Нольпаза контрол 20 мг, 14 таблеток

ДАРЫ КАРАЖАТЫН МЕДИЦИНАДА КОЛДОНУУ БОЮНЧА

НУСКАМА

НОЛЬПАЗА^® КОНТРОЛ

Соодадагы аталышы

Нольпаза^® контрол

Эл аралык патенттелбеген аталышы

Пантопразол

Дарынын түрү

Жука чел кабык менен капталган ичегиде эрүүчү таблеткалар

Сүрөттөмөсү

Тегерек, эки бети бир аз томпок, агыш сары - күрөң түстөгү жука чел кабык менен капталган таблеткалар.

Курамы

Жука чел кабык менен капталган ичегиде эрүүчү 1 таблетка төмөнкүлөрдү камтыйт:

Таасир берүүчү зат: пантопразол натрий сесквигидраты, 22.55 мг (20 мг пантопразолго дал келет).

Көмөкчү заттар: маннитол, кросповидон, натрий карбонаты, сорбитол (420), кальций стеараты, гипромеллоза (2.4 — 3.6 мПа/с), повидон (К25), титан диоксиди (Е171), сары оксид темир боёчу заты (Е172), пропиленгликоль, метакрил кислотасынын сополимери -этилакринаты (1:1), дисперсия, 30 %, тальк, макрогол 6000.

Фармадарылык тобу

Протон насосунун ингибиторлору

АТХ коду: А02ВСО2

Фармакологиялык касиеттери 

Фармакодинамикасы

Пантопразол париеталдык клеткалардын протон насосунун өзгөчө бөгөттөөсү аркылуу ашказандагы туз кислотасынын бөлүнүп чыгышын басаңдатуучу алмаштырылган бензимидазол болуп саналат.

Пантопразол париеталдык клеткалардагы кычкыл чөйрөдө активдүү формага, циклдик сульфонамидге айланат, мында Н+, К+ -АТФ-аза ферменттерин, б.а. ашказанда туз кислотасын өндүрүүнүн акыркы баскычын басаңдатат.

Ингибирлөө дозага көз каранды болуп, базалдык жана стимулдаштырылган кислота секрециясына таасир берет. Көпчүлүк бейтаптарда зарна жана кислота рефлюкс белгилери 1 жуманын ичинде жоголот. Пантопразол ашказандагы кычкылдуулукту азайтат жана ошону менен гастриндин деңгээлин кычкылдуулуктун төмөндөшүнө пропорционалдуу жогорулатат. Гастриндин көбөйүшү кайтарымдуу болот. Пантопразол рецепторго карата дисталдык фермент менен байланышкандыктан, башка заттардын (ацетилхолия, гистамин, гастрин) стимулдаштыруусуна карабастан, туз кислотасынын бөлүнүп чыгышын басаңдата алат. Натыйжа таасир берүүчү затты ичип кабы алган же тамырга киргизүү жолуна карабастан бирдей болот.

Пантопразолду кабыл алууда ачкарын учурда гастриндин мааниси жогорулайт. Көпчүлүк учурда кыска мөөнөттүү колдонууда норманын жогорку чегинен ашпайт. Көпчүлүк учурда узак мөөнөттүү дарылоодо гастриндин деңгээли эки эсеге көбөйөт. Бирок, ашыкча көбөйүү айрым учурларда гана болот. Жыйынтыгында, аз учурларда узак мөөнөттүү дарылоодо ашказандагы спецификалык эндокриндик клеткалардын (ECL) санынын жеңил жана орточо көбөйүшү байкалат (жөнөкөйдөн аденоматоиддик гиперплазияга чейин). Бирок, ушул убакка чейин жүргүзүлгөн изилдөөлөргө ылайык, адамдарда жаныбарлардагы эксперименттерде кездешкен карциноиддик улантуучулардын (атиптик гиперплазия) же ашказан карциноиддеринин пайда болушу байкалган эмес.

Антисекретордук дары каражаттары менен дарылоодо кислота секрециясынын азайышына жооп иретинде гастриндин сывороткалык деңгээли жогорулайт. Мындан тышкары, CgA хромогранининин деңгээли ашказандын кычкылдуулугунун төмөндөшүнөн улам жогорулайт. CgA деңгээлинин жогорулашы нейроэндокриндик шишиктерди аныктоо изилдөөлөрүнүн жыйынтыктарына таасир бериши мүмкүн.

Колдогу жарыяланган маалыматтар протон насосунун ингибиторлорун колдонуу CgA деңгээлин өлчөөгө чейин 5 күндөн 2 жумага чейинки аралыкта токтотулушу керектигин көрсөтүп турат. Бул протон насосунун ингибиторлору менен дарылоодон кийин бир аз жогорулашы мүмкүн болгон CgA деңгээлин нормалдуу диапазонго кайтып келүүгө мүмкүндүк берет.

