Просульпин 200 мг №30 таблетки

ПРОСУЛЬПИН^®

PROSULPIN^®

Торговое название

Просульпин^®200 мг

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сульпирид(sulpiridum) 200 мг

вспомогательные вещества – картофельныйкрахмал, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный,метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидрокси-пропилцеллюлоза К15М, магниястеарат, тальк

Описание

Почти белые, крушлые, плоские таблетки диаметром 9 ммс разделяющей пополам риской, на одной из сторон. Таблетку можно разделить надве части.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство(нейролептик)

ATC код: N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сульпирид абсорбируется вжелудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность после приема внутрьсоставляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальнойвариабельностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6часов, и составляет 0,25 мг/мл при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг; приприеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида - составляет 0,73мг/л). Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения вравновесном состоянии составляет 1,0-1,1 л/кг. Связывание с белками плазмыкрови - не более 40%. Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозепрепарата, концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая исоставляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпиридбыстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основноеколичество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрациясульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови.

В организме человека сульпирид лишьв малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путем клубочковойфильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остаток элиминируется сэкскрементами. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов.Сульпирид выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации.Общий плазменный клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функциейпочек 90-210 мл/мин после перорального применения, при этом почечный клиренсдостигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс (Clren 80-130мл/мин). У пациентов с нарушением функции почек биологический периодполувыведения более длительный. Сульпирид проникает через плацентарный барьер;незначительное его количество появляется в грудном молоке.

Фармакодинамика

Сульпирид – атипичный нейролептикиз группы замещенных бензамидов. Механизм действия сульпирида связан с блокадойпередачи нервного импульса, осуществляемую посредством рецепторов дофамина вголовном мозге и вегетативной нервной системы.

Сульпирид блокирует в центральной нервнойсистеме (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы,незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Периферическоедействие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.

Сульпирид не оказываетзначительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые,гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладаетвыраженной противорвотной активностью (угнетение рвотного центра) за счетблокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Для сульпирида, как и длянекоторых бензамидов является характерным двухфазноe действиe (активирующийэффект в низких дозах и антипсихотический эффект в высоких дозах) итимоаналептическая активность (антидепрессивный и психостимулирующий эффекты).С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связываютулучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Эти различия в воздействиисульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов итерапевтического использования сульпирида как тимонейролептика при высокихдозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

Просульпин^®200 мг применяется при острых и хронических психотических расстройствах:

· острая шизофрения и хроническая шизофрения

· тяжелые нешизофренические бредовые состояния (острыйделириозный психоз): параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

· тяжелые депрессии различной этиологии, сопровождающиехронический алкоголизм, неглубокие депрессивные состояния у наркологическихбольных, депрессии у людей пожилого возраста и депрессивные фазы циклическипроявляющейся душевной болезни

· психические расстройства, проявляющиесячрезмерной двигательной активностью и склонностью к агрессивному поведению поотношению к окружающим.

Препарат Просульпин 200 мг весьмаэффективен при некоторых типах головокружения, а также в случаях детскойгиперактивности. В меньших дозах (50мг) сульпирид применяется для леченияпсихосоматических расстройств, часто проявляющихся как расстройствапищеварения.

Препарат предназначен длявзрослых, подростков и детей, вес которых превышает 40 кг.

Способ применения и дозы

Способ применения:

Внутрь,запивая небольшим количеством воды, 1-3 раза в сутки, независимо от приемапищи.

Во всех случаях следуетназначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациентапозволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная дозапрепарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижениянеобходимого эффекта.

Дозировка для взрослых:

Приострых и хронических психотических расстройствах суточная дозасоставляет от 200 до 2000 мг, разделенная на несколько приемов. Не рекомендуется принимать препарат во второйполовине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности, во избежаниибессоницы.

Принципы подбора, изменения дозы при острых и хронических психотических расстройствах:

¾ Негативнаясимптоматика: дозы находятся в диапазоне 200-600 мг / сут. Рекомендуетсяначинать лечение с 200 мг 3 раза в день в соответствии с клинической реакциейпровести корректировку дозы.

¾ Позитивнаясимптоматика: рекомендуемая начальная доза 800-1000 мг, разделенная на 3приема, в соответствии с клинической реакцией провести корректировку дозы,уменьшая дозу препарата на минимальную эффективную дозу.

Прилечении психофункциональных расстройств доза обычно составляет 200 мг в сутки(также принимается в два приема).

Дозы препарата для пожилых пациентов:

Пациентам старшего возрастаназначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.

