Дексаметазон, 50 таблеток

Дексаметазон №50 таблетки

Состав
действующее вещество: dexamethasone;
1 таблетка содержит дексаметазона 0,5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Дексаметазон. Код АТС Н02А B02.
Показания
Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению:
бронхиальная астма;
атопический дерматит;
контактный дерматит;
аллергия на лекарственные средства;
хронический или сезонный аллергический ринит;
сывороточная болезнь.
Заболевания кожи:
буллезный герпетиформный дерматит;
эксфоллиативная эритродермия;
фунгоїдний микоз;
пузырчатка;
тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Эндокринные нарушения:
заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
врожденная гиперплазия надпочечников;
гиперкальциемия, вызванная раковым поражением;
негнойное воспаление щитовидной железы.
Желудочно-кишечные заболевания: для выведения пациента из критического периода при:
болезни Крона;
язвенном колите.
Гематологические заболевания:
приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
урожденная (еритроїдна) гипопластическая анемия;
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
истинная эритроцитарная аплазия;
некоторые случаи вторичной тромбоцитопении.
Онкологические заболевания:
паллиативное лечение лейкемии и лимфомы.
Неврологические заболевания:
обострение рассеянного склероза;
отек мозга через первичную или метастатическую опухоль мозга, краниотомию или травму головы.
Заболевания глаз:
симпатическая офтальмия;
темпоральный артериит;
увеит;
воспалительные заболевания глаза, не поддающиеся лечению кортикостероидами для местного применения.
Заболевания почек:
стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме и нарушении функции почек при системной красной волчанке.
Заболевания дыхательных путей:
бериллиоз;
очаговый или диссеминированный туберкулез легких, применяется вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
идиопатическая еозинофилична пневмония;
симптоматический саркоидоз.
Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
остром подагрическом артрите;
остром ревматическом кардити;
анкилозирующем спондилите;
псориатическом артрите;
ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (некоторые случаи могут потребовать низькодозової поддерживающей терапии);
лечение дерматомиозита, полимиозита и системной красной волчанки.
Другие показания:
диагностическое испытания гиперфункции надпочечников;
трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда;
туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому компоненту препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется соответствующая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной.
Способ применения и дозы
Дозу следует определять индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости гкс и реакции организма.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 0,75-9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. Начальные дозы дексаметазона применяют до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшить до самой низкой клинически эффективной дозы. Если пероральное лечение большими дозами продолжается в течение периода, превышающего несколько дней, дозу следует постепенно уменьшить в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более продолжительного времени (обычно на 0,5 мг за 3 дня). Поддерживающая доза обычно составляет 2-4,5 мг в сутки. Суточную дозу можно применять в
2-4 приема.
Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, минимально эффективная доза – 0,5-1 мг в сутки.
При лечении обострений рассеянного склероза суточная доза может составлять 30 мг дексаметазона на протяжении первой недели лечения с последующим применением доз от 4 мг до 12 мг через день в течение 1 месяца.
Во время продолжительного лечения высокими пероральными дозами рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи применять антациды.
Дозы для детей
Для детей начальную дозу дексаметазона определяют согласно характеристикам конкретного заболевания.
Рекомендуемая доза для перорального применения при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в 3 приема.
При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг в сутки в 3-4 приема (0,6-9 мг/м2 площади поверхности тела в сутки).
Диагностическое испытания гиперфункции надпочечников
Проба с дексаметазоном (проба Лидла). Проводится в виде малого и большого тестов.
Во время малого теста дексаметазон назначают по 0,5 мг каждые 6 часов в течение 48 часов (а именно:
в 8 часов утра, в 14 часов, 20 часов и 2 часа ночи). До и после назначения дексаметазона определяют содержание 17-гидроксикортикостероїду или свободного кортизола в суточной моче. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 часов после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме крови ниже 135-138 нмоль/л (4,5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-гидроксикортикостероїду ниже 3 мг / сут, а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль в сутки (19-20 мкг / сут) исключает гиперфункцию надпочечников. У лиц с заболеванием или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста выведение кортикостероидов не изменяется.
При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 часов в течение
48 часов (а именно: 8 мг дексаметазона в сутки). Также проводят сбор мочи для определения
17-гидроксикортикостероїду или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме крови). При болезни Иценко-Кушинга наблюдается снижение выведения
17-гидроксикортикостероїду или свободного кортизола на 50 % и более, в то время как при опухолях надпочечников или АКТГ-ектопованому (или кортиколиберин-ектопованому) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с АКТГ-ектопованим синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг в сутки.
С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в мг для различных кортикостероидов:
Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону, или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизону и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.
Такие соотношения дозировок касаются лишь перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно изменяться.
Побочные реакции
Частота появления побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенными побочными реакциями кратковременного лечения является временная недостаточность надпочечников, непереносимость глюкозы, повышенный аппетит и увеличение массы тела, психические нарушения; более редкими побочными эффектами являются аллергические реакции, гипертриглицеридемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и острый панкреатит.