Фармакокинетикасы

Бир жолу же кайталап кабыл алуунун фармакокинетикасы бирдей. 10 мг дан 80 мг чейинки доза диапазонунда пантопразолдун плазмадагы деӊгээлинин кинетикасы пероралдык жана кан тамырга куюп кабыл алуудан кийин сызыктуу болот.

Абсорбция

Пантопразол пероралдык кабыл алынгандан кийин толук жана тез сиңет. Таблеткалардын абсолюттук биожеткиликтүүлүгү болжол менен 77% орнотулган. Орточо алганда, бир жолу 20 мг дозасын ичип кабыл алгандан кийин болжол менен 2,0-2,5 сааттан кийин (t_max) кандын сары суусунда болжол менен 1-1,5 мкг/мл түзгөн максималдуу концентрациясына (C_max) жетет жана бул көрсөткүчтөр кайталап кабыл алгандан кийин туруктуу бойдон калат. Тамак-ашты бир убакта кабыл алуу биожеткиликтүүлүккө (AUC же C_max) эч кандай таасир тийгизген эмес, бирок кечигүү убактысынын өзгөрүлмөлүүлүгүн жогорулаткан (t lag).

Таратуу

Таратуу көлөмү болжол менен 0,15 л/кг жана плазма белоктор менен байланышы болжол менен 98% түзөт.

Биотрансформация

Дээрлик боордо гана метаболизмге айланат.

Элиминация

Клиренс болжол менен 0,1 л/саат/кг, ал эми акыркы жарым жартылай бөлүнүү мезгили (t_1/2) 1 саатка жакын убакытты түзөт. Жайлаган элиминациянын бир нече учурлары сүрөттөлгөн. Пантопразолдун париеталдык клетканын протондук насосу менен өзгөчө байланышынан улам жарым жартылай бөлүнүү мезгили узак убакыттагы аракет менен корреляцияланбайт (кислота секрециясын басаңдатуу).

Негизги бөлүнүп чыгуу жолу (80% жакыны) пантопразолдун метаболиттери түрүндө бөйрөк аркылуу болот: калган бөлүгү заң менен бөлүнүп чыгат. Кандын плазмасындагы жана заарадагы негизги метаболит болуп сульфат менен конъюгацияланган десметилиантопразол саналат. Негизги метаболиттин жарым жартылай бөлүнүү мезгили (болжол менен 1,5 саат) пантопразолдукуна караганда кыйла узак эмес.

Бөйрөк алсыздыгы

Бөйрөк функциясы бузулган бейтаптарда дозаны азайтуу талап кылынбайт (пантопразолдун аз гана көлөмүн кетирүүчү диализдеги бейтаптарды кошо алганда). Дени сак адамдардыкындай сыяктуу эле, аларда пантопразолдун жарым жартылай бөлүнүү мезгили кыска. Бирок негизги метаболиттин жарым жартылай бөлүнүү мезгили (2-3 саат) узунураак болсо да, бөлүнүүсү тез бойдон калат жана топтолуу болбойт.

Боор алсыздыгы

Боор функциясы бузулган бейтаптар пантопразолду кабыл алгандан кийин (Чайлд – Пью боюнча класстар, А, В жана С) жарым жартылай бөлүнүү мезгили 3 - 7 саатка чейин көбөйгөн, ал эми AUC мааниси 3 - 6 эсе көбөйгөн, ал эми С_max дени сак субъекттерге салыштырмалуу 1.3 эсе гана көбөйгөн.

Улгайган курактагы адамдар

Жаш бейтаптарга салыштырмалуу улгайган курактагы ыктыярчыларда AUC жана С_max бир аз көбөйүшү клиникалык мааниге ээ болгон эмес.

Колдонууга көрсөтмөлөр

Чоңдордогу рефлюкс белгилерин кыска мөөнөттүү дарылоо (мисалы, зарна, кычкыл кекирик).

Каршы көрсөтмөлөр 

- таасир берүүчү затка же көмөкчү заттардын бирине карата өтө сезгичтик;

- АИЖВ протеазасынын ингибиторлору (атазанавир, саквинавир) менен бирге колдонуу, алардын сиңирилиши алардын биожеткиликтүүлүгүнүн олуттуу төмөндөшүнүн себеби боюнча карын ичиндеги РН маанисинен көз каранды болот.

Дозалоо режими жана колдонуу ыкмасы

Дозалоо режими

Сунушталган доза – күнүнө 20 мг пантопразол (бир таблетка).

Симптомдорду жоюу үчүн 2-3 күн катары менен дары каражатын кабыл алуу керек болушу мүмкүн. Симптомдор толук жоюлгандан кийин дарылоону токтотуу керек.

