Инфулган 100 мл для инъекций

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Инфулган 100 мл раствор для инфузий

Торговое название

ИНФУЛГАН

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Cостав

1 мл раствора содержит

действующее вещество: парацетамола 10 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; сорбит (Е 420), натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на нервную систему. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Взрослые

Фармакодинамика.

Инфулган (парацетамол) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у препарата отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Инфулган обеспечивает облегчение боли через 5‒10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1 часа, а продолжительность этого эффекта, как правило, составляет 4‒6 часов.

Инфулган снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект продолжается в течение не менее 6 часов.

Всасывание

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамола (содержащий 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Небольшая часть (менее 4 %) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90 % принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронида (60‒80 %) и сульфата (20‒30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс ‒ 18 л/час.

Дети

Фармакокинетика парацетамола у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5‒2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев ‒ около 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышенная ‒ с сульфатами.

Таблица 1

Фармакокинетические величины соответственно возрасту (стандартизированный клиренс,

* CL_std/F_{перорал.} (л.год^-1 70 кг^-1))

* CL_std - оценка группы пациентов по CL (клиренса).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10‒30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедленное, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часов. Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между введением следует увеличить до 6 часов.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.

Показания к применению

Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обосновано или другие способы применения неприемлемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, парацетамолу гидрохлорида (предшественник парацетамола) или к другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Способ применения и дозы

Инфулган применяют внутривенно.

Для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг применяют раствор в бутылках по 100 мл.

Для детей с массой тела менее 33 кг применяют раствор в бутылках по 20 мл и 50 мл.

Дозировка зависит от массы тела пациента.

Таблица 2

* Недоношенные новорожденные: данные о безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют.

** Пациенты с более низкой массой тела требуют меньших объемов.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Курс лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Минимальный интервал между приемами у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени должен составлять не менее 6 часов.

*** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза предназначена для пациентов, не получающих другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, и должна быть соответствующим образом скорректирована в случае приема таких препаратов.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени

Назначая парацетамол пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), рекомендуется увеличить минимальный интервал между приемами до 6 часов.

Пациенты с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, пациенты, которые хронически недоедают (низкие запасы печеночного глутатиона), пациенты с дегидратацией

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Раствор парацетамола применяется в виде 15-минутной внутривенной инфузии.

Пациенты с массой тела ≤ 10 кг

• Бутылку с Инфулганом не подвешивают для инфузии из-за небольшого объема лекарственного средства, который необходимо применить.

• Необходимый объем препарата набирают из бутылки с помощью шприца и применяют неразбавленным или разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы в соотношении одна часть препарата до девяти частей раствора для разведения и вводят пациенту в течение 15 минут.

Нужно использовать разбавленный раствор в течение 1 часа после его приготовления (включая время проведения инфузии).

• Шприц 5 или 10 мл следует применять для измерения необходимой дозы в соответствии с массой ребенка. Однако эта доза не должна превышать 7,5 мл.

• Обязательно следуйте рекомендациям по дозировке.

Побочные реакции

Как и в случае применения других средств, содержащих парацетамол, побочные реакции возникали редко (> 1/10000 ‒ < 1/1000) или очень редко (< 1/10000), см. табл. 3.

Таблица 3

В клинических исследованиях сообщалось о частых побочных реакций у пациентов в месте введения (боль и жжение).

Очень редко наблюдались реакции повышенной чувствительности: от простой сыпи или крапивницы до анафилактического шока, что требовало прекращения лечения.

Также сообщалось о случаях эритемы, покраснение, зуда и тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола необходимо снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение не менее 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям международного нормализованного отношения (МНО). В этом случае следует контролировать МНО во время лечения и в течение 1 недели после завершения лечения Инфулганом.

Передозировка

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) возрастает у лиц пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеванием печени, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть летальной.

Симптомы возникают в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей ‒ в дозе 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12‒48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4‒6 дней.

Неотложные меры

‒ немедленная госпитализация;

‒ определение концентрации парацетамола в плазме крови как можно скорее после передозировки до начала лечения;

‒ внутривенное или пероральное применение антидота, N-ацетилцистеина (NAC), по возможности, не позднее чем через 10 часов после передозировки. NAC можно применять и позже, чем через 10 часов после передозировки, однако лечение должно длиться дольше;

‒ симптоматическое лечение.

Перед началом лечения необходимо провести печеночные пробы и повторять их каждые 24 часа. В большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Особые меры безопасности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении и применении Инфулгана, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировки и смерти. При назначении необходимо указать общую дозу в миллиграммах и объем общей дозы в миллилитрах.

Во избежание передозировки необходимо удостовериться, что другие назначенные лекарственные средства не содержат парацетамол.

Особенности применения

Риск развития повреждений печени при лечении Инфулганом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение Инфулгана может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Необходимо избегать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировки и смерти.

Рекомендуется использовать пероральный парацетамол, если возможен такой способ применения.

Во избежание риска передозировки необходимо быть уверенным в том, что другие назначенные лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамол.

Риск поражения печени возрастает при назначении Инфулгана в дозах, превышающих рекомендованные. Клинические симптомы повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые наблюдаются через два дня после применения препарата с достижением пика через 4‒6 дней. Применение антидота должно быть назначено как можно быстрее.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

‒гепатоцеллюлярной недостаточности;

‒тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

‒хронического алкоголизма;

‒алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);

‒обезвоживание.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако эпидемиологические данные относительно терапевтических доз перорального приема парацетамола указывают на отсутствие негативного влияния на беременность или на здоровье плода/новорожденного.

Проспективные данные о передозировке во время беременности не указывают на повышение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования внутривенной формы парацетамола на животных не проводились. Исследование перорального способа применения не продемонстрировали фетотоксических эффектов.

Однако Инфулган во время беременности следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск, а при расчете дозировки и длительности лечения следует точно соблюдать инструкцию.

Кормление грудью

После перорального приема парацетамол выводится в грудное молоко в небольших количествах. Не было отмечено никаких побочных эффектов у детей при применении парацетамола в период кормления грудью.

Дети

Применяют с первых дней жизни. Не применяется недоношенным новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Несовместимость

Информация не предоставляется.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка

По 20 мл или 100 мл в бутылке. По 1 бутылке в пачке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм»

Местонахождение производителя.

Украина, 18030, г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел./факс (044) 281-01-01.