Нотта-Сановель 10 мг №28 таблетки

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГ ПРЕПАРАТА

НОТТА-сановель

Торговое название

НОТТА-сановель

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное веществ: монтелукаст натрия (эквивалентный 10 мг монтелукаста),  

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Оболочка: Opadry 20A27134 Tan: гидрокcипропилцеллюлоза, гидрокcипропил метилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

Круглые таблетки бежевого цвета без риски.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.  Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ: R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. После приема 10 мг натощак взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме (C_max) достигается в течение 3 – 4 часов (T_max). Средняя биодоступность – 64 %. Биодоступность и C_max не зависят от приема пищи.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8 – 11 л.

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определялись.

Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.

Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

В некоторых исследованиях на молодых взрослых средний период полувыведения монтелукаста составлял 2,7 – 5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день кумуляция исходного препарата в плазме составляла примерно 14 %.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы монтелукаста 10 мг у пожилых и молодых схожи. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько длиннее. Корректировка дозы у пожилых не требуется.

У пациентов с легкой – умеренной степенью печеночной недостаточности и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41 % больше. Элиминация монтелукаста была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной степенью печеночной недостаточности не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

Профиль концентрации монтелукаста в плазме после приема одной таблетки 10 мг у детей 15 лет и старше схож с таковым у взрослых.

Фармакодинамика

Монтелукаст – это активный при приеме внутрь, селективный антагонист рецепторов лейкотриенов, обладающий высоким сродством к рецепторам цистеинил лейкотриена (CysLT₁).

Цистеинил лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT₁) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов.

При аллергическом рините во время реакций ранней и поздней фаз после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. Цистеинил лейкотриены связаны с симптомами аллергического ринита. Внутриносовой эффект цистеинил лейкотриенов проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Назальное применение монтелукаста не исследовано. Клинические исследования показали эффективность монтелукаста при симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита.

Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT₁ (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD₄.

В клинических исследованиях монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным LTD₄. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация. Монтелукаст ингибировал бронхоконстрикцию ранней и поздней фаз, вызванную воздействием антигена.

Показания к применению

- профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей  старше 15 лет и взрослых, в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой

- профилактика и лечение дневных и ночных симптомов хронического (длящегося круглый год) и сезонного аллергического ринита у детей  старше 15 лет и взрослых

- лечение у пациентов в возрасте 15 лет и старше с кожными заболеваниями, вызванными аллергией (хроническая идиопатическая крапивница), для облегчения зуда и устранения таких симптомов, как кожная сыпь.

Способ применения и дозы

В случае, если лечащим врачом не назначена другая схема приема препарата, применяется следующий режим дозирования.

Для детей старше 15 лет и взрослых  с бронхиальной астмой суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка, покрытая оболочкой) перед сном. Препарат необходимо принимать целиком, не разжевывая, запивая водой за 1 час до или через 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Для детей  старше 15 лет и взрослых с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка, покрытая оболочкой) перед сном. Препарат необходимо принимать целиком, не разжевывая, запивая водой за 1 час до или через 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Для детей старше 15 лет и взрослых с сезонным аллергическим ринитом и хроническим аллергическим ринитом препарат принимают внутрь по 10 мг (одна таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки  в индивидуальном режиме, можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Необходимо принимать целиком, не разжевывая, запивая водой за 1 час до или через 2 часа после еды.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект монтелукаста в отношении основных симптомов астмы проявляется в течение одного дня. Препарат можно принимать натощак или на сытый желудок. В случае ухудшения течения астмы для контролирования заболевания пациентам рекомендуется продолжать прием препарата.

Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Применение вместе с другими средствами для лечения астмы

Монтелукаст может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента.

Бронхорасширяющие средства

Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить монтелукаст. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня.

