Эксистен Форте Сановель 15мг №10 таблетки

Эксистен Форте Сановель 15мг №10 таблетки

Торговое название
ЭКСИСТЕН – сановель форте

Международное непатентованное название
Мелоксикам

Лекарственная форма
Таблетки, 15мг

Состав
Одна таблетка содержит

действующее вещество – мелоксикам 15 мг;

вспомогательные вещества: тринатрий цитрат · 2Н2О, лактоза · Н2О, микрокристаллическая целлюлоза, Повидон, силикона диоксид, Кросповидон, магния стеарат.

Описание
Круглые таблетки с насечкой, в форме капсул светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС M01AС06

Фармакологические свойства
 

Фармакокинетика
Всасывание: абсорбция мелоксикама после приема внутрь составляет 89 %. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Имеется дозозависимость концентрации в плазме крови. Устойчивая концентрация в плазме крови достигается через 3 – 5 дней после начала приема препарата. Длительный прием препарата более чем в течение 1 года, который не приводит к увеличению концентрации в крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато.

Распределение: связывание с белками плазмы крови составляет 99 %. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз в сутки невелики и находятся в пределах 0,4 – 1 мкг/мл для дозы 7,5 мг, и 0,8 – 2 мкг/мл – для дозы 15 мл.

Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение: мелоксикам почти полностью метаболизируется. Менее 5 % суточной дозы выводится в неизменном виде с калом, следовые количества – с мочой.

Основной путь метаболизма лекарства – окисление метиловой группы.

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равной пропорции. Период полувыведения составляет 20 ч.

Печеночная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетические параметры. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Объем распределения составляет 11 л. Эти показатели варьируют в пределах 30 – 40 %.

Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), является производным эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов.

Мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, чем на ЦОГ-1, что уменьшает риск развития побочного действия. Проведенные исследования in vitro подтвердили избирательное действие мелоксикама на ЦОГ-2. При приеме мелоксикама риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как язва, перфорация и язвенные кровотечения значительно меньше.

Показания к применению
ревматоидный артрит

остеоартрит (артрозы, дегенеративные заболевания суставов).

Способ применения и дозы
Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет 15 мг 1 раз/сут.

В зависимости от терапевтического ответа дозу можно снизить до 7,5 мг.

Остеоартрит

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг, дозу можно увеличить до 15 мг при необходимости.

Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе

Максимальная суточная доза не превышает 7,5 мг.

Максимальная суточная доза ЭКСИСТЕН-сановель форте составляет 15 мг.

Для детей доза препарата не установлена, поэтому препарат назначают взрослым.

Таблетки запивают водой или небольшим количеством жидкости.

Продолжительность курса лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные действия
- > 1 % – диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запоры, метеоризм, диарея

- 0,1 – 1 % – преходящие изменения показателей функции печени (в том числе повышение уровня трансаминаз и билирубина), эзофагит, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение

- < 1 % – колит

- > 1 % – анемия

- 0,1 % – изменение гемограммы, в том числе лейкопения, тромбоцитопения

- > 1 % – сильный зуд

- 0,1 % – стоматит, крапивница

- < 0,1 % – фотосенсибилизация

- < 0,1 % – острые приступы бронхиальной астмы

- > 1 % – головная боль

- 0,1 – 1 % – головокружение, шум в ушах, сонливость, нечеткость зрительного восприятия

- > 1 % – отеки

- 01 – 1 % – повышение артериального давления, сердцебиение

- 0,1 – 1 % изменение показателей функции почек, повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата

Препарат не назначают пациентам, у которых в связи с назначением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались приступы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница, а также:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

выраженные нарушения функции печени

почечная недостаточность (без проведения гемодиализа)

детский и подростковый возраст до 15 лет

беременность и лактация.

Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении более одного препарата из группы НПВС, возможно повышение риска развития поражений или кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечения. При необходимости такой комбинации необходимо тщательно контролировать эффект антикоагулянтов.

ЭКСИСТЕН-сановель форте может повышать уровень лития в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в начале и конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикама.

ЭКСИСТЕН-сановель форте может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества клеток крови.

ЭКСИСТЕН-сановель форте может снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

При лечении ЭКСИСТЕН-сановель форте имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией.

Пациенты, принимающие ЭКСИСТЕН-сановель форте одновременно с диуретиками должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии у них необходимо определить функциональное состояние почек.

На фоне терапии ЭКСИСТЕН-сановель форте отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета - адреноблокаторов, ингибиторов антихолинэстеразы, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов – вазодилататоров.

Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению последнего из организма.

ЭКСИСТЕН-сановель форте может опосредованно, через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. При их одновременном назначении следует контролировать функцию почек.

Не было выявлено лекарственного взаимодействия при одновременном назначении ЭКСИСТЕН-сановель форте и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с гипогликемическими средствами.

Особые указания
Препарат следует принимать с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.

ЭКСИСТЕН-сановель форте ингибирует синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного почечного кровотока. Назначение ЭКСИСТЕН-сановель форте пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить развитие почечной недостаточности, однако, после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Особенно велик риск развития почечных реакций у пациентов с явлениями дегидратации при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме, тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительные оперативные вмешательства, приведшие к гиповолемии. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях ЭКСИСТЕН-сановель форте может стать причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, нодулярного некроза почек или нефротического синдрома. Для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести, когда клиренс креатинина больше 25мл/мин, коррекция дозы не требуется.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений функции печени, следует прекратить прием препарата и провести контрольные лабораторные исследования. У пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.

Ослабленные и истощенные больные переносят побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще наблюдается нарушение функции почек, печени или сердца.

Использование в педиатрии

Доза препарата для детей не установлена, поэтому препарат назначают только взрослым.

Беременность и лактация

Хотя в доклинических испытаниях тератогенного действия не отмечалось, препарат не следует назначать при беременности и в период лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования для выявления влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились, однако при появлении расстройств со стороны ЦНС необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий требующих концентрации внимания.

Передозировка
Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, гипертензия, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, коллапс, остановка сердца.

Лечение: специфический антидот неизвестен. В случае передозировки показано промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Клиническими исследованиями показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка
Таблетки, № 10, 20, 30 в блистерах, помещенных в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
:
При температуре ниже 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска
из аптек
По рецепту