Длительное лечение чаще всего приводит к длительному нарушению функции надпочечников, замедленного роста детей и подростков, центрального ожирения, уязвимости кожи, атрофии мышц, остеопороза, реже – к снижению иммунной защиты и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, катаракты, глаукомы, артериальной гипертензии, асептического некроза костей.
Побочные реакции по системам органов
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: случаи тромбоэмболии, снижение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), редко – тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактическая реакция, иммуносупрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пароксизмальная брадикардия, остановка сердца, сердечные аритмии, увеличение сердца, сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, жировая эмболия, артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных новорожденных; очень редко – разрыв сердца у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда; также могут возникать политопна желудочковая экстрасистола, гипертоническая энцефалопатия, обмороки, тахикардия, тромбоэмболия, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны центральной нервной системы: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль), головокружение, судороги, головная боль, неврит, невропатия, парестезии.
Психические нарушения: изменения личности и поведения, что чаще всего проявляются эйфорией, бессонницей, раздражительностью, гиперкинезиєю, депрессией, эмоциональной нестабильностью, сменой настроения; редко – психозы, суицидальные мысли, ухудшение течения шизофрении, эпилепсии.
Со стороны дыхательной системы: отек легких.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста детей и подростков, нарушение менструального цикла, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизм белков, гипокалиемичний алкалоз, задержка в организме натрия и жидкости, повышенная потеря калия.
Со стороны пищеварительного тракта: эзофагит, тошнота, икота, рвота, кандидоз пищевода; редко – пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), задержка роста и процесса минерализации костей у детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедленное заживление ран, утоненная и чувствительная кожа, петехии и гематомы, эритема, повышенное потоотделение, угри, подавлена реакция на кожные тесты, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, стрии.
Со стороны органов зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или пучеглазие.
Со стороны репродуктивной системы: изредка – импотенция.
Общие нарушения: отек, повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, угнетение регенеративных и репаративных процессов, гипергидроз.
Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальному исходу.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.
Передозировка
Существуют редкие сообщения об остром передозировки или летальный исход из-за острой передозировки.
Передозировка после нескольких недель применения чрезмерных доз может вызвать большинство из побочных эффектов, прежде всего синдром Кушинга.
Разовый прием чрезмерного количества таблеток обычно не приводит к клинически значимой интоксикации. Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат не применяют.
Дети
Опыт относительно эффективности и безопасности применения глюкокортикоидов детям базируется на хорошо обоснованном изучении терапевтического действия глюкокортикоидов, что является подобной для детской и взрослой возрастных групп. Существуют сообщения о подтверждении эффективности и безопасности применения препарата детям для лечения нефротического синдрома (детям в возрасте от 2 лет) и агрессивные лимфомы и лейкемии (у детей от 1 месяца). Применение глюкокортикоидов детям при других показаниях, например, тяжелая бронхиальная астма и хрип, базирующихся на адекватных и хорошо контролируемых испытаниях, проведенных у взрослых, на допущении, что течение заболеваний и их патофизиология является в основном сходными для обеих возрастных групп.
Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.
Особенности применения
У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.
Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которые принимали дексаметазон длительное время и испытывают сильного стресса после прекращения терапии, следует возобновить прием дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.
Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при быстротечном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, либо пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на остеопороз, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений сахарного диабета.
При длительном лечении следует контролировать уровни калия в сыворотке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация убитой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не применяют раньше, чем через 2 недели после вакцинации.
Пациентам, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, необходимо избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.
Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.
Кортикостероиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.
Специальная информация о некоторых компонентах.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Данных нет. Следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что вызывает снижение концентраций в сыворотке крови.
Кетоконазол может подавлять надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников.
Дексаметазон снижает терапевтический эффект противодиабетических лекарств препаратов и антигипертензивных средств, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретикив (поэтому дозу этих препаратов следует увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретикив (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации лекарственных средств следует чаще проверять протромбиновое время.
Одновременное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов
2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.
Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Не было установлено, влияет одновременное употребление пищи или алкоголя на фармакокинетику дексаметазона, однако параллельный прием лекарственных препаратов и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендован.
Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероидов, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.
Если однчасно применяются пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может подовжитись, что усилит их биологическое действие и может повысить риск развития побочных эффектов.
Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку может привести к отеку легких. Сообщалось о летальных исходах рожениц через развитие такого состояния.
Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), который оказывает глюкокортикоидную действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофизу.
Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-електролитну равновесие.
Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоїдного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразованная м-РНК транспортируется к рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, происходящих в клетках, синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминази в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов является во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.
Фармакокинетика
После приема внутрь дексаметазон почти полностью всасывается. Биодоступность дексаметазона в таблетках приближается к 80 %. Максимальные концентрации в плазме крови и максимальное действие наблюдаются через 1-2 ч; после приема однократной дозы, действие продолжается в течение примерно 2,75 дня.
В плазме крови примерно 77 % дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон-это жирорастворимое вещество, поэтому он проходит в меж - и внутриклеточное пространство. Проявляет свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.
Основные физико-химические свойства
таблетки белого цвета.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 50 таблеток в банках полимерных; по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.