Ингаляционные кортикостероиды

У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение монтелукаста обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня. Доза снижается постепенно под контролем. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Вместо ингаляционных кортикостероидов монтелукаст сразу применять не следует.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1 000 <1/100), редко (≥1/10 000 <1/1 000), очень редко (<1/10 000)

Часто (≥1/100 <1/10)

-           головная боль

-           боль в животе

Результаты постмаркетинговых исследований

Очень часто (≥1/10)

- инфекции верхних дыхательных путей*

Часто (≥1/100 <1/10)

- диарея**, тошнота**, рвота**

- сыпь**

- повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

- лихорадка*

Нечасто (≥1/1 000 <1/100)

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, тревога, возбуждение, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойность, тремор

- головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

- носовое кровотечение

- сухость во рту, диспепсия

- кровоподтеки, крапивница, зуд

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- астения/усталость, отек

Редко (≥1/10 000 <1/1 000)

- склонность к кровоточивости

- учащенное сердцебиение

- нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

- ощущения сердцебиения

- ангионевротический отек

Очень редко (<1/10 000)

– эозинофильные инфильтраты в легких

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

- синдром Черджа-Стросса

– гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

- мультиформная эритема, узловая эритема

*Данные побочные явления встречались в клинических исследованиях «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо.

**Данные побочные явления встречались в клинических исследованиях «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата

- детский возраст до 15 лет

- фенилкетонурия

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

НОТТА-сановель может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий НОТТА-сановель в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Монтелукаст метаболизируется CYP  3А4,  2C8 и 2С9, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном приеме монтелукаста  и фенитоина, фенобарбитала и рифампицина, являющихся индукторами  CYP  3А4,  2C8 и 2С9, особенно у детей.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу      10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/ для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/ для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Предостережения и Особые указания

Общее

НОТТА-сановель не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальной астмы лечение НОТТА-сановель можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать НОТТА-сановель вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные β-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове β-агонист короткого действия для купирования приступов.

Нервно-психические расстройства

Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии монтелукастом при возникновении данных побочных явлений.

Эозинофильные состояния

У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих НОТТА-сановель, редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Черджа-Стросса при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложнений или невропатии. Хотя между применением НОТТА-сановель и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Пациенты с «аспириновой» астмой при применении монтелукаста не должны принимать аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Монтелукаст улучшает функцию дыхательных путей у пациентов с «аспириновой» астмой.

Применение в педиатрии

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6–14 лет были подтверждены эффективность и безопасность применения монтелукаста. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых.

Исследования подтвердили безопасность применения монтелукаста у детей 2 – 14 лет с сезонным аллергическим ринитом и у детей 6 месяцев-14 лет с хроническим ринитом.

Исследования подтвердили безопасность применения монтелукаста у детей 2 –5 лет с астмой.

Безопасность применения монтелукаста у детей 2-14 лет с аллергическим ринитом подтверждена данными исследований применения монтелукаста у детей 2-14 лет с астмой. В исследованиях безопасности у детей 2 – 14 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же.

Применение у пожилых

Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения монтелукаста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.

НОТТА-сановель может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов.

Нежелательные реакции

Психиатрические расстройства

Очень редко: нарушение речи (дисфемия)

Передозировка

Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

Лечение: в случае передозировки необходимо удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, клиническое наблюдение, поддерживающая терапия.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг № 28 в блистерах, помещенных вместе с инструкцией по применению  в картонную коробку. 

Условия хранения 

Хранить  при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года.

Не использовать по истечении  срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту.                                                                                                                                      

Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

34580 Силиври-Стамбул/Турция

ДАРЫ КАРАЖАТЫН МЕДИЦИНАДА КОЛДОНУУ БОЮНЧА НУСКАМА  

НОТТА-сановель

Соодадагы аталышы   

НОТТА-сановель

Эл аралык патенттелбеген аталышы

Монтелукаст

Дарынын түрү    

Чел кабык менен капталган таблеткалар 10 мг

Курамы

Бир таблетка төмөнкүлөрдү камтыйт

активдүү зат: натрий монтелукаст (10 мг монтелукастка туура келет),

көмөкчү заттар: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллдуу целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

Чел кабыгы: Opadry 20A27134 Tan: гидрокcипропилцеллюлоза, гидрокcипропил метилцеллюлоза, титан диоксиди, сары темир оксиди, кызыл темир оксиди.

