Пентоксифиллин 2% 5мл №5 ампулы

Пентоксифиллин 2% 5мл №5 ампулы

Торговое название
Пентоксифиллин

Международное непатентованное название
Пентоксифиллин

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 %

Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – пентоксифиллин 0,1г,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.
Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.
Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.
Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.
Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.
Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.
При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках.
Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению
- дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия
- ишемический церебральный инсульт
- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)
- нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)
- облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно
- нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера
- нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы
Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривенной инфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формой парентерального введения препарата.
Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг – 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.
Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия
- тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея
- головная боль, головокружение
- аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке
- аритмии
- артериальная гипотензия
- кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания
- инфаркт миокарда в острой стадии
- геморрагический инсульт
- массивные кровотечения
- кровоизлияния в сетчатку глаза
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина
- беременность и лактация
- дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.
При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.
Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) изменяют выраженность эффекта пентоксифиллина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме.
При использовании пентоксифиллина у курящих лиц его концентрации в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания
Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, после оперативных вмешательств
Требуется соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском развития у них кровотечения. При лечении пентоксифиллином необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Применение у лиц с артериальной гипотензией
Парентеральное введение пентоксифиллина у данной группы пациентов выполняют с осторожностью, в положении лежа, постепенно повышая дозы, так как возможно снижение артериального давления вплоть до коллапса, а в отдельных случаях провокация приступа стенокардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата в терапевтических дозах не оказывает влияния на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка
Интоксикация возникает через 4-5ч после введения пентоксифиллина в дозах более 80 мг/кг.
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота типа «кофейной гущи» (как признак желудочного кровотечения).
Лечение: отмена препарата, поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на устранение возникших нарушений, респираторная поддержка, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома.
Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 5 мл.
По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в коробке из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше +25?С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту