Сертофен 50мг 2мл, 5 ампул

Состав
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

Декскетопрофен - 50 мг/2 мл

Фармакологические свойства
фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу НПВП.
Механизм действия НПВП базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения активности ЦОГ. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты на циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PG12 и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие декскетопрофена.
Было обнаружено его угнетающее действие на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в лабораторных животных и людей.
Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен оказывает выраженное анальгезирующее действие. Его обезболивающий эффект при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и высокой интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические) операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и при почечных коликах. Во время проведенных исследований анальгезирующий эффект быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч. Применение декскетопрофена позволяет значительно снизить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Пациентам, у которых применяли с целью купирования послеоперационной боли морфий (с помощью прибора для обезболивания, контролируемого пациентом) и декскетопрофен, требовалось значительно меньше морфия (на 30–45%), чем пациентам, получавших плацебо.
Фармакокинетика
Абсорбция. После в/м введения декскетопрофена его Cmax достигается примерно через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг AUC пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения доказали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после одноразового применения, свидетельствующее об отсутствии кумуляции декскетопрофена.
Распределение. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Метаболизм. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей.
Выведение. Т½ декскетопрофена составляет 1–2,7 ч.
Пациенты пожилого возраста. После введения однократных и многократных доз степень влияния декскетопрофена у здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, было значительно выше (до 55%), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в Cmax и времени ее достижения не наблюдалось. Среднее Т½ увеличивалось (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Показания СЕРТОФЕН раствор для инъекций
симптоматическое лечение при острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационной боли, почечных коликах и боли в пояснице.

Применение СЕРТОФЕН раствор для инъекций
Дозирование
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая с интервалом 8–12 ч. При необходимости повторную дозу вводят через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует принимать только в период острой боли (не более 2 суток). Больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Выраженность и частоту побочных реакций можно снизить за счет применения самой низкой эффективной дозы в течение как можно более короткого периода, необходимого для улучшение состояния. В случае послеоперационной боли средней или тяжелой степени тяжести препарат можно применять по показаниям у тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата, а именно: максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью) применение препарата противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина — 60–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. Пациентам с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Способ применения
В/м введение. Содержимое ампулы (2 мл р-ра для инъекций) следует медленно вводить глубоко в мышцу.
В/в инфузия. Содержимое ампулы (2 мл р-ра для инъекций) развести в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ре глюкозы или р-ра Рингера лактата. Р-р для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в/в медленно в течение 10–30 мин. Не допускать воздействия природного дневного света на приготовленный р-р.
Препарат, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или в р-ре глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Препарат нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
В/в инъекция (болюсное введение). Содержимое 1 ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в медленно в течение менее 15 с.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку появляется белый осадок.
Разведенные р-ры для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Препарат можно смешивать только с вышеприведенными лекарственными средствами.
При в/м или в/в болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Р-р для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.
При хранении разбавленных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в предназначенных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат предназначен для одноразового применения, поэтому остатки готового р-ра следует утилизировать.
Перед введением препарата следует визуально проверить, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Дети. Препарат не следует применять у детей и подростков в связи с отсутствием данных об его эффективности и безопасности.

Противопоказания
повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или к вспомогательным веществам лекарственного средства.
Приступы БА, бронхоспазма, острый ринит, носовые полипы, крапивница или ангионевротический отек, связанный с предварительным применением веществ аналогичного действия, например, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Фотоаллергические или фототоксические реакции, связанные с предварительным применением кетопрофена или других фибратов.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП.
Пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечения или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций.
Хроническая диспепсия.
Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
Желудочно-кишечное кровотечение, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин).
Нарушение функции печени тяжелой степени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью).
Выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
III триместр беременности.
Период кормления грудью.
Нейроаксиальное (интратекальное или эпидуральное) введение лекарственного средства (из-за содержания этанола).


Несовместимость. Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, поскольку образуется белый осадок.
Разбавленный р-р для инфузий, полученный, как указано в В/в инфузии, нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Передозировка
симптомы. Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).
Лечение. При передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Для выведения декскетопрофена можно применять гемодиализ.