Сүрөттөмѳсү

Бөлүүчү сызыгы жок, боз түстөгү тегерек таблеткалар.

Фармакодарылык тобу

Дем алуу жолдорунун кептелме ооруларын дарылоо үчүн препараттар. Дем алуу жолдорунун кептелме ооруларын дарылоо үчүн системалуу колдонууга үчүн препараттар. Лейкотриендик рецепторлордун антагонисттери. Монтелукаст.

АТХ коду: R03DC03

Фармакологиялык касиеттери

Фармакокинетикасы

Монтелукаст ичип кабыл алуудан кийин тез сиңет. Чоң бейтаптар ачкарын 10 мг ичкенден кийин плазмадагы орточо эң жогорку концентрацияга (C_max) 3 – 4 саат (T_max) ичинде жетет. Орточо биожеткиликтүүлүгү – 64 %. Биожеткиликтүүлүгү жана C_max тамак кабыл алууга көз каранды эмес.

Монтелукаст плазма белоктору менен 99 >#/span###дан ашык байланышат. Монтелукасттын бөлүштүрүү көлөмү орточо 8 – 11 л түзөт.

Монтелукаст активдүү зат алмашат. Изилдөөлөрдө дарылык дозаларда чоң адамдардын жана балдардын плазмасында монтелукасттын метаболиттеринин концентрациялары аныкталган эмес.

Боордун микросомалдык ферменттерин колдонуу менен in vitro изилдөөлөрүндө цитохром Р450 3А4 жана 2С9 монтелукасттын зат алмашуусуна катышарын көрсөткөн. Дени сак чоң адамдарда монтелукасттын клиренси болжолдуу 45 мл/мин түзөт.

Монтелукаст жана анын метаболиттери дээрлик толугу менен өт менен бөлүнүп чыгат.

Кээ бир жаш чоң адамдарга изилдөөлөрдө монтелукасттын жарым жартылай бөлүп чыгаруу мезгили 2,7 – 5,5 саатты түзгөн. 50 мг дозасына чейин монтелукасттын  фармакокинетикасы дээрлик сызыктуу. 10 мг монтелукастты күнүнө бир жолу ичип кабыл алуудуан кийин плазмада бул препараттын топтолуусу болжолдуу 14 >#/span### түзгөн.  

Улгайгандарда жана жаштарда монтелукасттын бир жолку пероралдуу 10 мг дозасында фармакокинетикасы жана биожеткиликтүүлүгү окшош. Монтелукасттын жарым жартылай бөлүп чыгаруу мезгили улгайгандарда бир аз узагыраак. Улгайгандарга дозаны түзөтүү талап кылынбайт.

Жеңил – орто деңгээлдеги боор алсыздыгы жана циррозу бар бейтаптарда монтелукасттын 10 мг бир жолку дозасын ичип кабыл алуудан кийин ийри алдындагы аянтынын орточо мааниси 41 >#/span###га көп болгон. Дени сак ыктыярчыларга (орточо жарым жартылай бөлүп чыгаруу мезгили – 7,4 саат) салыштырмалуу монтелукастты бөлүп чыгаруусу узагыраак болгон. Жеңил – орто деңгээлдеги боор алсыздыгы бар бейтаптарда дозасын түзөтүү талап кылынбайт. Оор боор алсыздыгы же гепатити бар бейтаптарда монтелукасттын фармакокинетикасы изилденген эмес.

Монтелукаст жана анын метаболиттери заара менен бөлүнүп чыкпагандыктан, бөйрөк алсыздыгы бар бейтаптарда монтелукасттын фармакокинетикасы изилденген эмес. Бул бейтаптарга дозасын түзөтүү талап кылынбайт.

Плазмадагы монтелукасттын концентрациясынын профили 10 мг бир таблетканы ичип кабыл алуудан кийин 15 жаш жана андан жогору балдарда чоң адамдардыкына окшош болгон.

