Фексофен сановель 180мг №20 таблетки

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО   СРЕДСТВА

ФЕКСОФЕН-сановель

Торговое название

ФЕКСОФЕН-сановель

Международное непатентованное название

Фексофенадин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активного вещества: 180 мг фексофенадина гидрохлорида

Вспомогательных веществ: натрия кроскарммелоза, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидальный, поливинилпирролидон К-30, магния стеарат;

Оболочка: Opadry Pink II 31F24886 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, железа оксид красный).

Описание

Продолговатые таблетки розового цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Другие антигистаминные препараты для системного применения. Фексофенадин

Код ATX: R06AX26

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: При приеме внутрь быстро всасывается, T_max составляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значениеC_max при приеме 60 мг/сут составляет приблизительно  142 нг/мл,  при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут — приблизительно 494 нг/мл.

Распределение: Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.

Метаболизм: Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

Выведение: после однократного приема фекосфенадина дозой 60 мг внутрь, 80% общего фексофенадина выводится с калом, 11% выводится с мочой. При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T_1/2 составляет 11–16 ч.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным, бóльшая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.

Линейность/Нелинейность:                                                                              

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение AUC.

Фармакодинамика

Фексофенадин является специфическим антагонистом гистаминовых H₁–рецепторов. В исследованиях, проведенных на животных фексофенадин подавляет вызванный антигеном бронхоспазм и высвобождение гистамина из перитониальных тучных клеток.

Фексофенадин в терапевтических дозах не обладает антихолинергической, антиадренергической или антидопаминергической активностью. Фексофенадин не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не взаимодействует с H₁-рецепторами внутри ЦНС. В доклинических исследованиях не отмечалось седативного или какого-либо другого эффекта на ЦНС (расстройства и нарушение психомоторной функции).

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 2 раза в сутки, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 2-3 ч и продолжается в течение 12 ч после его приема. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. Клинические исследования показали, что доза   120 мг достаточна для 24-часовой эффективности фексофенадина. 

Показания к применению

У взрослых и детей 12 лет и старше лет для лечения таких симптомов хронической идиопатической крапивницы как покраснение и зуд кожи.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза фексофенадина  для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в день перед едой.

Способ применения:

Таблетки предназначены для приема внутрь.

Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за   15 минут до приема фексофенадина вызывает снижение его биодоступности, наиболее вероятно, вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом фексофенадина и антацидов должен составлять не менее 2 ч. 

Пациенты группы риска

Применение при нарушениях функции печени

Применение с осторожностью при хронической печеночной недостаточности. Не требуется коррекции режима дозирования.

Применение при нарушениях функции почек

Применение с осторожностью при хронической почечной недостаточности. Не требуется коррекции режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Применение препарата с осторожностью для пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов). Не требуется коррекции режима дозирования.

Побочные действия

Частоту возникновения побочных реакций определяли следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны имунной системы:

Редко: реакции повышенной чувствительности, как покраснение, крапивница, зуд и отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы:

Очень часто: головная боль (3%), сонливость (1-3%), головокружение (1-3%);

Часто: бессонница, нервозность, нарушения сна или необычные сновидения (паронирия)

Со стороны пищеварительной системы:

Очень часто: тошнота (1-3%)

При постмаркетинговом применении препарата:

При постмаркетинговом применении препарата редко: бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия) и реакции повышенной чувствительности, такие как анафилаксия, крапивница, отек Квинке, затруднение дыхания, гиперемия кожных покровов, зуд, сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия  

Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися печенью. 

При совместном введении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом его концентрация в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов по сравнению с лекарствами, вводимыми по отдельности. Фексофенадин может назначаться совместно с кетоконазолом или эритромицином без корректировки дозы каждого из препаратов.

 Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема фексофенадина вызывает снижение его биодоступности, наиболее вероятно, вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом фексофенадина и антацидов должен составлять не менее 2 ч.  Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось.  При одновременном применении фексофенадин не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие  лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.

