Миралюст 5мг №28 таблетки
Войдите в учётную запись, чтобы мы могли сообщить вам об ответе
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: монтелукаста натрия 5.190 мг (эквивалентно монтелукасту 5.0 мг)
вспомогательные вещества: маннитол (тип 200 SD), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), аспартам (E 951), магния стеарат, ароматизатор вишневый «Cherry 502450 TP0551», железа (III) оксид красный (E 172)
Описание
Таблетки кремого-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой "5" на одной стороне и диаметром 9.5 мм
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.
Код АТХ R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. После приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.
Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Метаболизм. Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывает терапевтического эффекта.
Выделение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0,2% выводится с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.
У детей от 6 до 14 лет монтелукаст при применении 5 мг один раз в сутки продемонстрировал значительные улучшения дыхательной функции (по данным спирографии) и снижение необходимости в вынужденном использовании агонистов β-адренорецепторов.
Сравнительное исследование эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой слабой степени тяжести показало, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процентного соотношения дней без необходимости экстренных мер.
Эффективность монтелукаста для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, показана в двух плацебо контролируемых исследованиях, проведенных для взрослой и детской групп от 6 до 14 лет.
У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).