Дары каражатын кабыл алуу дарыгердин кеңеши жок 4 жумадан ашпоого тийиш.

Үзгүлтүксүз 2 жума ичинде дарылоодо симптоматикалык жакшыруу байкалбаса, бейтапка дарыгерге кайрылуу зарылчылыгы жөнүндө маалымат берилиши керек.

Бейтаптардын өзгөчө тобу

Курагы улгайган бейтаптарга, бөйрөк же боор функциясыбузулган бейтаптарга дозаны тууралоо талап кылынбайт.

Педиатриялык популяция

Нольпаза^® контрол курагы 18 жашка чейинки балдарга жана өспүрүмдөргө коопсуздук жана натыйжалуулук боюнча маалыматтар жетишсиз болгондуктан, колдонуу сунушталбайт.

Колдонуу ыкмасы

Нольпаза^® контрол, 20 мг, жука чел кабык менен капталган ичегиде эрүүчү таблеткаларды чайнап же тиштебеш керек. Аларды толугу менен жутуп, жетиштүү суюктук менен ичүү керек. Препарат тамактын алдында кабыл алынат.

Жагымсыз реакциялар

Пантопразолду кабыл алууда төмөнкү жагымсыз реакциялар жөнүндө билдирилген.

Берилген таблицада жагымсыз реакциялар MedDRA классификациясына ылайык жыштыгы боюнча бөлүнөт:

өтө жыш (≥ 1/10), жыш (≥ 1/100 ден <1/10 чейин), жыш эмес (≥ 1/1000 ден <1/100 чейин), сейрек (≥ 1/10000 ден <1/1000 чейин), өтө сейрек (<1/10000), жыштыгы белгисиз (колдо болгон маалыматтар боюнча баалоо мүмкүн эмес).

Ар бир жыштык категориясынын ичинде жагымсыз реакциялар олуттуулуктун азаюу тартибинде келтирилген.

1-таблица. Клиникалык изилдөөлөрдүн негизинде жана каттоодон кийинки мезгилде пантопразол менен болгон жагымсыз реакциялар

¹Гипокальциемия жана/же гипокалиемия гипомагниемиянын кесепети болушу мүмкүн

Өзгөчө көрсөтмөлөр жана колдонуудагы этияттулук чаралары

Эгерде төмөнкүлөр болсо, анда сөзсүз түрдө дарыгерге кайрылуу керек:

- атайылап жасалбаган салмак жоготуу, аз кандуулук, ашказан-ичегиден кан кетүү, дисфагия, туруктуу кусуу же кан менен кусуу байкалат, анткени пантопразол симптомдорду басаңдатып, оор абалдын диагнозун кечиктириши мүмкүн. Мындай учурларда зыяндуу шишиктердин бар экендигин жокко чыгаруу керек.

- оору таржымалында ашказан жарасы же ашказан-ичеги трактына болгон операциялар болсо.

- диспепсия же зарнаны симптоматикалык дарылоо 4 жума же андан көп уланат.

- сарык, боордун функциясынын бузулушу же боор оорусу байкалат.

- организмдин жалпы абалына таасир этүүчү башка олуттуу оорулар бар болсо.

- 55 жаштан жогорку курак жана жаңы симптомдор пайда болгон же эски белгилери өзгөргөн болсо.

Диспепсиянын же зарнанын узакка созулган кайталануучу симптомдору менен бейтаптар үзгүлтүксүз дарыгерге кайрылып турушу керек. Айрыкча, 55 жаштан ашкан бейтаптар диспепсияга же зарнага каршы дары препараттарын күн сайын кабыл алып, дарыгерге билдириши керек.

Бейтаптар пантопразол менен бир убакта башка протон насосунун ингибиторун же Н₂ рецепторунун антагонистин кабыл албашы керек.

Бейтаптар, эгерде аларга эндоскопия же уреаза дем алуу тестин жүргүзүү керек болсо, анда  Нольпаза^® контрол каражатын кабыл алуудан мурун дарыгерден кеңеш алышы керек.

Бейтаптарга дары каражатын абыл алуу дароо жеңилдикке алып келбей турганын түшүндүрүү керек. Пантопразол менен дарылоо башталгандан бир күндөн кийин симптомдор жеңилдей башташы мүмкүн, бирок зарна толук басылышы үчүн дары каражатын 7 күн ичүү керек. Бейтаптар пантопразолду алдын алуу боюнча дары каражаты катары кабыл албашы керек.

Бактериялар козгогон ашказан-ичеги инфекциялары

Ашказандагы кычкылдуулукту азайтуу, протон насосунун ингибиторлорун кошо алганда, ашказан-ичеги жолундагы бактериялардын санын көбөйтөт. Кычкылдуулукту азайтуучу дары каражаттары менен Salmonella, Campylobacter же Clostridium difficile келип чыккан ашказан-ичеги инфекцияларынын өнүгүү кооптуулугунун бир аз жогорулашына алып келет.

