Милдронат 250мг №40 капсулы

Цена: 682 сом
Внимание!!! Перед покупкой уточняйте цены и остатки в наших аптеках.
01322
В наличии
+

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

МИЛДРОНАТ®

Торговое название

Милдронат®

Международное непатентованное название:

Мельдоний (Meldonium).

Описание: твердыежелатиновые капсулы белого цвета. Содержимоекапсул – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошокгигроскопичен.

Состав

1 капсуласодержит:

активное вещество250 мг мельдония дигидрата;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид, кальция стеарат.

Капсула (корпус икрышечка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Фармакотерапевтическая группа: другие препараты длялечения заболеваний сердца. Мельдоний.

Код АТХ: C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний являетсяпредшественником карнитина, структурным аналогом гамма‑бутиробетаина (ГББ), вкотором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организмможно объяснить двояко.

Влияние на биосинтез карнитина

Мельдоний, обратимо ингибируягамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствуеттранспорту длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом,препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточныхмембран.

При уменьшении концентрациикарнитина в условиях ишемии задерживается β‑оксидация жирных кислот иоптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозыи возобновляется транспорт АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления(цитозоль). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом,а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличениибиосинтеза предшественника карнитина, т. е. ГББ, активизируетсяNO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, иуменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрациимельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках понемногуувеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основеэффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточнойнагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Функция медиатора в гипотетической ГББ-ергической системе

Выдвинута гипотеза о том, что ворганизме существует система переноса нейрональных сигналов – ГББ-ергическаясистема, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками.Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ эфир.В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, такимобразом, перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далеегидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники,где превращается в карнитин. Соматические клетки в ответ на раздражение опятьсинтезируют новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрациикарнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличиваетсяконцентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как указано ранее,является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». Впротивоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтомуконцентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом,мельдоний заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводитк развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общаяметаболическая активность также в других системах, например, в центральнойнервной системе (ЦНС).

Влияние на ЦНС

В экспериментах на животныхустановлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговоекровообращение. Мельдоний оптимизирует перераспределение объема мозговогокровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов вусловиях гипоксии.

Лекарству присуще стимулирующеедействие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости,стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорное действие – стимуляциясимпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге инадпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Изучено влияние мельдония напроцесс реабилитации у пациентов с нарушенияминеврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносныхсосудов головного мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенногоклещевого энцефалита).

Результатыпроверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическуювыносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных исуммарных интеллектуальных функций после применения лекарства установленопозитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций впериод выздоровления.

Установлено, что мельдонийулучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновленияфизической функции организма), к тому же он способствует устранению психическихнарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивноевлияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов сневрологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общееневрологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головногомозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движенийи вегетативных функций).

Фармакокинетика

Всасывание

После разового пероральногоприменения 25, 50, 100, 200, 400, 800 или 1500 мг мельдония максимальнаяконцентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC)возрастают пропорционально применяемой дозе. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном примененииравновесная концентрация в плазме достигается в течение 7296 часов послеприменения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пищазамедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстрораспространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимостиот времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частичнопреодолевают плацентарный барьер. В исследованиях на животных доказано, чтомельдоний выделяется в материнское молоко.

Биотрансформация

В исследованиях метаболизма наэкспериментальных животных выяснено, что мельдоний главным образом метаболизируетсяв печени.

Выведение

В выведении мельдония и егометаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведениямельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При примененииповторных доз полупериод выведения отличается.

Особые группыпациентов

Пожилые люди

Дозу мельдония следует уменьшитьпожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которыхповышена кажущаяся биодоступность (смотреть подпункт 4.2).

Нарушения деятельности почек

Пациентам с ослабленнойдеятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следуетуменьшать дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что припероральном применении крысам мельдоний в дозах 20, 100 и 500 мг/кгмалотоксичен и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействиепочечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония)и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновуюсистему.

Нарушения деятельности печени

Пациентам с нарушениямидеятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следуетуменьшать дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах мельдоний вдозе, большей 100 мг/кг вызываетокрашивание печени в желтый цвет и денатурацию жиров. При гистопатологическихисследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг)наблюдалось накопление липидов в клетках печени. Изменений показателейдеятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, ненаблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности иэффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтомуприменение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

- астеническое состояние,проявляющееся недомоганием и утомляемостью, снижением физической и умственнойработоспособности.

- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Для применения внутрь. Капсулыпроглатывают, запивая водой. Препарат применяют независимо от приема пищи. Всвязи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применятьв первой половине дня.

Взрослые

Дозасоставляет 500 мг в сутки (2 капсулы по 250 мг). Суточную дозуможно применять всю сразу или разделяют на две разовые дозы. Максимальнаясуточная доза составляет 500 мг.