Дозы препарата дляпожилых пациентов:

Начальная доза сульпирида должна составлять 1/2дозы длявзрослых

Дозы у пациентов снарушением функции почек:

В связи с тем, что сульпирид выводится из организмапреимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида. Взависимости от степени дисфункции почек рекомендуется снизить стандартную дозусульпирида:

Дозировка для детей и подростков:

Рекомендуемая начальная дозировкасоставляет 1 – 2 мг/кг в сутки, в случае необходимости дозу можно повысить до 5мг/кг в сутки. Суточная доза разделяется на 2–3 приема.

У детей и подростков принимаемаядоза сульпирида не должна превысить 10 мг/кг в сутки.

Побочные действия

В период лечения препаратомПросульпин^® 200 мг могут появиться следующие нежелательныевоздействия:

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестно: гемолитическая анемия, апластическаяанемия, лейкоцитоз, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны эндокринной системы

Часто: обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениямикоторой являются: галакторея, аменорея, гинекомастия, оргазмическая иэректильная дисфункция;

Нечасто: гипергликемия, увеличение веса тела.

Психиатрические нарушения

Часто: заторможенность, нарушения сна, сонливость, нарушениеконцентрации.

Со стороны центральной нервнойсистемы

Часто: экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: - паркинсонизм с проявлениемтремора, мышечного гипертонуса, гипокинезии; - ранняя дискинезия: спастическая кривошея, спазм жевательноймускулатуры, окулогирный криз, тризм, и дистония; акатизия;

Часто: головные боли, головокружения;гиперсаливация;

Нечасто: поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипныминепроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевыхмышц.

Расстройства зрения

Редко: расплывчатое видение, мидриаз

Со стороны сердечно-сосудистойсистемы

Часто: тахикардия

Редко: ортостатическая гипотензия

Частота неизвестно: удлинение интервала QT и возникновениежелудочковых нарушений ритма, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsadedes pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить кфибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти.

Со стороны сосудов

Частота неизвестно: венозная тромбоэмболия, включаятромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен.

Желудочно-кишечныерасстройства

Часто: тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита, сухость во рту.

Нарушения печени и желчныхпротоков

Редко: холестатический гепатит, повышение активности ферментовпечени.

Нарушения кожи и подкожнойткани:

Нечасто: эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь,мультиформная эритема.

Прочие

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС),который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно приприменении любых нейролептиков.

Частота не может быть подсчитана по доступным данным: осложнениебеременности, перинатального и послеродового периода; синдром отмены препаратау новорожденных, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептикамив течение третьего триместра беременности.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к сульпириду или ккакому-либо из вспомогательных веществ.

· Острая интоксикация этанолом, снотворнымисредствами, опиоидными анальгетиками или психотропными препаратами

· Аффективные расстройства, агрессивное поведение,маниакальный психоз;

· Эпилепсия

· Феохромацитома

· Гиперпролактинемия

· Пролактин-зависимые опухоли (например,эпителиальный рак молочной железы)

Специальныепредупреждения и меры предосторожности при применении

Особые меры предосторожности следует соблюдать у нижеперечисленных пациентов:

· молодые женщины с нерегулярными менструальнымициклами

· гипертоники и пациенты с сильной гипотензией

· пациенты, которые имеют в анамнезе сосудистыенарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис),нарушения сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественныйнейролептический синдром, глаукому, стеноз привратникажелудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновениютромбозов.

· У больных с нарушениями почечной функции следуетиспользовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечнойнедостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать дозозависимоеудлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, такихкак желудочковая тахикардия типа «пируэт» («torsades de pointes»).

До начала применения терапии нейролептикаминеобходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитиютяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечныхсокращений менее 55 уд./мин; замедление внутрисердечной проводимости,врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное содновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и, особенно, гипокалиемия – должны бытьскорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянныйконтроль содержания электролитов в крови, ЭКГ- мониторирование и постоянноемедицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска принеобходимости применения сульпирида следует соблюдать осторожность (см. раздел«С осторожностью», «Побочное действие»).

Злокачественный нейролептическийсиндром

Злокачественный нейролептическийсиндром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью,дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признакидисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение,лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлениюгипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. Вслучае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно бытьпрекращено. Генез развития ЗНС остается невыясненным: предполагается, что в егомеханизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле игипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия).Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратацияили органическое повреждение головного мозга.

В небольшом количестве случаевотмечались экстрапирамидные реакции, особенно акатизия. В этих случаях может возникнуть необходимость постепенногоснижения дозы или приема антипаркенсонических препаратов (за исключениемлеводопа).

При резком прекращении примененияантипсихотических лекарств были описаны такие признаки: как тошнота, рвота,повышенная потливость, или бессонница. Повторно могут появиться психотическиепризнаки и непроизвольные двигательные расстройства (такие например, как акатизия, дистония и дискинезия). Поэтомурекомендуется прекращать применение лекарства постепенно.

