Новокаин 0,5% 2мл №10 ампулы кнр
Войдите в учётную запись, чтобы мы могли сообщить вам об ответе
Фармакологические свойства: Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Фармакодинамика: Являясь слабым основанием, взаимодействует путем образования комплексов с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в основном по немиелиновым нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги. Фармакологический эффект препарата наступает через 2-5 минут. Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). По сравнению с лидокаином и бувикаином оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой. Новокаин не оказывает раздражающего действия. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Фармакокинетика: При парентеральном введении хорошо распределяется. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30-50 с, в неонатальном периоде – 54-114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Метаболизм нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
Показания к применению:
- инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия;
- вагосимпатическая и паранефральная блокада;
- циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишиалгии;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); фантомные боли;
- иногда — внутрикостная анестезия;
- поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией;
- спазмы кровеносных сосудов (для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях в дореактивном периоде), геморрой, тошнота;
- потенцирование действия средств для наркоза при общей анестезии;
- в качестве растворителя для лекарственных препаратов;
- в составе комплексной терапии ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза);
- иногда применяют в/в и внутрь при гипертонической болезни, мерцательной аритмии и др.