Фармакодинамикасы

Монтелукаст – бул ичүүдө активдүү, цистеинил лейкотриендердин (CysLT₁) рецепторлоруна жогору жакындыкка ээ болгон, лейкотриендердин рецепторлорунун селективдүү антагонисттери.

Цистеинил лейкотриендер (LTC₄, LTD₄, LTE₄) семиз клеткалардан жана түрдүү башка клеткалардан, анын ичинде эозинофилдерден бөлүнүп чыгуучу сезгенме эйкозаноиддер болуп эсептелет. Бул маанилүү проастматикалык медиаторлор, дем алуу жолдорунун цистеинил лейкотриендик рецепторлору менен байланышып (CysLT), бронхоконстрикция, былжырдын гиперсекрециясы, кан тамыр капталдарынын өткөргүчтүгүнүн жогорулашы жана эозинофилдердин топтолушу сыяктуу көрүнүштөрдү пайда кылат.

Аллергиялык ринитте эрте жана кечки фазаларынын реакциялары мезгилинде аллергендин таасиринен кийин мурундун былжырында цистеинил лейкотриендер бошонуп чыгат. Цистеинил лейкотриендер аллергиялык риниттин симптомдору менен байланыштуу. Цистеинил лейкотриендердин мурун ичиндеги таасири мурун көңдөйүнүн өткөргүчтүгүнүн начарлашы жана мурундун бүтүүсү күчөгөнү менен билинет. Монтелукастты мурунга колдонуу изилденген эмес. Клиникалык изилдөөлөр мезгилдүү аллергиялык ринитти оору белгилерин жоготууга багытталган дарылоодо монтелукасттын натыйжалуулугун көрсөткөн.

Монтелукаст, жогору аффинитетти көрсөтүү менен CysLT₁ рецепторлору (холино- же β-адренорецепторлору, простаноид рецепторлору сыяктуу дем алуу жолдорунун башка фармакологиялык маанилүү рецепторлорунун ордуна) менен селективдүү байланышат жана, ошентип LTD₄ физиологиялык таасирин басаңдатат. 

Клиникалык изилдөөлөрдө монтелукаст 5 мг чейинки чоң эмес дозаларда ингаляциялык LTD₄ пайда кылган  бронхоконстрикцияны басаңдаткан.

Ичип кабыл алуудан кийин 2 сааттын ичинде бронходилатация байкалган. Монтелукаст антигендин таасиринен пайда болгон эрте жана кеч фазадагы бронхоконстрикцияны басаңдаткан.

Колдонууга көрсөтмө

- колко астмасын алдын алуу жана дарылоо, анын ичинде 15 жаштан жогору балдарда жана чоң адамдарда оорулардын күндүзгү жана түнкү симптомдорун алдын алуу, анын ичинде «аспирин» астмасы, физикалык күч келүүдөн пайда болгон колко астмасы.

- 15 жаштан улуу балдарда жана чоңдордо ѳнѳкѳт (жыл боюу созулуучу) жана сезондук аллергиялык риниттин түнкү жана күндүзгү симптомдорун дарылоо жана алдын алуу

- кычышууну жеңилдетүү жана тери бөртмөсү сыяктуу симптомдорду жоготуу үчүн,

15 жаш жана андан жогору курактагы бейтаптарда аллергиядан пайда болгон (өнөкөт идиопатиялык бөрү жатыш) тери ооруларын дарылоо.

Колдонуу жолу жана дозасы

Эгерде дарылап жаткан дарыгер препаратты колдонуунун башка схемасын дайындабаса, төмөнкү дозалоо режими колдонулат. 

Колко астмасы бар 15 жаштан жогору балдар жана чоң адамдар үчүн жатаар алдында суткалык дозасы 10 мг (бир чел кабык капталган таблетка) түзөт. Препаратты тамактанууга 1 саатка чейин же андан 2 сааттан кийин чайнабай, бүтүн суу менен жутуп ичүү зарыл. Дарылоо курсунун узактыгын дарылап жаткан дарыгер аныктайт.