Фруктовые соки, такие как апельсиновый, грейпфрутовый и яблочный сок могут уменьшать биодоступность и эффективность фексофенадина.  При одновременном использовании фексофенадина и  грейпфрутового или апельсинового сока раздражение и отеки тканей могу увеличиваться, в отличие от приема препарат с водой.

В связи с этим, для получения максимального эффекта, препарат лучше запивать водой.

Особые указания

 С осторожностью применять у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей с почечной или печеночной недостаточностью не изучались.

У лиц пожилого возраста коррекции доз не требуется.

В составе таблеток содержится лактоза. У больных с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью Lapp лактазы или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, применение фексофенадина не рекомендовано.

В составе таблеток содержится менее 23 мг натрия, что не требует каких-либо дополнительных предупредительных мер.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: На основании фармакодинамического профиля известных побочных эффектов можно полагать, что влияние фексофенадина гидрохлорида на способность водить автомобиль и выполнять работу, требующую концентрации внимания маловероятно. При проведении объективных испытаний было показано, что фексофенадин не оказывает существенного воздействия на функции ЦНС. Тем не менее, для того, чтобы выявить чувствительных больных, обладающих нестандартной реакцией на лекарственное средство, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию перед тем, как приступить к работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг, и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска  и  упаковка

20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистерах из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

36 месяцев

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

ПРЕПАРАТ ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ.

• Не используйте, не посоветовавшись с врачом,
• До приема внимательно прочитайте инструкцию,

     -   Храните в упаковке в недоступном для детей месте

Другие формы

Фексофен-сановель 120 мг, 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Производитель

Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

34580 Силиври -Стамбул/ТУРЦИЯ

ДАРЫ КАРАЖАТЫН МЕДИЦИНАДА КОЛДОНУУ БОЮНЧА НУСКАМА

ФЕКСОФЕН-сановель

Соодадагы аталышы

ФЕКСОФЕН-сановель

Эл аралык патенттелбеген аталышы

Фексофенадин

Дарылык түрү

Жука чел кабык капталган таблеткалар 

Курамы

Ар бир жука чел кабык капталган таблетка төмөнкүлөрдү камтыйт:

Активдүү зат: 180 мг фексофенадин гидрохлориди

Көмөкчү заттар: натрий кроскарммелозасы, микрокристаллдуу целлюлоза, желатинделген крахмал, коллоиддүү кремний диоксиди, поливинилпирролидон К-30, магний стеараты;

Чел кабыгы; Opadry Pink II 31F24886 (лактоза моногидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиди, полиэтиленгликоль 4000, кызыл темир  оксиди).

Сүрөттөлүшү

Эки жагы томпок, кызгылт түстөгү чел кабык капталган сүйрү таблеткалар

Фармадарылык тобу

Системалуу колдонуу үчүн антигистаминдик дарылар. Системалуу колдонуу үчүн башка антигистаминдик дарылар. Фексофенадин

ATX коду: R06AX26

Фармакологиялык касиеттери

Фармакокинетикасы

Сиңирүү: Ичкенден кийин тез сиңет, T_max болжолдуу 1–3 с. түзөт. 60 мг/сут  ичкенден кийин C_max орточо мааниси болжолдуу 142 нг/мл, 120 мг/сут ичкенден кийин болжолдуу 289 нг/мл, ал эми 180 мг/сут ичкенден кийин болжолдуу 494 нг/мл түзөт.  

Бөлүштүрүү: Фексофенадин 60–70>#/span### плазма белоктору менен байланышат.

Зат алмашуу: Фексофенадин боордо жана андан сырткары бир аз зат алмашат, бул анын адамдын жана жаныбардын заарасында жана заңында олуттуу өлчөмдө аныкталган жалгыз зат болуп эсептелери менен тастыкталат.

Бөлүп чыгаруу: фекосфенадинди 60 мг дозада бир жолу кабыл алгандан кийин жалпы фексофенадиндин 80% заң, 11% заара аркылуу бөлүнүп чыгат.

Дарыны курстук кабыл алууда плазмадан фексофенадинди ийри бөлүп чыгаруу биэкспоненциалдуу төмөндөйт, ал эми акыркы T_1/2 11–16 саатты түзөт.

