Эсколан 10мг №30 таблетки

Состав

Действующее вещество: аторвастатин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10,85 мг аторвастатина кальция тригидрата, что эквивалентно 10 мг аторвастатина;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 21,69 мг аторвастатина кальция тригидрата, что эквивалентно 20 мг аторвастатина;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 43,38 мг аторвастатина кальция тригидрата, что эквивалентно 40 мг аторвастатина;

вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Опадри белый 02F28526 (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства, монокомпонентные. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин. Код АТХ. С10А А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Аторвастатин – селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А) – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина/ЛПНП. Аторвастатин снижает образование холестерина/ЛПНП и число ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также положительно влияет на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами. При изучении дозозависимого эффекта аторвастатина было показано, что препарат (в дозе 10-80 мг) снижал уровни общего холестерина (на 30-46 %), холестерина/ЛПНП (на 41-61 %), аполипопротеина Б (на 34-50 %) и триглицеридов (на 14-33 %). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несимейними формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперхолестеринемией, в том числе у больных с инсулиннезалежним сахарным диабетом.

Фармакокинетика.

Всасывания. Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь. Смах (максимальная концентрация) достигается через 1-2 часа. Степень абсорбции и концентрации в плазме крови повышается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30 %. Распределение. Степень связывания аторвастатина с белками плазмы ? 98 %. Средний объем распределения – 565 л. Метаболизм. Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто - и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro ингибирующий эффект орто - и парагидроксилированных метаболитов в отношении ГМГ-КоА-редуктазы подобный аторвастатина. Вывод. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или позапечинкового метаболизма; однако аторвастатин не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения составляет около 4 часов, однако период полувыведения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч, что объясняется наличием активных метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных алкогольным циррозом печени (Чайлд-Пью). Заболевания почек не влияют на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена.

Показания

Предотвращение сердечно-сосудистым заболеванием Для взрослых пациентов без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе: уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда; уменьшение риска возникновения инсульта; уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии. Для пациентов с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия: уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда; уменьшение риска возникновения инсульта. Для пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца: уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда; уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта; уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации; уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью; уменьшение риска возникновения стенокардии. Гиперлипидемия Как дополнение к диете, чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несимейною) и смешанной дислипидемиєю (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона). Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенными уровнями триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по классификации Фредриксона). Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в случаях, когда соблюдение диеты является недостаточно эффективным. Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП) или если такие методы лечения недоступны. Как дополнение к диете для уменьшения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов такие: a) холестерин ЛПНП остается 3 190 мг/дл или б) холестерин ЛПНП 3 160 мг/дл и: в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания или два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний присутствуют у пациента детского возраста.

Противопоказания

Активное заболевание печени, которое может включать устойчивое повышение уровней печеночных трансаминаз неизвестной этиологии. Гиперчувствительность к любому из компонентов этого лекарственного средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Риск развития миопатии при лечении статинами повышается при одновременном применении производных фиброевой кислоты, липидомодификацийних доз ниацина, циклоспорина или мощных ингибиторов CYP 3A4 (например кларитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ и итраконазола). Мощные ингибиторы CYP 3A4. Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4. Одновременное применение аторвастатина с мощными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови (см. таблицу 3 и подробную информацию, приведенную ниже). Степень взаимодействия и усиления действия зависят от изменчивости влияния на CYP 3A4. Следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, посаконазолом и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавиром, атазанавиром, индинавиром, дарунавиром). Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента. Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флюконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследование взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил угнетают активность CYP3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть возможность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы рекомендовано проводить клинический мониторинг состояния пациента.

Особенности применения

Скелетные мышцы Наличие в анамнезе нарушения функции почек может быть фактором риска для развития рабдомиолиза. Такие пациенты требуют более тщательного мониторинга для выявления нарушений со стороны скелетных мышц. Аторвастатин, как и другие препараты группы статинов, иногда вызывает миопатию, которая определяется как боли в мышцах или слабость мышц в сочетании с повышением показателей креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз выше верхней границы нормы. Одновременное применение высоких доз аторвастатина с определенными лекарственными препаратами, такими как циклоспорин и мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кларитромицин, итраконазол и ингибиторы протеаз ВИЧ) повышает риск миопатии/рабдомиолиза. Поступали редкие сообщения о случаях иммунологически опосредованной некротизуючої миопатии (ИОНМ) – аутоиммунной миопатии, связанной с применением статинов. ИОНМ характеризуется следующими признаками: слабость проксимальных мышц и повышенный уровень креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами; мышечная биопсия выявляет некротизуючу миопатию без значительного воспаления; при применении иммуносупрессивных средств наблюдается положительная динамика. Возможность развития миопатии следует рассматривать у любого пациента с диффузными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или значительным повышением КФК. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о случаях боли в мышцах, болезненности или слабости мышц неизвестной этиологии, особенно если это сопровождается ощущением недомогания или повышением температуры или если признаки и симптомы заболевания мышц сохраняются после прекращения приема препарата. Лечение препаратом следует прекратить в случае повышения уровня КФК, диагностировании или подозрении на миопатию. Риск миопатии во время лечения препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, кларитромицина, ингибитора протеазы вируса гепатита С телапревиру, комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ, в том числе саквинавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир, типранавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир и фосампренавир + ритонавир, а также ниацина или антимикотиков группы азолов.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза аторвастатина составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов, которые требуют значительного снижения уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45 %), терапия может быть начата с дозировки 40 мг 1 раз в сутки. Дозовый диапазон аторвастатина находится в пределах от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать разовой дозой в любые часы независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающие дозы аторвастатина следует подбирать индивидуально в зависимости от цели лечения и ответа. После начала лечения и/или после титрования дозы следует проанализировать уровни липидов в течение периода от 2 до 4 недель и соответствующим образом откорректировать дозу. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (10-17 лет) Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут; максимальная рекомендуемая доза – 20 мг/сутки (дозы, превышающие 20 мг, в этой группе пациентов не исследовались). Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с рекомендуемой цели лечения. Корректировку дозы следует проводить с интервалом в 4 недели или более. Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия Доза препарата для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. Аторвастатин следует использовать в качестве дополнения к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП), или если гиполипидемические методы лечения недоступны. Одновременная гиполипидемическое терапия Аторвастатин можно использовать с секвестрантами желчных кислот. Комбинацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и фибратов следует в целом использовать с осторожностью.

Передозировка

При передозировке возможны артериальная гипотензия. В случае необходимости следует проводить симптоматическую терапию. В результате активного связывания аторвастатина с белками плазмы гемодиализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Аторвастатин обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, легкие и преходящие. Нарушение функции нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия, периферические нейропатии, бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, когнитивные расстройства (например потеря памяти, забывчивость, амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания). Нарушения функции желудочно-кишечного тракта: запор, панкреатит, рвота, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе. Нарушение функции скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, боль в спине, боль в конечностях, разрыв сухожилий миопатия, миозит, рабдомиолиз, мышечные спазмы, миалгия, некротизуюча миопатия. Общие нарушения: астения, боль в груди, периферические отеки, утомляемость, шум в ушах. Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия, сахарный диабет. Нарушение функции печени и желчного пузыря: печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи: кожные высыпания, зуд, алопеция, ангионевротический отек, буллезный дерматит (в том числе мультиформная эритема), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница. Расстройства дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: боль в горле и гортани, назофарингит, исключительные случаи интерстициальной болезни легких.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.