Күчөп кетүү алдындагы кызыл бөрү жатыш (ККБЖ)

Протон насосунун ингибиторлорун колдонуу ККБЖнын өтө сейрек учурлары менен байланыштуу. Патологиялык өзгөрүүлөр пайда болгон учурда, айрыкча теринин күн тийген жерлеринде жана артралгия кошулган учурда, бейтап дароо медициналык жардамга кайрылышы керек жана медициналык адис Нольпаза^® контрол каражатын токтотуунун максатка ылайыктуулугун баалашы керек. Протон насосунун ингибитору менен мурунку дарылоодон кийин, ККБЖ башка протон насосунун ингибиторлорун кабыл алууда ККБЖнын кооптуулугун жогорулатышы мүмкүн.

Лабораториялык көрсөткүчтөргө карата таасири

Хромогранин А (CgA) деңгээлинин жогорулашы нейроэндокриндик шишиктерди изилдөө жыйынтыктарын өзгөртүшү мүмкүн. Бул өзгөрүүлөрдү болтурбоо үчүн, Нольпаза^® контрол каражатын CgA ны аныктоонун алдында кеминде 5 күн эрте токтотулушу керек. Эгерде CgA жана гастриндин деңгээли баштапкы өлчөөдөн кийин көрсөткүчтөрдүн нормалдуу диапазонуна кайтып келбесе, өлчөөнү протон насосунун ингибиторлору менен дарылоону токтоткондон кийин 14 күндөн кийин кайталоо керек.

Нольпаза^® контрол каражаты кыска мөөнөттүү колдонуу үчүн гана (4 жумага чейин) арналган. Каражатты узак мөөнөттүү колдонууда бейтаптарга кошумча кооптуулук жөнүндө эскертүү керек жана нускаманы так сактап, үзгүлтүксүз байкоо жүргүзүү зарылдыгын баса белгилөө керек.

Төмөнкү кошумча кооптуулуктар узак мөөнөттүү кабыл алууда олуттуу деп эсептелинет:

В₁₂ витамининин абсорциясына карата таасири

Пантопразол, туз кислотасынын бөлүнүп чыгышын токтотуучу бардык каражаттар сыяктуу эле, гипо - же ахлоргидриядан улам В₁₂ витамининин (цианокобаламин) сиңирилишин азайтышы мүмкүн. Муну В₁₂ витамини жетишсиз же узак мөөнөттүү дарылоодогу В₁₂ витамининин сиңишин төмөндөтүүчү кооптуулук факторлору, же тиешелүү клиникалык белгилери менен бейтаптар эске алышы керек.

Сөөктүн сынышы

Протон насосунун ингибиторлору, айрыкча, узак мөөнөттө (> 1 жыл) жогорку дозада колдонулганда, негизинен улгайган адамдарда, башка тобокелдик факторлору таанылганда жамбаштын, билектин жана омуртканын сынуу коркунучун бир аз жогорулатышы мүмкүн. Байкоочу изилдөөлөр көрсөткөндөй, протон насосунун ингибиторлору жалпы сынуу коркунучун 10-40% жогорулатышы мүмкүн. Белгилүү бир деңгээлде - бул жогорулоо башка кооптуулук факторлоруна байланыштуу болушу мүмкүн. Остеопорозго чалдыгуу кооптуулугу менен бейтаптар D витаминин жана кальцийди жетиштүү өлчөмдө кабыл алган учурдагы клиникалык сунуштарга ылайык медициналык жардам алышы керек.

Гипомагниемия

Пантопразол сыяктуу протон насосунун ингибиторлорун кабыл алган бейтаптарда оор гипомагниемиянын сейрек учурлары кеминде үч ай, ал эми көпчүлүк учурларда бир жыл бою кабарланган. Гипомагниемиянын чарчоо, тетания, делирий, талма, баш айлануу жана карынчанын аритмиясы сыяктуу оор көрүнүштөрүнүн өнүгүшү байкалышы мүмкүн. Гипомагниемия гипокалиемияга жана / же гипокальциемияга алып келиши мүмкүн. Бул симптомдор башка оорулар катары башталышы мүмкүн жана тийиштүү диагноз коюу мүмкүн эмес. Гипомагниемия менен ооруган бейтаптардын көпчүлүгүндө гипомагниемия (же ага байланыштуу гипокалиемия же гипокальциемия) менен шартталган абал магний алмаштыруучу дарылоону баштагандан жана протон насосунун ингибиторлорун кабыл алуунун токтоткондон кийин жакшырган.