Азыркы убакта болгон маалыматтарга ылайык, кабыл алынган дозанын көпчүлүк бөлүгү өзгөрбөгөн түрдө өт менен, ал эми дарынын 10>#/span### чейин заара аркылуу бөлүнүп чыгат.

Түз сызыктуу /Түз сызыктуу эмес:                                                                               

Фексофенадинди бир жолу жана курстук кабыл алууда (120 мг чейин күнүнө эки жолу ичкенде) фармакокинетикасы түз сызыктуу мүнөздө болот. AUC пропорционалдуу көбөйүшүнө (8,8%) салыштырмалуу суткасына 2 жолу 240 мг дозада бир аз көбүрөөктү берет.

Фармакодинамикасы

Фексофенадин гистаминдик H₁–рецепторлордун мүнөздүү антагонисти болуп эсептелет.  Жаныбарларга жүргүзүлгөн изилдөөлөрдө фексофенадин антиген пайда кылган колко карышуусун жана перитониалдык семиз клеткаларынан гистаминдин бошонуп чыгуусун басат. 

Фексофенадин дарылык дозада антихолинергиялык, антиадренергиялык же антидопаминергиялык активдүүлүккө ээ эмес. Фексофенадин гематоэнцефалиттик тосмо аркылуу өтпөйт, демек, БНС ичинде H₁-рецепторлору менен өз ара таасирленбейт. Клиникага чейинки изилдөөлөрдө тынч алдыруучу же БНСке башка кандайдыр бир таасири (психомотордук функциянын бүлүнүүсү жана бузулуусу) байкалган эмес.

Гистаминден пайда болгон ыйлаакча жана кызарууну баалоо боюнча адамдарга жүргүзүлгөн изилдөөлөрдө, суткасына 2 жолу кабыл алынган фексофенадиндин антигистаминдик таасири 1 сааттан кийин билинет, эң жогорку таасирге 2-3 сааттан кийин жетет жана аны кабыл алгандан кийин 12 саат ичинде уланат. Тери ыйлаакчасын жана кызарышынын пайда болушун максималдуу басуу 80>#/span### ашыкты түзөт.  Фексофенадинди 28 күн кабыл алуудан кийин да дарыга толеранттуулугунун өрчүшү байкалган эмес. Клиникалык изилдөөлөр 120 мг доза фексофенадиндин 24 сааттык натыйжалуулугу үчүн жетиштүү экендигин көрсөткөн.

Колдонууга көрсөтмө

Чоң адамдарда жана12 жаштан жогору балдарда мезгилдүү аллергиялык ринитти симптоматикалык дарылоо.

Колдонуу жолу жана дозасы

Чоң адамдарга жана 12 жаштан жогору балдарга фексофенадиндин сунушталган дозасы тамактын алдында күнүнө 1 жолу 180 мг түзөт.

Колдонуу жолу

Таблеткалар ичүү үчүн дайындалган. .

Алюминий жана магний гидроксидин камтыган антациддик дарыларды дайындоо,  фексофенадинди кабыл алууга 15 минутага чейин ашказан–ичеги жолунда байланышкандыгына байланыштуу, анын биожеткиликтүүлүгүнүн төмөндөшүн пайда кылат. Фексофенадинди жана антациддердин ортосундагы сунушталган кабыл алуу аралыгы 2 сааттан кем эмести түзүшү керек.

Коркунуч тобундагы бейтаптар

Боор функциясынын бузулууларында колдонуу

Өнөкөт боор жетишсиздигинде этияттык менен колдонуу керек. Дозалоо режимин тууралоо талап кылынбайт.

Бөйрөк функциясынын бузулууларында колдонуу

Өнөкөт бөйрөк жетишсиздигинде этияттык менен колдонуу керек. Дозалоо режимин тууралоо талап кылынбайт.

Балдарга колдонуу

12 жашка чейин балдарга каршы көрсөтүлөт.

Улгайган бейтаптарга колдонуу

Улгайган курактагы бейтаптар үчүн дары этияттык менен колдонулат (бул топтогу бейтаптарда клиникалык колдонуу тажрыйбасы жетишсиз). Дозалоо режимин тууралоо талап кылынбайт.

