Анаприлин 40мг №50 таблетки

Анаприлин 40мг №50 таблетки

Торговое название
Анаприлин

Международное непатентованное название
Пропранолол

Лекарственная форма
Таблетки 0,04 г

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - анаприлин 0,04 г
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 0,044 г, сахар-рафинад 0,11 г, тальк 0,0046 г, кальция стеарат 0,0014 г.

Описание
Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской или без риски.

Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Неселективные бета-адреноблокаторы.
Код АТС C07AA05

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Максимум концентрации препарата в плазме крови наблюдается через 1-1,5 часа после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер и в женское молоко. Биоусвояемость 30-50% из-за «биотрансформации при первом прохождении через печень», при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Связывание с белками крови 80-90%. Объем распределения большой – 3-4 л/кг. Проникновение в ткани и в центральную нервную систему хорошее. Длительность эффекта после однократного приема – 8 часов, биотрансформация в печени на 75-95% путем глюкуронирования - основной путь элиминации. Пе-риод полуэлиминации из крови 6 часов. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы сердца, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Препарат уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Препарат уменьшает частоту приступов стенокардии, ограничивает потребность в нитроглицерине, оказывает антиаритмическое действие. Анаприлин уменьшает секрецию ренина в почках. Тонус бронхов повышается в связи с блокадой β2 –рецепторов.
Потенцирует действие тиреостатических средств и может применяться для коррекции сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных с тиреотоксикозом
Дополнительно препарат усиливает сокращения матки, уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показания к применению
- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, нарушения ритма сердца (синусовая и пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий), состояние после перенесенного инфаркта миокарда, гипертоническая болезнь (в составе комбинированной терапии)
- тиреотоксикоз (в составе комбинированной терапии), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов)
- профилактика приступов мигрени
- первичная слабость родовой деятельности
- эссенциальный тремор
- алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность
- феохромоцитома (вспомогательное лечение)
- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
При лечении сердечно-сосудистых заболеваний анаприлин применяют длительно, часто пожизненно (при хорошей переносимости и под тщательным врачебным контролем).
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
При родовозбуждении, стимулировании родов назначают 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 минут (до 0,12 г в сутки), и для профилактики маточных кровотечений и других послеродовых осложнений назначают по 0,02 г 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. В случае гипоксии плода дозу уменьшают.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует. Принимают внутрь независимо от приема пищи. Прекращение приема препарата при патологии сердечно-сосудистой системы следует проводить постепенно.

Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату
- острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, некоторые нарушения сердечной проводимости: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синоаурикулярного узла, синоаурикулярная блокада, гипотония (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); синусовая брадикардия (число сердечных сокращений менее 55/мин), стенокардия принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
- хронические обструктивные болезни легких, бронхиальная астма
- окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое)
- сахарный диабет с кетоацидозом
- метаболический ацидоз
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы
- спастический колит
- беременность и в период лактации.

Побочные эффекты
- повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор
- нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и бо-лезненность глаз, кератоконъюнктивит
- синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди
- сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса
- заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм
- гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипоглике-мия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы
- зуд, кожная сыпь, крапивница
- усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза
- тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубине-мия
- внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия
- боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Лекарственное взаимодействие
В сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными средствами усиливается гипотензивный эффект анаприлина.
Препарат в сочетании с тиазидными диуретиками снижает их эффект.
Потенцирует действие тиреостатических средств при лечении тиреотоксикоза.
При назначении анаприлина больным, получающим гипогликемические средства, возможно развитие гипогликемии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгено-контрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Гипотензивный эффект ослабляют ненаркотические анальгетики (задержка ионов Na+ и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярные блокады, остановки сердца и сердечная недостаточность. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и пропранолола должен состав-лять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигиста-минных препаратов.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концен-трацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полуэлиминации T 1/2 препарата. Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих лекарственных средств в плазме.
На фоне приема клонидина возможно усиление синдрома отмены бета-адреноблокаторов.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза при приеме анаприлина возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина.

Особые указания
Контроль за больными, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммы, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Перед назначением Анаприлина пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе Анаприлин может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать препараты для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).
Влияние на способность управления автотранспортом и другими опасными механизмами.
Анаприлин нарушает быстроту реакции, вследствие чего препарат не рекомендуется назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций (управление автомобилем, работа с потенциально опасной техникой).
Беременность и период лактации
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 часа до родов следует отменить.
Прием анаприлина перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител необходимо отменить.
С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентривулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атривентрикулярной проводимости - внутривенно вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Форма выпуска упаковка
Таблетки по 0,04 г №10 3 или 5 контурных упаковок с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
4 года
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту