Ризопрол 10 мг №30 таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Торговое название

Ризопрол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество: бисопролола гемифумарата 5 мг и 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), кремний коллоидный безводный, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, железа оксид гидрат желтый (для дозировки 5 мг) или железа оксид красный (III) (для дозировки 10 мг), титана диоксид (Е171)

Описание

Ризопрол 5 мг: таблетки сердцевидной формы, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с разделительной риской. Ризопрол 10 мг: таблетки сердцевидной формы, покрытые оболочкой розового цвета с разделительной риской.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета 1- адреноблокаторы

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасывается из желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы. Связь с белками плазмы крови - около 30%. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью. Период полувыведения составляет 10 – 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 часа.

Фармакодинамика

Ризопрол является селективным бета1-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы ("кардиоселективность") без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина почками. Тормозит активность бета2-адренергических рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладкой мускулатуры.

Показание к применению

артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца (стенокардия) - хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально, под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и состояния больного. Артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 - 10 мг в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день. Хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью находящимся в стабильном состоянии без признаков обострения в течение последних 6 недель. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг в сутки. Препарат назначается больным хронической сердечной недостаточностью в составе комбинированной терапии. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу. Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени тяжести, а также лицам пожилого возраста лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости. Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Побочные действия

головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения сна (в начале курсе лечения). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Нечасто: - депрессия; - замедление атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия; - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе; - мышечная слабость, мышечные спазмы; Часто: - усиление признаков сердечной недостаточности (при неадекватной дозировке или у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), гипотензия, артериальная гипотензия - тошнота, рвота, диарея, запор; Очень часто: - брадикардия Редко: - декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; - уменьшение слезоотделения (этот факт следует учитывать в случае, когда пациент носит контактные линзы); - аллергический ринит; - гепатит; - реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, высыпания); - ощущение холода или онемение в конечностях; - повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), повышение уровня триглицеридов; Очень редко: - галлюцинация; - конъюнктивит, нарушение слуха; - развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических; - алопеция;

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета – адреноблокаторам; - острая сердечная недостаточность, зроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс; - атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; - синдром слабости синусового узла; - синоатральная блокада; - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); - выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст); - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе; - поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; - феохромоцитома (без одновременного использования альфа – адреноблокаторов)метаболический ацидоз; - детский и подростковый возраст до 18 лет;

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии. Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков. Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Особые указания

Бисопролол следует применять с осторожностью при: сахарном диабете; при жесткой диете; продолжающейся десенсибилизирующей терапии; нарушениях атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады); нарушении кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала); периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов); псориазе, или имеющие псориаз в анамнезе. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно. Контроль за состоянием пациентов, принимающих Ризопрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Ризопрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете Ризопрол может маскировать симптомы гипогликемии, явно сниженного уровня глюкозы, такие как (тахикардия, сердцебиение или потливость). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2 – адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранит в сухом месте, при температуре не выше 250 С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту