Галоперидол деканоат 50 мг 1 мл №5 ампулы

Галоперидол (HALOPERIDOL)

Галоперидол деканоат (HALOPERIDOL DECANOATE)

Состав

Таблетки: 1,5 мг галоперидола в каждой таблетке.

Раствор для инъекций:

· 5 мг галоперидола в каждой ампуле по 1 мл раствора.

· 50 мг галоперидола (в виде галоперидола деканоата) в каждой ампуле об. 1 мл (масляный раствор для инъекций).

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотические препараты, производные бутирофенона

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и связывается с опиатными рецепторами.

Фармакокинетические свойства

Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность таблеток 44-74%.

Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет 92%. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69% от концентрации в материнской плазме.

Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Показания

Взрослые

Таблетки для приёма внутрь:

- Шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива.

- Другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные.

- Мании и гипомании.

- Психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга.

- Как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения.

- Синдром Жиля де ля Туретта и сильные тики.

- Резистентная икота.

- Возбуждение и ажитация у пожилых людей.

Раствор для инъекций:

- Шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива.

- Другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные.

- Мании и гипомании.

- Психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга.

- Как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения.

- Тошнота и рвота.

Дети

Таблетки для приёма внутрь:

- Нарушения поведения у детей, особенно связанные с гиперактивностью и агрессией.

- Синдром Жиля де ля Туретта.

- Детская шизофрения.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций Галоперидол-Рихтер предназначен только для внутримышечного введения !

Режим дозирования

Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.

Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа. Готовые лекарственные формы препарата Галоперидол-Рихтер следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослые

· Таблетки для приёма внутрь:

1. Применение в качестве нейролептика при шизофрении, психозах, мании и гипомании, органическом поражении головного мозга (в зависимости от симптомов).

Острая фаза: Препарат следует назначать в дозах от 2 до 20 мг/сут как однократно, так и в несколько приёмов.

Хроническая фаза: 1 – 3 мг внутрь 3 раза в сутки, в зависимости от клинического ответа дозу можно повышать до 20 мг/сут в несколько приёмов.

2. Применение в качестве препарата для купирования психомоторного возбуждения при наличии расстройств мышления или поведения, таких как агрессия, гиперактивность, членовредительство у пациентов с задержкой умственного развития и у пациентов с органическим поражением головного мозга (в зависимости от симптомов), агресивным или опасно-импульсивным поведением, синдромом Туретта, тяжёлых тиках, непрекращающейся икоте.

Острая фаза: Умеренная симптоматика: 1,5 – 3,0 мг два раза в сутки или три раза в сутки.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0 – 5,0 мг два раза в сутки или три раза в сутки.

Хроническая фаза: 0,5 – 1 мг внутрь 3 раза в сутки. При необходимости для достижения ответа доза может быть повышена до 2 – 3мг внутрь 3 раза в сутки.

Как только будет достигнут удовлетворительный контроль над симптомами, дозу следует постепенно уменьшать до минимальной клинически эффективной, которая обычно составляет от 5 до 10 мг/день. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Возбуждение и ажитация у пожилых людей:

Лечение следует начинать с половины начальной дозы для взрослых, далее титровать при необходимости до достижения эффекта.

· Раствор для инъекций:

Шизофрения, психозы, мания и гипомания, психические расстройства и нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, жестокое или опасно-импульсивное поведение, органическое поражение головного мозга.

Дозы: Введение препарата в дозе 5мг внутримышечно можно повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов или до достижения максимальной суточной дозы 20 мг. Внутримышечное введение должно быть заменено приемом препарата внутрь как можно скорее.

Тошнота и рвота - 1-2 мг внутримышечно.

Дети

Только таблетки для приёма внутрь ! Парентеральное введение детям не рекомендуется!

· Детские нарушения поведения и шизофрения:

Суточная поддерживающая доза составляет 0,025–0,05 мг/кг/сут. Половину суточной дозы следует принимать утром, вторая половина – вечером.

Дети от 3 до 12 лет

Рекомендованные дозы:

- Начальная доза 0,5 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- До 1–4 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- Максимальная доза 6 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

Подростки от 12 до 17 лет

Рекомендованная доза:

- Начальная доза 0,5 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- До 1–6 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- Максимальная доза 10 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

· Как препарат для купирования психомоторного возбуждения

Суточная поддерживающая доза составляет 0,02–0,075 мг/кг/сут. Половину суточной дозы следует принимать утром, вторая половина – вечером.

Дети от 3 до 12 лет

Рекомендованные дозы:

- Начальная доза 0,25 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- До 0,5–3 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- Максимальная доза 3 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

Подростки от 12 до 17 лет

Рекомендованная доза:

- Начальная доза 0,25 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- До 2–6 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

- Максимальная доза 6 мг/сут, внутрь, в несколько приёмов

· Раствор деканоат (масляный):

Взрослые

Больным, стабилизированным на пероральных антипсихотических средствах (главным образом, на галоперидоле), можно рекомендовать переход на депо-инъекции Галоперидола Деканоата.