Длительность курса лечениясоставляет 4–6 недель. Курс лечения можно повторить 2–3 раза в год.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов снарушением деятельности печени и/или почек возможно уменьшение дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препаратвыводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почеклегкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениямидеятельности печени легкой – средней тяжести следует применять меньшую дозумельдония.

Педиатрическая популяция

Отсутствуют данные про безопасность и эффективностьприменения мельдония детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдонияэтой категорией пациентов противопоказано.

Если Вы забыли принять очереднуюдозу, то немедленно примите лекарство, как только вспомните об этом. Еслиприближается время следующего приема лекарства, пропущенную дозу не принимайте.Продолжайте принимать лекарство в соответствии с рекомендацией врача ине удваивайте дозу.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированыпо системам органов и частоте возникновения согласно MedDRA: часто (≥1/100 до<1/10), редко (≥1/10000 до <1/1000).

Побочныеэффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и впострегистрационном периоде:

со стороны иммунной системы

часто:аллергические реакции;

редко: реакции гиперчувствительности, включая аллергическийдерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактическую реакцию;

со стороны психики

редко:возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна;

со стороны нервной системы

часто:головные боли;

редко:парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочноесостояние, обморок;

со стороны сердца

редко:изменениеритма сердца, усиленное сердцебиение, тахикардия/синусоваятахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/болив груди;

со стороны кровеносной системы

редко:повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия,бледность кожных покровов;

со стороны органов дыхания, грудной клетки исредостения

редко:воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ;

со стороны желудочно-кишечного тракта

часто:диспепсия;

редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита,тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту илигиперсаливация;

со стороны кожи и подкожных тканей

редко:высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд;

со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы

редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы;

со стороны почек и мочевыводящей системы

редко:поллакиурия;

общие нарушения и реакции в месте введения

редко: общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног,ощущение жара, ощущение холода, холодный пот;

исследования

часто:дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка;

редко: отклонение вэлектрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлениипобочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к мельдонию или к любомувспомогательному веществу препарата;

- повышение внутричерепного давления (при нарушениивенозного оттока, внутричерепных опухолях);

- тяжелая печеночная и/или почечнаянедостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения);

- период беременности и кормления грудью;

- детям в возрасте до 18 лет (безопасность применения не проверена).

Если у Вас отмечается какое-либо из вышеперечисленных заболеваний илисостояний, проинформируйте об этом врача до применения препарата.

Передозировка

Не сообщалось о случаяхпередозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающихпобочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможныголовные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. Вслучае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печении почек. Гемодиализ не имеет существенного значения припередозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием его с белками крови.

При передозировке незамедлительнообратитесь к врачу.

Меры предосторожности

Для пациентов с легкими нарушениямиили с нарушениями средней тяжести деятельности печени и/или почек в анамнезе при приеме препарата следуетсоблюдать осторожность (контроль функций печени и/или почек).

Препарат может давать положительный результат при проведении допингконтроля (WADA).

Применение вовремя беременности и кормления грудью

Беременность

Для определения влияния мельдонияна беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований наживотных не достаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому этотпрепарат нельзя применять в период беременности.

Кормление грудью

Доступные данные на животныхсвидетельствуют о выделение мельдония в молоко матери. Неизвестно, выделяетсяли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск дляноворожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этотпрепарат противопоказан.

Влияние на способность куправлению транспортными средствами и другими механизмами

Исследования влияния наспособность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мельдоний можно применятьодновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальнымисредствами, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами. Также егоможно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическимисредствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Необходимо иметь в виду, чтомельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина,бета адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферическихвазодилататоров.

При одновременномприменении мельдония с лизиноприлом, выявлено позитивное действие комбинированной терапии(вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения икачества жизни, уменьшение душевного и физического стресса).

При применении мельдония вкомбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванныхишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременногоприменения препаратов железа имельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался составжирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранитьпатологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), иопосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ,приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации сазидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительноевлияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте утраты рефлексаравновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Вовремя судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженноепротивосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении передтерапией мельдонием α2 адреноблокатора, йохимбина, в дозе2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина вдозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония можетусилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийсяпри применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызваннуюифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитноедействие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности,вызванной эфавирензом.

Не применять капсулы мельдония250 мг одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний,т. к. может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, передначалом применения мельдония сообщите врачу.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить воригинальной упаковке для защиты от влажности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 4 года.

Не применять по истечении срокагодности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

По 10 капсул вблистере.

По 4 блистера впачке из картона.


Характеристики общие

Производитель:
  • Гриндекс АО Латвия
Условия отпуска из аптек:
Без рецепта

С этим товаром также покупают: