Конвулекс 300мг №100 капсулы

09062
1680 сом
Нет в наличии
Доставка
Варианты оплаты

Конвулекс – противосудорожный препарат, оказывающий прямое влияние на центральную нервную систему. Конвулекс содержит вальпроевую кислоту – лекарственное вещество, эффективное при различных видах судорог. Препарат показан при эпилептических синдромах: лечение первичных генерализованных, вторичных генерализованных и парциальных эпилептических припадков. Также Конвулекс применяется при биполярных расстройствах: лечение маниакального синдрома при биполярных расстройствах.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с маркировкой серыми чернилами "300"; содержимое капсул - бесцветная или бесцветная со слегка желтоватым оттенком жидкость, со слабым характерным запахом.

Упаковка

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

100 шт

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л. Распределение Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Метаболизм Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени. Выведение Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Показания

эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая); генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее); специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто); поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией; фебрильные судороги у детей, детский тик; лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Противопоказания

печеночная недостаточность; острый и хронический гепатит; нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе); комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином; период лактации; детский возраст до 3-х лет; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата. С осторожностью: при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе); при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); при почечной недостаточности; при врожденных ферментопатиях; при органических заболеваниях головного мозга; при гипопротеинемии; детям с умственной отсталостью. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными. Применение у детей Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием). Применение у пожилых пациентов Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее: группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями; в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении; случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного; недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода; ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении - выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии. В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени. Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени - активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови. Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса "острый живот" до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения. Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств. Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 капс. вальпроевая кислота 500 мг Вспомогательные вещества: Состав тела капсулы: карион 83 (маннитол 2-4%, сорбитол 27-32%, крахмал гидрогенизированный 61-71%) - 40.97 мг, глицерол 85% - 58.53 мг, желатин - 193.64 мг, титана диоксид - 1.81 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.46 мг, хлористоводородная кислота 25% - 1.54 мг. Состав кишечнорастворимой оболочки: 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) сухая (натрия лаурилсульфат 0.7%, полисорбат-80 2.3%) - 47.62 мг, триэтилцитрат - 7.62 мг, макрогол 6000 - 2.38 мг, глицерил моностеарат 45-55 тип II - 1.43 мг. Состав чернил маркировки капсулы: шеллак 47.5%, титана диоксид, краситель железа оксид черный, бутанол, вода, пропиленгликоль, этанол денатурированный (спирт метилированный), изопропанол.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды. В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь. Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить. Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, 2-3 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением дозы на 150-250 мг каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков). Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. Рекомендованная суточная доза - около 1-2 г, т.е. 20-25 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2.5 г/сут (30 мг/кг). Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Побочные действия

В целом, Конвулекс® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.). Со стороны ЦНС: тремор, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью). Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела. Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина. Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Нерекомендуемые сочетания Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль. Сочетания, требующие особых предосторожностей Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз. Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание функции.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

5 лет

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Характеристики общие
Отпуск через электронные рецепты (ФОМС)
Да
Подлежит ПКУ
Нет
Психотропные и сильнодействующие препараты
Да
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Найти похожие
 
  • Хиты продаж
  • Самые популярные