Узак мөөнөттүү дарылоодо же протон насосунун ингибиторлорун дигоксин же гипомагнеземияга алып келиши мүмкүн болгон дары каражаттары (мисалы, диуретиктер) менен бирге кабыл алган бейтаптар үчүн, магний деңгээлин дарылоону баштоонун алдында жана дарылоо учурунда мезгил-мезгили менен карап чыгуу керек.

Көмөкчү заттар

Сорбитол

Жука чел кабык менен капталган ичегиде эрүүчү 20 мг ар бир таблетка 18 мг сорбитолду камтыйт.

Фруктозанын сейрек кездешүүчү тукум куума көтөрө албастыгы менен бейтаптар бул дары каражатын кабыл албашы керек.

Сорбитол (же фруктоза) камтыган каражаттардын кошумча натыйжасы жана тамак-аш аркылуу сорбитолду (же фруктозаны) керектөө эске алынышы керек.

Ичүү үчүн дары каражаттардагы сорбитолдун камтылышы бир эле учурда кабыл алынган башка ичүү үчүн дары каражаттарынын биожеткиликтүүлүгүнө таасирин тийгизиши мүмкүн.

Натрий

Нольпаза^® контрол дозага 1 ммоль аз натрий (23 мг) камтыйт, б.а. дээрлик натрийди камтыбайт.

Кош бойлуулук жана лактация мезгили

Кош бойлуулук

Кош бойлуу аялдарда пантопразолду колдонуу боюнча маалыматтар жок. Жаныбарлардагы изилдөө репродуктивдүү ууланууну аныктаган. Клиникага чейинки изилдөөлөрдө фертилдүүлүктүн бузулуу же тератогендик натыйжалардын белгилери аныкталган эмес. Адам үчүн потенциалдуу кооптуулугу белгисиз. Пантопразолду кош бойлуулук учурунда кабыл алууга болбойт.

Лактация

Пантопразол жана анын метаболиттери эненин сүтүнөн табылган. Пантопразолдун жаңы төрөлгөндөргө жана ымыркайларга тийгизген таасири белгисиз. Нольпаза^® контрол каражатын эмчек эмизүү мезгилинде колдонбош керек.

Фертилдүүлүк

Жаныбарлардагы изилдөөдө пантопразолду бергенден кийин фертилдүүлүктүн төмөндөшүнүн эч кандай далили аныкталган эмес.

Авто унаа каражаттарын жана башка механикалык каражаттарды башкаруу жөндөмдүүлүгүнө болгон таасири

Нольпаза^® контрол каражаты транспорт каражаттарын башкаруу же механизмдер менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө таасири жок же анча чоң эмес.

Бирок, баш айлануу жана көрүүнүн начарлашы сыяктуу терс реакциялар учурашы мүмкүн. Мындай реакциялар пайда болгондо, бейтаптар унаа каражаттарын башкарбоосу жана механизмдер менен иштебеши керек.

Ашыкча доза

Пантопразолдун 240 мг га чейинки дозасы тамыр ичине 2 мүнөттөн көп убакыт ичинде куюлганда, жакшы кабыл алынган.

Пантопразол плазма белоктору менен интенсивдүү байланышкандыктан, диализ менен бөлүнүп чыгуусу кыйын.

Клиникалык интоксикация белгилери менен ашыкча доза алган учурда, симптоматикалык жана колдоочу дарылоодон башка эч кандай конкреттүү дарылоочу сунуштарды берүү мүмкүн эмес.

Башка дары препараттары менен өз ара таасири

рН-көз каранды фармакокинетикасы  менен сиңирүүчү дары препараттары

Нольпаза^® контрол каражаты биожеткиликтүүлүгү ашказан зилинен көз каранды болгон (мисалы, кетоконазол) таасир берүүчү заттардын сиңирилишин азайтышы мүмкүн.

АИЖВ протеазасынын ингибиторлору

Пантопразолду АИЖВ протеазасынын ингибиторлору менен бирге колдонуу (атазанавир, нелфинавир сыяктуу) каршы көрсөтүлгөн, алар үчүн абсорбция алардын биожеткиликтүүлүгүнүн олуттуу төмөндөшүнө байланыштуу ашказан ичиндеги рН көрсөткүчүнө көз каранды.

Кумарин антикоагулянттары (фенпрокумон же варфарин)

Фармакокинетиканын клиникалык изилдөөлөрүндө фенопрокумон же варфарин менен бир убакта колдонууда эч кандай өз ара аракеттенүү байкалбаганы менен, каттоодон кийинки мезгилде коштолгон дарылоо учурунда эл аралык нормалдаштырылган катыштын (ЭАНК) бир нече айрым учурлары катталган. Ошентип, кумарин антикоагулянттарын (мисалы, фенирокумон же варфарин) кабыл алган бейтаптарга пантопразолду кабыл алып баштагандан кийин, дарылоо аяктаганда же пантопразолду дайыма кабыл албаганда протромбин убактысын же ЭАНКты көзөмөлдөө сунушталат.

