Стрептомицина 1 г порошок для приготовления раствора для инъекций

Фармакодинамика.

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен относительно Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин неактивен относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Сmax его в крови отмечают через 1–2 ч. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови на протяжении 6–8 ч. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Хорошо проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови на <10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не кумулирует в организме. Не метаболизируется. T½ составляет 2–4 ч. Экскретируется преимущественно почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

ПОКАЗАНИЯ:

лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, ранее лечившимся стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.

Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Стрептомицин вводят в/м, в виде аэрозолей, интратрахеально. У взрослых препарат применяют также и внутрикавернозно. Перед началом терапии с применением Стрептомицина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, проведя кожную пробу, и прокаину (при его использовании в качестве растворителя).

При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0,5–1 г, максимальная суточная доза — 2 г. Для больных с массой тела <50 кг и лиц в возрасте старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей в возрасте 1–3 мес — 10 мг/кг массы тела, 3–6 мес — 15 мг/кг, от 6 мес до 2 лет — 20 мг/кг. Суточная доза для детей в возрасте 2–18 лет определяется из расчета 15–20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г/сут детям (до 12 лет) и не более 1 г/сут подросткам (12–18 лет).

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2–3 мес.

При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для в/м введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида или 0,25–0,5% р-ре прокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Р-р готовят ех tempore.

Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5–1 г в 5–7 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,5% р-ра прокаина 2–3 раза в неделю.

Для применения в виде аэрозоля взрослым вводят 0,5–1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепло-влажной ингаляции — в 25–100 мл) 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям в возрасте старше 1 мес при таком пути введения препарат назначают из того же расчета, что и при в/м введении. В зависимости от показаний в р-р для ингаляции можно включать другие, совместимые со стрептомицином, лекарственные средства.

Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляции 10% р-ра (растворитель — 0,9% р-р натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от числа каверн и способа введения.

У пациентов с АГ и ИБС лечение препаратом независимо от пути введения начинают со сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть повышены до обычных.

Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражением печени суточную дозу препарата необходимо снизить. При клиренсе эндогенного креатинина 50–60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г; 40–50 мл/мин — не более 0,4 г/сут.