Инъекции Галоперидола Деканоата предназначены исключительно для взрослых. Исключительно для внутримышечного введения, вводить внутривенно запрещено! Инъекции рекомендуется вводить глубоко в ягодичную область один раз в месяц. Следует избегать однократного введения больших доз, так как введение доз, превышающих 3 мл, сопровождается дискомфортом для пациента.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует инъекции 25-75 мг препарата Галоперидола Деканоат (0,5-1,5 мл). Максимальная стартовая доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенчато повышать по 50 мг, до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. В период подбора дозы и при усугублении психотической симптоматики, лечение препаратом Галоперидола Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Применение у пожилых и больных олигофренией

У пожилых и ослабленных больных рекомендуется начинать с меньших доз, например по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта данная доза может быть увеличена.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- Коматозные состояния.

- Угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

- Болезнь Паркинсона

- Поражение базальных ганглиев

- Пациентам с клинически значимыми нарушениями работы сердца (недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмических лекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердца второй или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией); Галоперидол нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT .

Побочное действие

Очень часто (≥1/10) – ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль.

Часто (≥1/100 до <1/10) – депрессия, психотические расстройства, поздняя дискинезия, спазм взора, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение, нарушения зрения, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, снижение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов.

Нечасто (≥1/1000 до <1/100) – лейкопения, гиперчувствительность, спутанность сознания, снижение полового влечения, потеря полового влечения, беспокойство, судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц, тахикардия, одышка, гепатит, желтуха, реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, кривошея, мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата, аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочных железах, боль в молочных железах.

Редко (≥1/10000 до <1/1000) - нарушение координации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм, бронхоспазм, тризм, подергивание мышц, меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Действие на сердечно-сосудистую систему

Нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в том числе фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, чаще происходят при приеме больших доз Галоперидола и предрасположенности пациентов.

Рекомендуется периодический контроль содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при сопутствующем заболевании.

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, рекомендуется вводить только внутримышечно.

Галоперидол-Рихтер в виде раствора для инъекций следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» изофермента CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450.

Злокачественный нейролептический синдром

Прием галоперидола, как и других антипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой аллергической реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушенным сознанием.

Поздняя дискинезия

Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться при возобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы

Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония. Противопаркинсонические препараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, но не следует назначать их регулярно для профилактики.

Припадки/судороги

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающих эпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог (например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому у пациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться с большой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.

Гормональное действие антипсихотических нейролептических препаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ).

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предприняты профилактические меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Сопутствующее применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QT, может увеличивать риск возникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»).

Это антиаритмические препараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин. Этот список не является исчерпывающим.

Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушения баланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии и не рекомендовано. Диуретиков, особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калий-сберегающим диуретикам.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, задействуя глюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT.

Эффект, оказываемый другими препаратами на галоперидол

- При добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующих препаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижаться концентрация галоперидола в плазме крови.

Эффект, оказываемый галоперидолом на другие препараты

- Как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетические средства. Также, при применении в комбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.

- Галоперидол может проявлять антагонизм в отношении эффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

- Галоперидол может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.

- Галоперидол является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрации данных препаратов в плазме крови.

Другие формы взаимодействия

- При сопутствующем применении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаях возникновения энцефалопатического синдрома. Признаками энцефалопатического синдрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушения равновесия и сонливость. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома, терапию следует незамедлительно прекратить.

- Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянта фениндиона.

- Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуется повысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.

Беременность и кормление грудью

Безопасность применения галоперидола при беременности не установлена.

Галоперидол проникает в грудное молоко.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами

Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушения внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что может усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.

Пациентов в период лечения следует предостеречь от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна их степень восприимчивости к препарату.

Передозировка

Симптомы

В целом, передозировка галоперидола проявляется усилением его фармакологических эффектов. Наиболее явные из них – это тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие с переходом ко сну.

Следует иметь в виду риск возникновения желудочковых аритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально, но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия. Также могут наблюдаться конвульсии.

Лечение

Специального антидота не существует. Пациентам необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости поддерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапса должны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) и другие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. За пациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.

В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.

Упаковка

Таблетки: 25 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. Два блистера в картонной коробке.

Раствор для инъекций:

· 1 мл раствора (водного) для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле. 5 ампул в контурной пластиковой упаковке в картонной коробке.

1 мл раствора (масляного) в ампуле из коричневого стекла с белой точкой для разлома. 5 ампул по 1 мл в пластиковой контурной упаковке, в картонной коробке.