Метотрексат

Метотрексаттын жогорку дозасы (мисалы, 300 мг) протон насосунун ингибиторлору менен бир убакта кабыл алганда, айрым бейтаптарда метотрексаттын деңгээлинин көбөйүшү байкалган. Ошондуктан, метотрексат жогорку дозада кабыл алынган учурларда, мисалы, рак жана псориаз, пантопразолду убактылуу токтотуу керек болушу мүмкүн.

Өз ара аракеттенүүнүн башка изилдөөлөрү

Пантопразол р450 цитохром ферменттеринин системасынын катышуусу менен боордо метаболизденет. Пантопразолдун карбамазенин, кофеин, диазенам, диклофенак, дигоксин, этанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенитоин, пироксикам,  левоноргестрел жана этинилэстралиол камтыган пероралдык контрацептивдер менен клиникалык жактан маанилүү өз ара аракети аныкталган эмес. Бирок, пантопразолдун ошол эле фермент системасы менен метаболизденген башка заттар менен өз ара аракеттенүүсүн жокко чыгарууга болбойт.

Антациддер менен бир убакта кабыл алууда эч кандай өз ара аракеттенүү аныкталган эмес.

Жарактуулук мөөнөтү 

5 жыл. 

Препараттын жарактуулук мөөнөтү өткөндөн кийин колдонууга болбойт.

Сактоо шарттары 

30°С дан жогору эмес аба табында сактоо керек.

Нымдуулуктан коргоо максатында өз таңгагында сактоо зарыл.

Балдар жетпеген жерде сактоо керек.

Чыгаруу түрү жана таңгак

Жука чел кабык менен капталган ичегиде эрүүчү таблеткалар, 20 мг.

ОПА/Ал/ПВХ фольгасында же алюминий фольгадагы блистерде 14 таблеткадан. 

14 таблеткадан 1 же 2 блистер колдонуу боюнча нускама менен бирге картон кутуга салынган.

Дарыканадан берүү шарттары

Рецепти жок берилет.

Өндүрүүчү

«КРКА, д.д., Ново место» АК, Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

НОЛЬПАЗА^® КОНТРОЛ

Торговое наименование

Нольпаза^® контрол

Международное непатентованное наименование

Пантопразол

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат, 22,55 мг (что соответствует пантопразолу 20 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат, сорбитол (Е420), кальция стеарат, гипромеллоза (2,4 – 3,6 мПа/с), повидон (К25), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты-этилакрилата (1:1), дисперсия, 30 %, тальк, макрогол 6000.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы протонного насоса.

Код АТХ: A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфической блокады протонного насоса париетальных клеток.

Пантопразол преобразуется в активную форму, циклический сульфонамид, в кислой среде в париетальных клетках, где он ингибирует ферменты H +, K + -АТФ-азы, т.е. конечную стадию производства соляной кислоты в желудке.

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов за 1 неделю достигается исчезновение симптомов изжоги и кислотного рефлюкса. Пантопразол снижает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаковый независимо от пути введения активного вещества, перорально или внутривенно.

Значение гастрина натощак увеличивается при приеме пантопразола. При краткосрочном использовании в большинстве случаев он не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении в большинстве случаев уровни гастрина удваиваются. Однако чрезмерное увеличение происходит только в отдельных случаях. В результате в малом количестве случаев длительного лечения наблюдается легкое или умеренное увеличение числа специфических эндокринных клеток (ECL) в желудке (от простой до аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно исследованиям, проведенным до настоящего времени, у людей не наблюдалось образование карциноидных предшественников (атипическая гиперплазия) или карциноидов желудка, которые были обнаружены в экспериментах на животных.

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, уровень хромогранина CgA увеличивается за счет снижения кислотности желудка. Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований обнаружения нейроэндокринных опухолей.

Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонного насоса должно быть прекращено в течение 5 дней - 2 недель до измерения уровня CgA. Это позволяет вернуть уровень CgA в диапазон нормальных значений, которые могут быть слегка увеличены после лечения ингибиторами протонного насоса.

Фармакокинетика

Фармакокинетика однократного или повторного введения одинакова. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика уровня пантопразола в плазме является линейной после перорального и внутривенного введения.

Абсорбция

Пантопразол полностью и быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность для таблеток была установлена на уровне приблизительно 77 %. В среднем, примерно через 2,0 - 2,5 часа после введения перорально однократной дозы 20 мг (t_max), достигается максимальная концентрация в сыворотке крови (С_max), составляющая приблизительно 1-1,5 мкг/мл, и данные значения остаются постоянными после повторных приемов. Одновременный прием пищи не оказал влияния на биодоступность (AUC или С_max), но увеличил вариативность времени задержки (t lag).