Колко астмасы жана аллергиялык ринити бар 15 жаштан жогору балдар жана чоң адамдар үчүн жатаар алдында суткалык дозасы 10 мг (бир чел кабык капталган таблетка) түзөт. Препаратты тамактанууга 1 саатка чейин же андан 2 сааттан кийин чайнабай, бүтүн суу менен жутуп ичүү зарыл. Дарылоо курсунун узактыгын дарылап жаткан дарыгер аныктайт.

Мезгилдүү аллергиялык ринити жана өнөкөт аллергиялык ринити бар 15 жаштан жогору балдар жана чоң адамдар үчүн препарат 10 мг.дан (бир чел кабык капталган таблетка) суткасына 1 жолу жекече режимде, бейтаптын каалоосу боюнча сутканын каалаган убагында колдонууга болот.

Тамактанууга 1 саатка чейин же андан 2 сааттан кийин бүтүн, чайнабай суу менен жутуп ичип кабыл алуу зарыл.

Жалпы сунуштар

Астманын негизги симптомдоруна карата монтелукасттын дарылык таасири бир күн ичинде билинет. Препаратты ачкарын же курсагы токто кабыл алууга болот. Астма күчөгөн учурда ооруну көзөмөлдөө үчүн бейтаптарга препаратты кабыл алууну улантуу сунушталат. Бөйрөк алсыздыгы же жеңил – орто деңгээлдеги боор алсыздыгы бар улгайган бейтаптарга дозаны түзөтүү талап кылынбайт.

Астманы дарылоо үчүн башка каражаттар менен бирге колдонуу

Монтелукаст бейтаптын болгон дарылоо схемасына кошулушу мүмкүн.

Колкону кеңейтүүчү каражаттар

Бронходилататор менен монодарылоо жетиштүү көзөмөлдү камсыз кылбаган бейтаптарга дарылоого монтелукастты кошуу керек. Клиникалык жоопту алгандан кийин (негизинен биринчи дозадан кийин) бронходилататорлордун дозасын керектүү деңгээлге чейин төмөндөтүүгө болот.

Ингаляциялык кортикостероиддер

Ингаляциялык кортикостероиддерди кабыл алган бейтаптарда монтелукастты колдонуу кошумча клиникалык таасирди камсыз кылат. Кортикостероиддердин дозасын көтөрүмдүү деңгээлге чейин төмөндөтүүгө болот. Дозасы көзөмөл алдында акырындык менен азайтылат. Кээ бир бейтаптарда ингаляциялык кортикостероиддерди алардын дозасын азайткандан кийин токтотууга болот. Ингаляциялык кортикостероиддердин ордуна монтелукастты дароо колдонууга болбойт.

Кыйыр таасирлери

Кыйыр таасирлери алардын төмөнкү пайда болуу жыштыгы боюнча топторго бөлүштүрүлгөн: абдан тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 <1/10), көп эмес (≥1/1 000 <1/100), сейрек (≥1/10 000 <1/1 000), абдан сейрек (<1/10 000)

Тез–тез (≥1/100 <1/10)

-           баш оору

-           ичтин оорушу

Маркетингден кийинки изилдөөлөрдүн натыйжалары

Абдан тез-тез (≥1/10)

- жогорку дем алуу жолдорунун инфекциялары*

Тез-тез (≥1/100 <1/10)

- ич өтүү**, кѳңүл айнуу**, кусуу**

- бөртмө**

- трансаминаздардын (АЛТ жана АСТ) деңгээлдеринин жогорулашы

- калтыратма*

Көп эмес (≥1/1 000 <1/100)

- өтө сезгичтик реакциялары, анын ичинде анафилаксия

- адаттан башкача түш көрүүлөр, анын ичинде жаман түш көрүүлөр, уйкусуздук, элирме, тынчсыздануу, дүүлүгүү, анын ичинде агрессия жана душмандык, чүнчүү, психомотордук гиперрактивдүүлүк, анын ичинде кыжырдануу, тынчсыздануу, титирөө

