Лютеина-адамед 50мг №30 таблетки
Войдите в учётную запись, чтобы мы могли сообщить вам об ответе
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Прогестерон в препарате Лютеина является синтетически полученным натуральным гормоном желтого тела яичника. В физиологических условиях прогестерон образуется в лютеинизированных зернистых клетках желтого тела яичника, в синцитии ворсинок плаценты примерно на 14-18 неделе беременности, в пучковой и сетчатой слоях коры надпочечников, а также в центральной нервной системе. Желтое тело яичника продуцирует прогестерон во второй фазе полового цикла в количестве, увеличивается от 5 до 55 мг в сутки в 20-22 дня цикла и уменьшается до 27-го дня цикла. Выделение прогестерона желтым телом происходит пульсационно.
В организме женщины прогестерон действует через специфические рецепторы, которые находятся в матке, грудных железах, центральной нервной системе и гипофизе. Рецептор человека для прогестерона имеет две изоформы: PR-A и PR-B (PR-прогестерон). PR-А может выполнять роль как ингибитора, так и активатора транскрипции, что делает возможным различную тканевую действие. Важнейшими эффектами воздействия прогестерона на репродуктивные органы являются: облегчение овуляции путем протеолиза стенки граафова пузырька; секреторная изменение эндометрия, что делает возможным имплантацию оплодотворенной яйцеклетки; торможения чрезмерной гипертрофии эндометрия под влиянием эстрогенов циклические изменения в эпителии маточных труб, шейки матки и влагалища. Прогестерон действует синергически с эстрогенами на молочную железу, стимулируя рост пузырьков железы и эпителия протоков, а также участвуя в экспрессии рецепторов, необходимых для лактации. Прогестерон является гормоном, необходимым для вынашивания беременности на протяжении всего ее срока: тормозит иммунологический ответ матки на антигены плода, является субстратом для продукции глико- и минералокортикоидов плода, инициирует роды, ликвидирует самовольную сократительную деятельность беременной матки.
Другими метаболическими эффектами действия прогестерона являются: повышение температуры тела, стимуляция дыхания, уменьшение концентрации аминокислот в плазме крови, увеличение концентрации глюкагона и уменьшение гипогликемического действия инсулина, увеличение выделения кальция и фосфора, антиандрогенная действие, заключающееся в блокировании активности 5-альфа-редуктазы, меняющая тестостерон в дигидротестостерон, и рецепторов андрогенов, диуретическое действие путем блокирования действия альдостерона в дистальном канальце нефрона.
Предшественником прогестерона является холестерин, синтезированный с ацетилкоэнзима А (ацетил-КоА), а также, который происходит с липопротеинов низкой плотности (LDL). Во внутренней оболочке митохондрий холестерин под влиянием LH (лютеинизирующий гормон, лютропин) изменяется в прегненолон, который является непосредственным предшественником прогестерона.
Фармакокинетика. Метаболизуетьсяпрогестерон главным образом в печени (около 90% гормона подлежит эффекта первого прохода). Метаболиты в виде прегнандиола и прегнанолив превращаются в печени в глюкуронаты и сульфаты. Метаболиты прогестерона, удаляются через желчевыводящие пути, могут дальше меняться в реакциях редукции, дегидроксилювання, а также епимеризации. Метаболиты выводятся главным образом через желчевыводящие и мочевые пути. Метаболиты выводятся через желчевыводящие пути, могут дальше превращаться в печени или выводиться с калом.
Около 96-99% прогестерона связывается с белками плазмы крови - около 50-54% с альбуминами и 43-48% из транскортином (глобулином, связывающим кортикостероиды CBG). Прогестерон хорошо всасывается при приеме под язык. После сублингвального приема 100 мг прогестерона концентрация гормона в плазме крови достигает максимального уровня примерно через 1-4 часа, а после приема 200 мг - примерно через 2-6 часов. Период полураспада прогестерона, принятого сублингвально (так же, как и перорально) составляет около 6-7 часов.
После сублингвального приема 100 мг прогестерона концентрация гормона в плазме крови увеличивается в среднем до 13,5 нг / мл.
Считается, что измеренная в середине лютеиновой фазы цикла концентрация прогестерона, необходимая для секреторной изменения эндометрия, должна составлять около 12-15 нг / мл. Однако часто случается, что концентрация прогестерона в плазме крови не коррелирует с гистологическим состоянием эндометрия. Чтобы определить недостаточность лютеиновой фазы, кроме определения концентрации прогестерона в сыворотке крови, необходимо подтвердить путем гистопатологического исследования опоздания созревания эндометрия минимум на 3 дня по удержаны дня цикла. Существенное также сокращение продолжительности лютеиновой фазы до менее чем 10 дней.