Биффект 5 мг №30 таблетки

04852
‍562‍ сом
В наличии
Доставка
Варианты оплаты
Найдите похожие

БИФФЕКТ

Торговое наименование

Биффект

Международное непатентованное наименование

Нет

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ в комбинации. Ингибиторы АПФ в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

АТХ 
СО9ВВОЗ Лизиноприл + Амлодипин 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1–2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Лизиноприл. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Увеличивает (вторично) активность ренина плазмы крови. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одной таблетке позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, амлодипин, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями

Фармакокинетика

Амлодипин. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность оставляет 64–80%. Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через ГЭБ.

T1/2 из плазмы составляет около 35–50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56–60 ч. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная CSS в плазме достигается через 7–8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется.

T1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых Tmax и Cmax амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 до 65 ч

Лизинорил. После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы (6–10%). Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе. При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Показания: эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания: повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; отек Квинке в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется в случаях, когда прием препаратов, отдельно содержащих действующие компоненты препарата БИФФЕКТ в тех же дозах, не обеспечивает должный контроль АД. Суточная доза для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства — 1 табл. За 2–3 дня до начала терапии следует прекратить прием диуретика, если такое лечение проводится. В случае, когда отмена диуретика невозможна, начальная доза препарата БИФФЕКТ составляет 1/2 табл. в сутки, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить врачебное наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической гипотензии. При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 1 табл. При почечной недостаточности, при клиренсе креатинина 30–70 мл/мин назначают 1/2 обычной начальной дозы, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, лечение требует проведения регулярного контроля функции почек, уровня калия и натрия в крови. При поражении печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому назначение препарата требует особой осторожности, начальная доза препарата БИФФЕКТ— 1/2 табл. в сутки.

Форма выпуска. Таблетки в стрипах по 10шт, в картонной коробке 3 стрипа вместе с инструкцией по применению.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. Отпускается по рецепту.

 
  • Хиты продаж
  • Самые популярные