Диклофенак натрия 2.5% 3 мл №10 ампулы

Диклофенак натрия 2.5% 3 мл №10 ампулы

Состав
действующее вещество:diclofenac;
1мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;
вспомогательные вещества:маннит, натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
 

Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
 

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код ATC M01A B05.
 

Показания
Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:
воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуглобового ревматизма;
острых приступов подагры;
почечной и билиарноїколик;
боли и отека после травм и операций;
тяжелых приступов мигрени.
Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.
 

Противопоказания
Повышенная гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), например ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами.
Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности (Чайлд-Пью класса С, цирроз печени и асцит).
Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушениями гемостаза, гемопоэтические нарушения или цереброваскулярных кровотечений.
Застойная сердечная недостаточность (NYHAII-IV).
Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
Заболевания периферических артерий.
Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
 

Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение наименее возможного срока.
Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не применяют более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или супозиториямидиклофенак.
Кожнаампула предназначена тилькидля одноразовогозастосування.Раствор следует применить одразужпислявидкриттяампули. Любой невикористанийвмист необхидноутилизувати.
Внутримышечная инъекция
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно выполнять следующие правила.
Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг / сут путем глубокой инъекции в верхний внешний сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости).
Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Внутривенные инфузии
Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом внутривенной инфузиидиклофенаку, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованого раствором бикарбоната натрия для инъекции (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2% или соответствующий объем другой концентрации), что взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое 1 ампулы препарата. Применять можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендованы два альтернативных режима дозирования препарата. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг на протяжении любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.
Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
 

Побочные реакции
Инфекции и инвазии: абсцесс в месте инъекции.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы:гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактична реакция (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении.
Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: астма (включая диспноэ),бронхоспазм; пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации); колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточное расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня трансамина, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, крапивница, бульозне высыпания, экзема, различные виды еритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции.
Есть данные, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркт миокарда или инсульт).
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
 

Передозировка
Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует.
Симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражения печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.
 

Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Препарат не применяют в i-II триместрах беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и с другими НПВП, применение в III триместре беременности противопоказано вследствие возможного развития отсутствия сокращения матки и/или преждевременного закрытия ductusarteriosus.
Период кормления грудью
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять в период кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.
Фертильность
Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.
 

Дети
Препарата в данной лекарственной форме не применяют детям.
 

Особенности применения
При применении всех НПВП желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальный и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без предупредительных симптомов или тяжелых желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных, получающих диклофенак, данное лекарственное средство необходимо отменить.
Дослидженняпоказалипидвищенийризиктромботичнихсерцево-сосудистых и цереброваскулярнихускладнень изпевнимиселективнимиингибиторами ЦОГ-2. Дотеперневидомо,чицейризикупрямий залежностиЦОГ-1/ЦОГ-2 селективностиокремихНПЗЗ. Нет на данийчасклиничнихданихдослиджень, в которых вивчалосятривалеликуваннямаксимальною дозоюдиклофенаку.До получения такихданихнеобхидно осуществлять ретельнуоцинку соотношение ризикуикористизастосуваннядиклофенакупациєнтам с клиничнопидтвердженоюишемичноюхворобоюсерця, цереброваскулярнимипорушеннями, оклюзийнимизахворюваннямипериферичнихартерийабозначнимифакторамиризику(например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, цукровийдиабет, курение). Узвязкузризиком следует застосовуватинайнижчуефективнудозупротягом кратчайшего курсуликування.
НирковиефектиНПЗЗвключають затримкуридиниз набрякомта/или артериальной гипертензией. Томудиклофенакслидзастосовувати с застереженнямпациєнтам с серцевоюдисфункциєю и иншимистанами, которые призводятьдо затримкиридини. Обережнистьтакож необхиднапациєнтам, якизастосовуютьдиуретикиабо супутньоингибиториАПФ, абоякимаютьпидвищенийризикгиповолемии.
Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфитнатрию в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
Как и другие НПВС, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
 

Предостережение
Общие
Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует быть осторожными при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы.
Астма в анамнезе
У больных на бронхиальную астму, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимистюаналгетикив/аналгетического астмы), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры безопасности (готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Особые предостережения рекомендуются в случае, когда диклофенак применяют парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Влияние на пищеварительный тракт
Как и при применении других НПВС, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ) или с анамнезом, что предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста.
Чтобы снизить риск токсичного влияния на ПТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на ТС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительный тракт). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Диклофенак следует с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых есть воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры предосторожности, в связи с тем, что их состояние может обостряться.
Влияние на печень
Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, если диклофенак назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный надзор за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.
Предостережения необходимы в случае, если диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, вовчакової нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно обусловливает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВС, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пациенты, у которых во время лечения диклофенаком наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением диклофенака натрия в виде раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.
Литий. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.
Дигоксин. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Другие НПВС и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянтиодночасно. Поэтому рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетичнимизасобами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемичним влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетичнихзасобив во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является предупреждающим мероприятием во время сопутствующей терапии.
Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hypericumperforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.
Метотрексат. При применении НПВС менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин и такролимус.Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичнистьциклоспорину через воздействие на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.
Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Диклофенак натрия – нестероїдна соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, которая характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, также заметное улучшение функций.
Диклофенак способен усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматичного происхождения в течение 15-30 минут.
Диклофенак продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.
При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.
Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает их необходимость.
Диклофенак Натрия, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого состояния вследствие воспаления неревматичного происхождения.
 

Фармакокинетика.
Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме составляют примерно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются примерно после 20 мин. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.
В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме крови составляют примерно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии ведет к высшим максимальных концентраций в плазме крови, в то время как более длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.
Площадь под кривой концентрация-время после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем.
Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.
Распределение 99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остаются более высокими в течение 12 часов.
Биотрансформация. Биотрансформациядиклофенаку происходит частично путем глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конюгатглюкурониду. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.
Вывод. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме крови составляет 1-2 часа. Четыре из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы крови 1-3 часа. Один метаболит имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит фактически неактивным.
Примерно 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидногоконюгату интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидниконюгати. Менее 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.
Специальные группы пациентов.
Никакой разницы относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к высшей на 50 % концентрации в плазме крови, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. По условиям клиренса креатинина менее 10 мл/мин уровне гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.
Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у здоровых пациентов.
 

Основные физико-химические свойства
прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом спирта бензилового.
 

Несовместимость
Как правило, Диклофенак Натрия, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Растворы для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.
 

Срок годности
2 года.
Приготовленные растворы для инфузий подлежат немедленному применению.
 

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
 

Упаковка
По 3 мл в ампулах № 5, №10 (№5×2), №100 (№5×20) в блистерах.
 

Категория отпуска
По рецепту.