Cостав:
1 капсула содержит:
микронизированный прогестерон - 200 мг;
вспомогательные вещества: масло арахиса, лецитин;
состав оболочки капсулы (200 мг): желатин, глицерин, жидкий сорбитол, краситель – титана диоксид (E 171).
Форма выпуска.
Капсулы, 200 мг.
Фармакологические свойства.
Активное вещество Релантана, микронизированный прогестерон, синтезирован из корней мексиканского батата. По структуре и механизму действия препарат идентичнен эндогенному прогестерону. Релантан не обладает эстрогенным, андрогенным и минералокортикоидным действием. Прогестерон в организме синтезируется в основном желтым телом в яичниках, также надпочечниками, во время беременности в большом количестве образуется в плаценте. Прогестерон обуславливает переход эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную, подготавливает эндометрий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину, вызывает релаксацию миометрия (токолитический эффект). Кроме того, стимулирует активность липопротеинлипазы, увеличивает запасы жира в организме, существенно влияет на метаболизм углеводов, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, повышает утилизацию глюкозы и накопление гликогена в печени, способствует кетогенезу. Прогестерон действует на регуляторные центры температуры гипоталамуса и приводит к повышению температуры тела. Релантан снижает уровень аминокислот в крови, увеличивает экскрецию азота с мочой, вызывает гипоазотемию и азотурию.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме:
При пероральном применении микронизированный прогестерон всасывается из желудочно-кишечного тракта. Микронизация повышает биодоступность прогестерона. При пероральном приеме 200 мг прогестерона пик концентрации в крови (Cmax) достигается через 2.2 +/- 1.4 ч. и составляет 13.8 нг/мл +/- 2.9 нг/мл. Период полувыведения (T1/2) составляет 16.8 +/- 2.3 ч.
96-99% циркулирующего прогестерона связывается с белками плазмы, в основном с сывороточным альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). Прогестерон преимущественно метаболизируется в печени в прегнанедиол и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Основными метаболитами в плазме являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Некоторые метаболиты прогестерона выделяются с желчью, подвергаются деконюъгированию, а потом метаболизируются путем редукции, дегидроксилирования, эпимеризации и экскретируются с калом. 95% прогестерона экскретируется с мочой в виде глюкуронконъюгированных метаболитов, в основном в виде 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола (прегнандиона).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.