Кыйыр таасири

Кыйыр реакциялардын пайда болуу жыштыгы төмөнкүдөй аныкталган: тез-тез (>1/100, <1/10); көп эмес (>1/1000, <1/100); сейрек (>1/10 000, <1/1000); өтө сейрек (<1/10000).

Тез-тез ( ≥1/100дөн <1/10 чейин)

-  баш оору, уйку келүү, баш айлануу

- окшуу

Көп эмес (≥1/1000ден <1/100чейин)

- чарчоо

Чоң оорулууларда постмаркетингдик мезгилде төмөнкүдөй жагымсыз көрүнүштөр катталган (жыштыгы белгисиз):

- ангионевротикалык шишимик түрдө көрүнүүчү, өтө сезгичтик реакциялары, төштө кысылуу сезими, демигүү, кызаруу жана системалуу анафилактикалык реакциялар.

- уйку качуу, жогору дүүлүгүү, уйкунун бузулушу же жаман/коркунучтуу түш көрүүлөр (паронирия)

- тахикардия, жүрөктүн дүкүлдөө согушу

- диарея

- бөртмө, бөрү жатыш, кычышуу

Каршы көрсөтмө

- фексофенадинге же көмөкчү заттарынын кайсы бирине жогорку сезгичтик

- 12 жашка чейин балдар курагы

- кош бойлуулук жана бала эмизүү мезгили 

Дарылар өз ара таасири  

Фексофенадин боордо биотрансформацияланбайт жана ошондуктан башка боордо зат алмашуучу дарылар менен өз ара таасирленбейт. Фексофенадинди эритромицин же  кетоконазол менен чогуу куюуда анын плазмадагы концентрациясы 2-3 эсеге көбөйөт, ал ашказан ичегиде сиңүүсүнүн жогорулашы жана өттүн бөлүнүп чыгуусунун же ашказан ичегиден бөлүнүп чыккан заттын азайуусу менен байланыштуу. Бул өзгөрүүлөр QT аралыгына таасири менен коштолгон эмес жана өз өзүнчө куюучу дарылар менен салыштырмалуу кыйыр таасирлердин күчөшүнө байланыштуу болгон эмес. Фексофенадин кетоконазол же эритромицин менен, дарынын ар биринин дозасын түзөтпөстөн, чогуу дайындалышы мүмкүн.

Фексофенадинди кабыл алууга 15 минутага чейин алюминий жана магний гидрооксидин камтыган антациддик дарыларды дайындоо, ашказан-ичегиде байланышкандыктан, анын биожеткиликтүүлүгүнүн төмөндөшүн  пайда кылат. Фексофенадинди жана антациддерди кабыл алуу ортосундагы сунушталган аралык 2 сааттан кем болбошу керек. Фексофенадин жана омепразол ортосундагы өз ара таасири байкалган эмес. Фексофенадин этанолго же башка БНС басуучу таасири бар дары каражаттары менен бир убакта колдонууда күчөтүүчү таасир көрсөтпөйт.

Апельсиндин, грейпфруттун жана алманын ширеси сыяктуу жемиш ширелери фексофенадиндин биожеткиликтүүлүгүн жана натыйжалуулугун төмөндөтүшү мүмкүн. Фексофенадинди грейпфрут же апельсин ширелери менен бир убакта колдонууда, суу менен дарыны ичкенден айырмаланып, ткандардын дүүлүгүсүн жана шишимигин жогорулатат. Ушуга байланыштуу эң жогорку натыйжага жетүү үчүн, дары суу менен ичилет.

Өзгөчө көрсөтмөлөр

Бөйрөк же боор жетишсиздиги бар бейтаптарда этияттык менен колдонулат.

Фексофенадинди бөйрөк же боор жетишсиздиги бар балдарда колдонуунун натыйжалуулугу жана коопсуздугу изилденген эмес.

Улгайган курактагы адамдарга дозаны тууралоо талап кылынбайт.