Распределение

Объем распределения составляет приблизительно 0,15 л/кг и связывание с белками плазмы составляет приблизительно 98 %.

Биотрансформация

Метаболизируется почти исключительно в печени.

Элиминация

Клиренс составляет около 0,1 л/ч/кг, а конечный период полувыведения (t_1/2) - около 1 часа. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париетальной клетки период полувыведения не коррелирует с более длительным периодом действия (ингибирование секреции кислоты).

Основной путь выведения (около 80 %) – через почки в виде метаболитов пантопразола; остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) не существенно длиннее, чем у пантопразола.

Почечная недостаточность

Снижение дозы не требуется пациентам с нарушенной функцией почек (включая пациентов на диализе, который удаляет лишь незначительные количества пантопразола). Как и у здоровых людей, у них период полувыведения пантопразола короткий. Хотя основной метаболит имеет более длительный период полувыведения (2 - 3 часа), выведение остается быстрым и накопления не происходит.

Печеночная недостаточность

После приема пантопразола пациентами с нарушениями функции печени (классы по Чайлд- Пью, A, B и C) период полувыведения увеличился до 3 - 7 часов, а значения AUC увеличились в 3 - 6 раз, тогда как C_max увеличилась лишь в 1,3 раза по сравнению со здоровыми субъектами.

Пожилые люди

Небольшое увеличение AUC и C_max у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми пациентами не имело клинического значения.

Показания к применению

Краткосрочное лечение симптомов рефлюкса у взрослых (например, изжога, кислая отрыжка).

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ (атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от значения внутрижелудочного pH, по причине значительного снижения их биодоступности.

Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Рекомендуемая доза - 20 мг пантопразола (одна таблетка) в день.

Для купирования симптомов может понадобиться принимать препарат в течение 2-3 дней подряд. После полного устранения симптомов лечение следует прекратить.

Прием препарата не должен превышать 4 недель без консультации с врачом.

Если в течение 2 недель непрерывного лечения не достигнуто улучшение симптоматики, пациент должен быть информирован о необходимости консультации с врачом.

Особые группы пациентов

Коррекция дозы у пожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек или печени не требуется.

Педиатрическая популяция

Нольпазу контрол не рекомендуется использовать у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Способ применения

Нольпаза^® контрол таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг не следует жевать или раскусывать. Их необходимо глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат принимают перед едой.

Нежелательные реакции

Сообщалось о следующих нежелательных реакциях с пантопразолом.

В представленной таблице побочные реакции разделены по частоте согласно классификации MedDRA:

очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (частоту определить невозможно на основании имеющихся данных).

Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности.

Таблица 1. Нежелательные реакции с пантопразолом на основании клинических исследований и в пострегистрационном периоде

¹ Гипокальциемия и/или гипокалиемия могут быть следствием гипомагниемии.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Необходимо обязательно проконсультироваться с врачом, если:

- наблюдается непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечные кровотечения, дисфагия, постоянная рвота или рвота с кровью, поскольку пантопразол может облегчить симптомы и задержать диагностику тяжелого состояния. В этих случаях следует исключить злокачественные образования.

- в анамнезе имеется язва желудка или операции на желудочно-кишечном тракте.

- симптоматическое лечение диспепсии или изжоги продолжается в течение 4 и более недель.

- наблюдается желтуха, нарушение функции печени или заболевания печени.

- присутствуют другие серьезные заболевания, влияющие на общее состояние организма.

- возраст старше 55 лет и появились новые или изменились старые симптомы.

Пациенты с продолжительными рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги должны регулярно обращаться к врачу. В частности, пациенты старше 55 лет, ежедневно принимающие любое безрецептурное лекарственное средство от диспепсии или изжоги, должны об этом сообщить лечащему врачу.

Пациенты не должны одновременно с пантопразолом принимать другой ингибитор протонного насоса или антагонист H₂ - рецепторов.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать Нольпазу контрол, если им необходимо проведение эндоскопии или уреазного дыхательного теста.

Пациентам следует разъяснить, что прием препарата не приведет к немедленному облегчению. Облегчение симптомов может начаться примерно через день с начала лечения пантопразолом, но, возможно, потребуется принимать препарат в течение 7 дней для достижения полного исчезновения изжоги. Пациенты не должны принимать пантопразол в качестве профилактического лекарственного средства.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Снижение кислотности желудка, благодаря любым средствам, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение лекарственными средствами, снижающими кислотность, приводит к незначительному увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнца, и в случае присоединения артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата Нольпаза^® контрол. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может увеличить риск ПККВ при приеме других ингибиторов протонного насоса.

