Лайленон 25мг №30 таблетки в оболочке

Описание

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эплеренон 25.0 мг 50.0 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная), целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки Опадрай желтый 15В220000: гипромеллоза, полисорбат 80, макрогол PEG 400, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид желтый (Е 172)

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с надписью «Е9RN» на одной стороне и надписью «25» на другой стороне (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с надписью «Е9RN» на одной стороне и надписью «50» на другой стороне (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Эплеренон.

Код ATХ C03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона после перорального применения в дозировке 100 мг составляет 69%. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 - 100 мг и не пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию эплеренона.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа-1-кислыми гликопротеинами. Приблизительный объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Meтаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 - 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса

Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18 - 45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не выводится при гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) уваливались соответственно на 3.6% и 42% по сравнению с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Сердечная недостаточность

Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью увеличивалась на 38% и 30% соответственно, по сравнению с показателями здоровых пациентов, соответствующего возраста, пола и расы.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

В результате терапии эплереноном риск общей смертности снижается на 15% по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона снижается на 13%.

Показания к применению

- у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в качестве дополнительного средства к стандартной терапии, в том числе с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости

- у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс II по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка сердца (фракция выброса левого желудочка ≤30%), в качестве дополнительного средства к стандартной оптимальной терапии для снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости

Способ применения и дозы

Лайленон можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

Для пациентов, недавно перенесенного инфаркта миокарда с сердечной недостаточностью

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать до целевой дозы 50 мг в сутки в течение 4 недель, контролируя уровень калия в сыворотке крови, согласно приведённой ниже таблице. Обычно лечение препаратом Лайленон целесообразно начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс II по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка сердца

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать до целевой дозы 50 мг в сутки в течение 4 недель, контролируя уровень калия в сыворотке крови, согласно приведённой ниже таблице.

Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет

> 5,0 ммоль/л, терапия препаратом Лайленон противопоказана.

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы. В дальнейшем, уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.