Таблетканын курамында лактоза камтылат. Галактозага тукум куучулук көтөрүмсүздүгү, Lapp лактазанын жетишсиздиги же глюкоза-галактозанын сиңишинин бузулуусу бар оорулууларга фексофенадинди колдонуу сунушталбайт.

Таблетканын курамында 23 мг азыраак натрий камтылат, ал кандайдыр бир кошумча алдын алуучу чараларды талап кылбайт.

Педиатрияда колдонуу

12 жаштан төмөн балдарда ФЕКСОФЕН-сановелдин натыйжалуулугу жана көтөрүмдүүлүгү изилденген эмес.

Кош бойлуулукта жана бала эмизүү мезгилинде колдонуу

Кош бойлуулук

ФЕКСОФЕН-сановель, аны колдонуу абдан зарыл болгон учурлардан сырткары кош бойлуу мезгилде колдонуу сунушталбайт.  

Бала эмизүү мезгили

ФЕКСОФЕН-сановелди колдонгондон кийин эне сүтүндө камтылышы тууралуу маалыматтар жок. Буга карабастан бала эмизген энелердин ФЕКСОФЕН-сановелди кабыл алгандан кийин дарынын эне сүтүнө өтүүсү байкалган. Демек, ФЕКСОФЕН-сановель бала эмизүү мезгилинде кабыл алуу сунушталбайт. 

Автоунааны айдоо жана механизмдерди башкаруу жөндөмдүүлүгүнө таасири. Фармакодинамикалык багыттын негизинде белгилүү кыйыр таасирлеринен фексофенадин гидрохлориддин автоунаа айдоо жана көңүл буруу концентрациясын талап кылган иштерди аткаруу жөндөмдүүлүгүнө таасири болушу мүмкүн эместигин болжолдоого болот. Объективдүү сыноолорду жүргүзүүдө фексофенадин БНСнын функцияларына олуттуу таасир көрсөтпөгөндүгү аныкталган. Ошондой болсо да көңүл бурууну талап кылуучу ишке киришүү алдында, дары каражатына стандарттуу эмес реакциясы бар сезгич оорулууларды аныктоо үчүн жекече реакциясын текшерүү сунушталат.

Ашыкча доза

Симптомдору: баш айлануу, уйку келүү жана ооздун кургашы. Дени сак ыктыярчылар менен 800 мг чейин бир жолку дозалар, жана суткасына 2 жолу 690 мг 1 ай ичинде же суткасына 2 жолу 690 мг чейин 1 жыл ичинде курстук дозалар, плацебого салыштырмалуу, кандайдыр бир маанилүү жагымсыз таасирлерсиз кабыл алынган.  Фексофенадиндин эң жогорку көтөрүмдүү дозасы аныкталган эмес.

Дарылоо: дозасынан ашырган учурда ашказанды жууп тазалоо, активдешкен көмүрдү кабыл алуу, зарыл учурларда симптоматикалык жана колдоочу дарылоо сунушталат. Гемодиализ натыйжасыз.

Чыгаруу формасы жана таңгагы

Чел кабык капталган 10 таблетка ПВХ/ПВДХ/алюминий фольгадан блистерде. 2 блистер мамлекеттик жана орус тилинде медицинада колдонуу боюнча нускамасы менен бирге картон кутуга салынат.

Сактоо шарты

25°С жогору эмес аба табында сакталат.

Балдар жетпеген жерде сактоо керек!

Жарактуулук мөөнөтү

36 ай

Жарактуулук мөөнөтү өткөндөн кийин колдонууга болбойт.

 Дарыканалардан берүү шарты

ДАРЫ РЕЦЕПТ МЕНЕН ЧЫГАРЫЛАТ.

Дарыгер менен кеңешпестен колдонбоңуз,

Кабыл алууга чейин нускаманы көңүл коюп окуңуз,

Балдар жетпеген жерде, каптамда сактаңыз.

Башка түрлөрү

Фексофен-сановель 120 мг, чел кабыл капталган 20 таблетка.

Өндүрүүчү

Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

34580 Силиври -Стамбул/ТУРКИЯ