Влияние на лабораторные показатели

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может изменять результаты исследований нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать данных изменений, прием Нольпазы контрол следует прекратить как минимум за 5 дней перед определением CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, измерение следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонного насоса.

Нольпаза^® контрол предназначена только для краткосрочного использования (до 4 недель). Пациентов следует предупредить о дополнительных рисках при долгосрочном применении препарата, и подчеркнуть необходимость соблюдения указаний инструкции и регулярного наблюдения.

Следующие дополнительные риски считаются существенными при длительном применении:

Влияние на абсорбцию витамина В₁₂

Пантопразол, как и все препараты, подавляющие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина B₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с дефицитом витамина В₁₂ или с факторами риска снижения абсорбции витамина B₁₂ при длительной терапии, или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Переломы костей

Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах в течение длительного периода (> 1 год), могут незначительно увеличить риск перелома шейки бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать совокупный риск перелома на 10-40%. В определенной степени это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать медицинскую помощь согласно действующим клиническими рекомендациями при достаточном потреблении витамина D и кальция.

Гипомагниемия

Сообщалось о редких случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса, такие как пантопразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Возможно развитие таких тяжелых проявлений гипомагниемии, как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. Гипомагниемия может привести к гипокалиемии и/или гипокальциемии. Эти симптомы могут начинаться, маскируясь под другие заболевания, и не могут быть диагностированы соответствующим образом. У большинства пациентов, страдающих гипомагниемией, состояние, вызванное гипомагниемией (или связанными с ней гипокалиемией и/или гипокальциемией), улучшилось после начала заместительной терапии магнием и прекращении приема ингибиторов протонного насоса.

Для пациентов, которые, как ожидается, будут находится на длительном лечении или, принимающие ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), следует рассмотреть возможность определения уровня магния перед началом и периодически во время лечения.

Вспомогательные вещества

Сорбитол

Каждая таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит 18 мг сорбитола.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Необходимо учитывать аддитивный эффект одновременно применяемых препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), и потребление сорбитола (или фруктозы) с пищей.

Содержание сорбитола в лекарственных препаратах для приема внутрь может влиять на биодоступность других лекарственных препаратов для приема внутрь, принимаемых одновременно.

Натрий

Нольпаза^® контрол содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Беременность и период лактации

Беременность

Данных о применении пантопразола у беременных женщин нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. В доклинических исследованиях не выявлено признаков нарушения фертильности или тератогенных эффектов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности.

Лактация

Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в материнском молоке. Влияние пантопразола на новорожденных и младенцев неизвестно. Нольпазу^® контрол не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

Не было выявлено доказательств снижения фертильности после введения пантопразола в исследованиях на животных.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами Нольпаза^® контрол не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Однако могут встречаться побочные реакции, такие как головокружение и нарушение зрения. При возникновении таких реакций, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Передозировка

Дозы пантопразола до 240 мг, вводимые внутривенно в течение более 2 минут, хорошо переносились.

Поскольку пантопразол интенсивно связывается с белками плазмы, он тяжело выводится с диализом.

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации, никаких конкретных терапевтических рекомендаций не может быть сделано, кроме симптоматического и поддерживающего лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты с рН-зависимой фармакокинетикой абсорбции

Нольпаза^® контрол может снижать абсорбцию активных веществ, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, кетоконазола).

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Совместное применение пантопразола противопоказано с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), для которых абсорбция зависит от показателя внутрижелудочного рН, в связи со значительным снижением их биодоступности.

Кумариновые антикоагулянты (фенопрокумон или варфарин)

Хотя в клинических исследованиях фармакокинетики не наблюдалось какого-либо взаимодействия при одновременном применении фенпрокумона или варфарина, сообщалось о нескольких отдельных случаях изменения Международного нормализованного отношения (МНО) во время сопутствующего лечения в пострегистрационный период. Таким образом, пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени или МНО после начала приема пантопразола, при окончании лечения или при нерегулярном применении пантопразола.

Метотрексат

При одновременном приеме высоких доз метотрексата (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса у некоторых пациентов отмечалось повышение уровня метотрексата. Поэтому в тех случаях, когда используется метотрексат в высоких дозах, например, при раке и псориазе, может потребоваться временное прекращение приема пантопразола.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Не выявлено клинически значимых взаимодействий пантопразола с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и оральными контрацептивами, содержащим левоноргестрел и этинилэстрадиол. Однако нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются той же ферментной системой.

Не было выявлено взаимодействий при одновременном применении с антацидами.

Срок годности

5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

По 14 таблеток в блистере из ОПА/Ал/ПВХ фольги и алюминиевой фольги.

По 1 или 2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Производитель

AO »КРКА, д.д., Ново место«, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения