Азалептол 25 мг №50 таблетки

22623
‍175‍ сом
Нет в наличии
Доставка
Варианты оплаты
Найдите похожие
Состав
действующее вещество: клозапин;
1 таблетка содержит клозапина 25 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, повидон 25.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки по 25 мг – однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На изломе под лупой видно относительно однородную структуру.
Таблетки по 100 мг – однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской, светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На изломе под лупой видно относительно однородную структуру.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические препараты. Код АТХ N05А Н02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Азалептол – это антипсихотическое средство, которое отличается от классических антипсихотических препаратов.
Фармакологические эксперименты показали, что клозапин не индуцирует каталепсию и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Препарат оказывает только слабое блокирующее действие на допаминовые D1-, D2-, D3и D5-рецепторы, но проявляет высокую эффективность в отношении D4-рецепторов, а также оказывает анти-альфа-адренергичну, антихолинергическое, антигистаминное действие и подавляет реакцию активации. Он также проявляет антисеротонинергическими свойствами. Клинически Азалептол проявляет быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие, в частности у пациентов с шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. В таких случаях Азалептол эффективен в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и негативной. В первые 6 недель после начала лечения клинически значимое улучшение наблюдалось примерно у трети пациентов, а при продолжении терапии до 12 месяцев – примерно у 60 % пациентов.
Кроме того, было отмечено улучшение в некоторых аспектах когнитивной дисфункции.По сравнению со стандартными нейролептиками при применении клозапина значительно снизился риск суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоафективними нарушениями. Тяжелые экстрапирамидные реакции, такие как острая дистония, паркинсоноподибни побочные эффекты и акатизия, возникают редко. В отличие от стандартных нейролептиков, Азалептол не повышает или почти не повышает уровни пролактина, что дает возможность избежать таких нежелательных эффектов, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Всасывание Азалептолу после перорального применения составляет 90-95 %. Ни скорость, ни степень всасывания не зависят от приема пищи. При первом прохождении Азалептол подвергается умеренному метаболизму; абсолютная биодоступность составляет 50-60 %.
Распределение
В стационарном состоянии на фоне двукратного приема препарата максимальные уровни в крови достигаются в среднем через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 часа). Объем распределения составляет 1,6 литра/кг. Связывание клозапина с белками плазмы составляет около 95 %.
Биотрансформация/метаболизм
Перед выведением клозапин почти полностью биотрансформируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов – десметил-клозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражены значительно слабее и менее длительная.
Вывод
Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом распада 12 часов (6-26 часов). После однократных доз 75 мг средний период полувыведения составлял 7,9 часа. Это значение увеличилось до 14,2 ч при достижении стационарного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение по крайней мере 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата была обнаружена в моче и кале. Примерно 50 % принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30 % – с калом.
Линейность/нелинейность
Было отмечено, что в период равновесного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг дважды в сутки наблюдается линейное дозозависимое увеличение площади под кривой «концентрация в плазме крови/время» (AUC), а также увеличение максимальных и минимальных концентраций в плазме крови.
Фармакокинетика отдельных групп пациентов
Несмотря на то, что нет исследований фармакокинетики и биотрансформации, необходимо с особой осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции печени, заболеваниями желчевыводящих путей и почек. При тяжелом течении заболеваний применение препарата противопоказано.
Характеристики общие
Отпуск через электронные рецепты (ФОМС)
Да
Подлежит ПКУ
Нет
Психотропные и сильнодействующие препараты
Да
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Найти похожие
 
  • Хиты продаж
  • Самые популярные