- баш айлануу, уйку келүү, сезимдин бузулушу/гипестезия, карышуулар

- мурундан кан агуу

- ооздун кургашы, диспепсия

- канталоо, бөрү жатыш, кычышуу

- артралгия, миалгия, анын ичинде булчуң карышуулары

- астения/чарчоо, шишимик

Сейрек (≥1/10 000 <1/1 000)

- кан агууга жакындык

- жүрөктүн тез-тез согушу

- көңүл буруу концентрациясынын бузулушу, эс тутумдун бузулушу

- жүрөктүн согушун сезүү

- ангионевротикалык шишимик

Абдан сейрек (<1/10 000)

– өпкөдө эозинофилдүү инфильтраттар

- галлюцинациялар, багытын жоготуу, өзүнө кол салуу ойлору жана жүрүм-туруму (анын ичинде өзүнө кол салуу аракеттери)

- Чердж-Стросс синдрому

гепатит, анын ичнде холестатикалык, гепатоцеллюлярдык жана аралаш генездеги боор жабыркоолору

- кѳп формалуу эритема, түйүндүү эритема

*Бул кыйыр көрүнүштөр клиникалык изилдөөлөрдө монтелукастты кабыл алган бейтаптарда, ошондой эле плацебо кабыл алган топтун бейтаптарында дагы «абдан тез-тез» кездешкен.

** Бул кыйыр көрүнүштөр клиникалык изилдөөлөрдө монтелукастты кабыл алган бейтаптарда, ошондой эле плацебо кабыл алган топтун бейтаптарында дагы «тез-тез» кездешкен.

Каршы көрсөтмө

- монтелукастка же препараттын башка кайсы бир компонентине жогору сезгичтик.

- 15 жашка чейинки балдар курагы

- фенилкетонурия

- кош бойлуулук жана бала эмизүү мезгили

Дарылык өз ара таасири 

НОТТА-сановелди башка препараттар менен кыйыр таасирин күчөтпөстөн астманы алдын алуу жана узакка дарылоо үчүн колдонууга болот. Дарылык өз ара таасирин изилдөө учурунда НОТТА-сановель сунушталган дозада төмөнкү препараттардын фармакокинетикасына клиникалык олуттуу өзгөрүүлөрдү пайда кылган эмес: теофиллин, преднизон, преднизолон, оралдык контрацептивдер (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Монтелукаст CYP3A4, 2C8 жана 2C9 зат алмашат, ошого байланыштуу CYP3A4, 2C8 жана 2C9 индукторлору болуп эсептелген фенитоин, фенобарбитал жана рифампицинди монтелукаст менен бир убакта, өзгөчө балдарга кабыл алууда этияттыкты сактоо керек. 

In vitro изилдөөлөрүндө монтелукаст CYP2C8 изоферментин басаңдатканы аныкталган. Бирок монтелукаст жана розиглитазондун (CYP2C8 изоферментинин катышуусу менен зат алмашат) өз ара таасирлерин in vivo изилдөөлөрүндө монтелукаст CYP2C8 изоферментин басаңдатканы тастыкталган эмес. Ошондуктан, клиникалык тажрыйбада монтелукасттын CYP2C8-бир катар дары препараттары аркылуу анын ичинде паклитакселдин, розиглитазондун жана репаглиниддин зат алмашуусуна таасир тийгизери күтүлбөйт.

In vitro изилдөөлөрүндө монтелукаст CYP2C8, CYP2C9 жана 3A4 үчүн субстрат болуп эсептелери көрсөтүлгөн. Монтелукаст жана гемфиброзилге (CYP2C8, ошондой эле 2С9 басаңдаткычы) карата дарылык өз ара таасирлерин клиникалык изилдөөнүн маалыматтары гемфиброзил монтелукасттын системалык таасир берүү таасирин 4,4 эсе жогорулатканын көрсөткөн.

