна: психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: повышение артериального давления.

Нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: запор.

Нечасто: тошнота, рвота.

Частота неизвестна: панкреатит, гепатит.

Со стороны дыхательной системы

Часто: одышка.

Со стороны мочеполовой системы

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.

Аллергические реакции

Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата.

Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных покровов

Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура.

Лабораторные показатели

Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.

Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.

Прочие

Нечасто: повышенная утомляемость.

Редко: грибковые инфекции.

Частота неизвестна: кандидоз.

В пострегистрационный период у пациентов с болезнью Альцгеймера были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и самоубийства.

Имеются отдельные сообщения о возникновении побочных реакций при применении препарата в клинической практике: головокружение, сонливость, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, гипертонус мышц, нарушение походки, депрессии, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, панкреатит, кандидамикоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Особые указания при применении лекарственного препарата

При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. Следует учитывать некоторые факторы, вызывающие щелочную реакцию мочи: резкие изменения в режиме питания (замена мясного рациона на вегетарианский или интенсивное применение антацидных желудочных средств), тубулярный почечный ацидоз или тяжелая инфекция мочевыводящих путей, вызванная Proteus spp.

Следует проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентами с инфарктом миокарда в анамнезе, с хронической сердечной недостаточностью (III‑IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией, так как данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены.

С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в т. ч. в анамнезе) и предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как побочные реакции могут возникать более часто и с большей интенсивностью, в основном, на уровне центральной нервной системы.

Препарат ТИНГРЕКС^® содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует его применять.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Применение при беременности противопоказано, так как отсутствуют данные о влиянии мемантина на течение беременности. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека не известен.

Период грудного вскармливания

Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Передозировка

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Симптомы

Передозировкка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 150 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов. Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).

В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и выздоровел без последствий.

Другой описанный случай серьезной передозировки – 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.

Лечение

Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу!

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами их действие может усилиться.

При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшиться.

Одновременное применение мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитическими лекарственными средствами может изменить (усилить или уменьшить) их действие, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.

При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.

При одновременном применении с пероральными непрямыми антикоагулянтами (варфарин) возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты одновременно с мемантином.

При одновременном применении с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном приеме мемантина с глибенкламидом/метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия не наблюдалось.

Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.

В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, перед началом применения препарата сообщите об этом врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.