Моксикум 400 мг, раствор для инфузий, 250 мл, 1 флакон

Инструкция по медицинскому применению лекарственного применения

Моксикум 400 мг 250 мл №1 флакон для инъекций

Торговое название

Моксикум

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 400 мг/250 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,33 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1М кислота хлороводородная, 0.1М натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато- желтого цвета, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ: J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии Моксикума в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сmax) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л , незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от пола или возраста больного.

Фармакокинетика является линейной в дозах от 50 до 1200 мг при пероральном приеме, при однократном введении до 600 мг и при однократном введении доз до 600 мг в течении 10 дней.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 2 л/кг. Связывание с белками сыворотки (главным образом с альбуминами) крови в экспериментах in vitro и ex vivo составляет около 40 - 42% и не зависит от концентрации препарата.

Моксифлоксацин создает высокие концентрации в следующих тканях:

Через 2.2 часа после орального приема – 5.4 мг/кг, 20.7 мг/л и 56.7 мг/л в слизистой бронхиального дерева, бронхоальвеолярной жидкости и альвеолярных макрофагах соответственно.

Через 10 часов после внутривенного приема – 1.75 мг/л в коже.

Через 1.8 ч после внутривенного приема – 1.0 мг/л в межтканевой жидкости.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками (приблизительно 40%) и ЖКТ (60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Общий клиренс моксифлоксацина после приема дозы в 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

После внутривенной инфузии 400 мг препарата в неизмененном виде выводится 22% с мочой и 26% с калом.

Почечный клиренс – 24-53 мл/мин, путем канальцевой реабсорбции.

Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не нарушает почечный клиренс моксифлоксацина.

Пациенты с почечной недостаточностью,

Фармакокинетические свойства моксифлоксацина не меняются у пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м2). При почечной недостаточности увеличивается концентрация неактивного метаболита М2 (глюкорунида).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика препарата не нарушается при печеночной недостаточности. Наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита М1 в плазме, что не имеет клинического значения.

Фармакодинамика

Моксикум - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Моксифлоксацин обладает дозозависимым бактерицидным эффектом.

Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций.

Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Между препаратами из группы фторхинолонов может наблюдаться перекрестная резистентность.

Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcuspneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Enterobacter cloacae, Esсherichia coli, Haemophilus

influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteusmirabilis; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron,Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

По данным in vitro исследований моксифлоксацин активен в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы),Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы - Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Показания к применению

Моксикум раствор для инфузий показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными

штаммами*

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

«диабетическую стопу»

- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные

инфекции, такие как абсцессы.

* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования Моксикума для перечисленных выше показаний составляет 400 мг 1 раз в день (250 мл раствора для инфузий) и не должен быть превышен.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.

На начальных этапах лечения может применяться раствор Моксикум для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

Внебольничная пневмония - рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

«диабетическую стопу» - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные

инфекции, такие как абсцессы – общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения в 21 день.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе коррекция режима дозирования не требуется.

Моксикум не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Часто (> 1/100 и 1/< 10 %)

- кандидозные суперинфекции

- головокружение, головная боль

- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея

- повышение уровня трансаминаз в крови

- реакции на месте инъекции и инфузии

Нечасто( > /1 000 и <1/10 %)

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- беременность и лактация (грудное вскармливание)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT

- нарушение баланса электролитов, чаще всего неконтролируемая гипокалиемия

- клинически значимая брадикардия

- клинически значимая сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса левого желудочка.

Моксикум не должен использоваться с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Передозировка

Симптомы - однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы по 600 мг в течение 10 дней назначались здоровым людям и не сопровождались какими-либо побочными эффектами.

Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инфузий помещают бесцветный стеклянный флакон типа I по 250 мл, укупоренный бромобутилкаучуковой пробкой и комбинированным колпачком из алюминия типа «Flip off».

1флакон, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечению срока годности.