CYP3A4 күчтүү басаңдаткычы итраконазолду гемфиброзил жана монтелукаст менен бирге колдонууда монтелукасттын системалык таасир берүү таасиринин кошумча жогорулашына алып келген эмес. Гемфиброзилдин монтелукасттын системалык таасир берүүсүнө таасири коопсуздук боюнча маалыматтардын негизинде чоң бейтаптар үчүн 10 мг (мисалы, чоң бейтаптар үчүн/200 мг 22 жума ичинде жана болжолдуу бир жума ичинде препаратты кабыл алган бейтаптар үчүн/900 мг.га чейин, клиникалык олуттуу терс таасирлери байкалган эмес) жактырылган дозадан ашык дозада колдонууда клиникалык маанилүү деп эсептелбейт. Демек, гемфиброзил менен бирге кабыл алууда  монтелукасттын дозасын түзөтүү талап кылынбайт. In vitro изилдөөлөрүнүн жыйынтыктары боюнча CYP2C8 башка белгилүү басаңдаткычтары менен (мисалы, триметоприм менен) клиникалык маанилүү дарылык өз ара таасири күтүлбөйт. Мындан сырткары, монтелукастты бир гана итраконазол менен бирге кабыл алуу монтелукасттын системалык таасир берүү таасиринин олуттуу жогорулашына алып келген эмес.

Эскертүүлөр жана Өзгөчө көрсөтмөлөр

Жалпы

НОТТА-сановель астманын курч приступтарында колко карышуусун токтотуу үчүн, ошондой эле астматикалык статусту дарылоо үчүн дайындалган эмес.

Колко астмасынын курч өтүшүндө бейтаптарды дарылоо үчүн тиешелүү препараттарды колдонуу сунушталат. Колко астмасынын курч фазасында НОТТА-сановель менен дарылоону улантууга болот.

Ингаляциялык глюкокортикостероиддин дозасын акырындык менен көзөмөлдөп төмөндөтүүдө да НОТТА-сановелди ингаляциялык кортикостероиддин ордуна дароо дайындоого болбойт.

Физикалык күч келтирүүдөн пайда болгон колко астмасы бар бейтаптар алдын алуу максатында ингаляциялык β-агонисттерди колдонууну улантуулары керек, ошондой эле курч кармоолорду токтотуу үчүн кыска таасирдеги β-агонистти даяр болушу керек.

Нервдик-психикалык бузулуулар

Психика тарабынан бузулуулар монтелукастты колдонгон чоң адамдарда, өспүрүмдөрдө жана балдарда белгиленген. Психика тарабынан бузулуулар: дүүлүгүү, агрессивдүү жүрүм-турум, ѳчѳшүү, тынчсыздануу, чүнчүү, багытын жоготуу, көңүл буруу концентрациясынын бузулушу, адаттан башкача түш көрүүлөр, галлюцинациялар, уйкусуздук, кыжырдангычтык, эс-тутумдун бузулушу, тынчсыздануу, элирме, өзүнө кол салуу ойлору жана аракеттери (анын ичинде суицид), жана титирөө сыяктуу кыйыр таасирлерди кошот. Маркетингден кийинки отчёттордун маалыматтары медикаментоздук дарылоонун жүрүшүндө алынган клиникалык маалыматтар менен салыштырылат. Бейтаптар жана медицина кызматкерлери мындай көрүнүштөрдүн пайда болуусу тууралуу билүүсү керек. Бейтаптарга мындай кыйыр таасирлер пайда болгондо өзүн дарылаган дарыгерге билдирүүсү сунушталат. Мындай кыйыр таасирлердин пайда болушунда монтелукаст менен дарылоону улантуу үчүн пайда коркунуч катышын баалап алуу керек. 