Инсульт

Следует с осторожностью назначатьпрепарат Просульпин^® 200 мг пациентам пожилого возраста с деменцией,возможно увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска,неизвестен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использованиисульпирида должно быть взвешено соотношение пользы и риска при приемепрепарата.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

С осторожностью следует назначатьнейролептические средства пожилым пациентам с деменцией, поскольку повышаетсяриск смертности. Причина данного эффекта неизвестна.

Просульпин^® 200 мг непредназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Риск венозной тромбоэмболии

При применении антипсихотическихпрепаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии(ВТЭ). Факторы риска возникновения ВТЭ должны быть выявлены, и принятыпрофилактические меры предосторожности.

Препарат Просульпин^® 200 мг содержитмоногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам,страдающим наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, дефицитомлактазы Лаппа или синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с иными лекарственными препаратами и иныеформы взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Пациентам, которые применяют сульпирид, запрещаетсяпринимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. Принеобходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона,принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальноеэкстрапирамидное воздействие.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь – потенцирует седативное воздействиенейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напиткии вещества, содержащие алкоголь.

Комбинация со следующимилекарствами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:

− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы,блокаторы кальциевых каналов вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил),клонидин; наперстянковые гликозиды.

− лекарства, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики,стимулирующие лаксативы, обычный амфотерицин В, глюкокортикоиды,тетракозактиды.

− антиаритмические препаратыкласса Ia, такие как хинидин, дисопирамид.

− антиаритмические препараты IIIкласса, такие как амиодарон, соталол.

− остальные препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовыеантидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин.

Комбинации, применяемые в случаях особой необходимости

Одновременный прием сантигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение рискавозникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).

Вещества с тормозным воздействиемна ЦНС включая наркотики, анальгетики, седативные Н₁антигистаминовые препараты, барбитураты, бензодиазепины и остальныеанксиолитики, клонидин и его производные.

Антациды или сукральфат:одновременное применение с этими препаратами снижает усвоение сульпирида.Поэтому сульпирид следует применять за 2 часа перед приемом этих лекарств.

Литий повышает риск возникновенияэкстрапирамидных воздействий.

Сульпирид может понижать эффективность ропинорола.

В комбинации состимуляторами центральной нервной системы (аноректики, некоторые антиастматики)сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильноевозбуждение.

Применение прибеременности и в период грудного вскармливания

Ограниченный опыт применения сульпирида беременнымиженщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи снедостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщинприем сульпирида во время беременности не рекомендуется.

Если сульпирид все-таки применялся во время беременности,следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состояниемноворожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных,родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместрабеременности, возможен риск развития варьирующихпо степени тяжести и продолжительности после родов нежелательныхреакций, включая экстрапирамидные симптомыи/или симптомы отмены. Зарегистрированыслучаи повышенной возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сомоноленции,респираторных осложнений или нарушения при приеме пищи. Эти признаки могутотличаться по мере тяжести и продолжительности. Поэтому необходимо тщательноенаблюдение за состоянием здоровья новорожденных детей.

Грудноевскармливание

Попричине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин^®200 мг в период кормления грудью допускается только после тщательноговзвешивания факторов риска и только в случаях особой необходимости. Применениепрепарата необходимо ограничить минимальным периодом, так как активное веществопроникает в материнское молоко и может оказывать негативное влияние на здоровьегрудного ребенка. Необходим постоянный контроль за состоянием здоровья грудногоребенка.

Влияние на способностьвождения автотранспорта и обслуживания механизмов

Сульпирид может вызватьголовокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препаратастрого запрещается вождение автотранспорта, обслуживание станков и проведениевысотных работ.

Передозировка

Симптомыпередозировки:

после одноразового приема 1-3 граммов сульпирида можетнаблюдаться: беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения.

После приема 3 - 7 грамм отмечалось: повышение возбужденности,растерянность и экстрапирамидная симптоматика.

Дозы, превышающие 7 грамм, могут вызывать кому и резкоепонижение кровяного давления.

Лечение передозировки:симптоматическое. При острой передозировке рекомендуется промывание желудка. При экстрапирамидных нарушениях, ( при гиперкинезии илидискинезии), принимают антипаркинсоники, например бипериден.

При тяжелом отравлении необходимо начать интенсивнуютерапию и непрерывно контролировать жизненно важные функции организма(кардиоваскулярные, дыхательные).

При интоксикации необходимо следить за функцией печени ипочек. Можно применить форсированный диурез посредством инфузии щелочныхрастворов.

Специфического антидота против сульпирида не существует.

Форма выпуска и упаковка

10таблеток по 200 мг в блистре; 3 блистра вместе с инструкцией по применению на русском языке в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом защищенном от света месте притемпературе 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детейместе!

Срок годности

4 года

Не применять по истечения срокагодности!

Условия отпуска с аптек

По рецептуврача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4,

Чешская Республика.