Ко-тримоксазол 480мг №20 таблетки

Международное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки по 0,48 г

Состав

Одна таблетка содержит активные вещества: сульфаметоксазол 0,4 г, триметоприм 0,08 г, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат.

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармокологическая группа препарата

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом (включая его производ-ные). Код АТС J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с n-аминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению n-аминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьше-нию синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч. Фармакокинетика При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизменен-ном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полураспада (T1/2) сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Показания к применению

- инфекции мочеполовых органов (уретриты, циститы, пиелиты, пиелонефриты, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема - инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмонии, пневмоцистные пневмонии - инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина) - скарлатина - инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli) - инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции) - остеомиелит (острый и хронический) - остеоартикулярные инфекции - обострение бруцеллеза - южноамериканский бластомикоз - малярия (Plasmodium falciparum) - токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Способы применения

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 6 мес - 120 мг (? таблетки) растерев в порошок с небольшим количеством воды или молока 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет - 120 мг (? таблетки) растерев в порошок с небольшим количеством воды или молока 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120 мг (? таблетки) - 240мг (? таблетки), 6 - 12 лет - 240мг (? таблетки) – 480 мг 2 раза в сутки. Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема. При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты - бронхоспазм, легочные инфильтраты - тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глос-сит, стоматит - холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепа-тонекроз, псевдомембранозный энтероколит - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобласт-ная анемия - полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией - артралгия, миалгия - кожный зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер - гипогликемия.

Противопоказания

- гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидам) - печеночная и/или почечная недостаточность - апластическая анемия - мегалобластные анемии - агранулоцитоз - лейкопения - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - беременность - период лактации - детский возраст до 3 месяцев - гипербилирубинемия у детей.

Лекарственные взаимодействия

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется n-аминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др. возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, n-аминосалициловая кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при взаимодействии с препаратом. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увели-чивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста. Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата. Не показано назначение препарата для лечения ангины, вызванной стрепто-кокком. Во время лечения препаратом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни. Контроль

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 0,48г №10 в контурной ячейковой упаковке, по 20 таблеток в пач-ке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше + 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту