Миралюст 10мг №28 таблетки
Войдите в учётную запись, чтобы мы могли сообщить вам об ответе
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: монтелукаста натрия 10.38 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101),
лактозы моногидрат (тип 200 М), натрия кроскарамеллоза, гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel LF), магния стеарат, оболочка Опадри 20А27025 Розовый.
Состав
оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза 6сР, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид черный (Е 172).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой бежевого цвета, с гравировкой "10" на одной стороне, диаметром
8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.
Код АТХ R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. У взрослых после приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.
Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Метаболизм. Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывают терапевтического эффекта.
Выделение. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Фармакокинетика
монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим средством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.
По данным плацебо контролируемых клинических исследований, проведенных на взрослых пациентах, монтелукаст при применении 10 мг один раз в сутки значительно улучшает показатели утренней спирограммы и значительно снижает потребность в агонистах β-адренорецепторов, а также усиливает клинический эффект ингаляционных кортикостероидов.
У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).