Эозинофилдик абалдар

НОТТА-сановелди кабыл алып жаткан колко астмасы бар бейтаптарда сейрек системалуу эозинофилия болушу мүмкүн, кээде системалуу кортикостероиддер менен дарылоодо Чердж-Стросс синдромуна окшош васкулиттин симптомдору байкалышы мүмкүн. Мындай учурлар негизинен пероралдуу кортикостероиддердин дозасын төмөндөтүү менен байланыштуу. Дарыгерге бейтапта эозинофилиянын, васкулиттин, дем алуу системасынын функциясынын бузулуу симптомдоруна, кардиологиялык оорлошууларга же невропатиянын болушуна карата этият болуусу керек. Бирок НОТТА-сановелди колдонуу жана бул абалдардын ортосунда себептик байланышы байкалган эмес. 

«Аспирин» астмасы бар бейтаптарга монтелукастты колдонууда аспиринди же башка стероиддик эмес сезгенүүгө каршы препараттарды колдонууга болбойт. Монтелукаст «аспирин» астмасы бар бейтаптарда дем алуу жолдорунун функциясын жакшыртат. 

Педиатрияда колдонуу

Тиешелүү көзөмөлдөнүүчү изилдөөлөрдө 6-14 жаштагы балдарда монтелукастты колдонуунун натыйжалуулугу жана коопсуздугу далилденген. Бул курактык топтон алынган натыйжалуулук жана коопсуздук профили чоң адамдардыкына окшош болгон.  Изилдөөлөр 2-14 жаштагы мезгилдүү аллергиялык ринити бар балдарда жана 6 айлык-14 жаштагы өнөкөт ринити бар балдарда монтелукастты колдонуунун коопсуздугун тастыктаган. 

Изилдөөлөр 2–5 жаштагы астмасы бар балдарда монтелукастты колдонуунун коопсуздугун тастыктаган. 

Аллергиялык ринити бар 2-14 жаштагы балдарда монтелукастты колдонуунун коопсуздугу 2-14 жаштагы астмасы бар балдарда монтелукастты колдонууну изилдөөлөрүнүн маалыматтары менен тастыкталган. 2-14 жаштагы мезгилдүү аллергиялык ринити бар балдарда коопсуздугун изилдөөлөрдө коопсуздук профили ошондой эле болгон.

Улгайгандарда колдонуу

Клиникалык изилдөөлөр монтелукастты колдонуунун коопсуздугу жана натыйжалуулугу көз карашынан жаш жана улгайган ыктыярчылардын ортосунда айырмачылыктарды көрсөткөн эмес.

Дары каражатынын авто унааны жана механизмдерди башкаруу жөндөмдүүлүгүнө таасиринин өзгөчөлүктөрү.

НОТТА-сановель баш ооруну, уйку келүүнү, шалдыроону, кыбырагандыкты пайда кылышы мүмкүн. Ишмердиги автомобилди башкаруу, машиналарды жана механизмдерди тейлөө менен байланышкан адамдарда препаратты колдонуу зарылдыгында муну эске алуу керек.

Жагымсыз реакциялары

Психиатриялык бузулуулар

Абдан сейрек: сүйлөөнүн бузулушу (дисфемия)

Ашыкча доза

Симптомдору: суусуздануу, уйку келүү, мидриаз, гиперкинезия, ичтин оорушу.

Дарылоо: дозасынан ашырган учурда сиңбеген препаратты ашказан-ичеги жолунан алып салуу зарыл, клиникалык байкоо, колдоочу дарылоо.

Монтелукаст гемодиализдин же перитонеалдык диализдин жардамы менен бөлүнүп чыгары белгисиз.

Чыгаруу формасы жана таңгакчасы

Блистерде № 28 10 мг чел кабык капталган таблеткалар, колдонуу боюнча нускамасы менен бирге картон кутуга салынган.

Сактоо шарты 

25°С дан жогору эмес аба табында сактоо керек.

Балдар жетпеген жерде сактоо керек!

Жарактуулук мөөнөтү

4 жыл.

Жарактуулук мөөнөтү бүткөндөн кийин колдонууга болбойт.

Дарыканадан берүү шарты

Рецепт боюнча.                                                                                                                 

Өндүрүүчү

«Сановель» фармако-индустриалдык соода компаниясы, Түркия

34580 Силиври-Стамбул/Түркия