Ультрацезин №60 капсулы

Торговое название

Ультрацезин

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав:

Одна капсула содержит

Активные вещества: пирацетама - 400 мг, циннаризина-25 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат основной.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие психостимуляторы и ноотропы.

Код ATX N06BX.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. 

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Циннаризин угнетает сокращение клеток гладкой васкулярной мускулатуры путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин способствует улучшению микроциркуляции путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Циннаризин угнетает стимуляцию вестибулярной системы.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью всасываются их ЖКТ. Максимальная концентрация циннаризина в плазме достигается приблизительно через 1-4 ч, пирацетама - через 30 мин.

Распределение. Пирацетам распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Пирацетам концентрируется в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91 %. Высокая концентрация циннаризина отмечается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.

Выведение. Период полувыведения пирацетама из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора- 6-8 ч. Выводится почками в неизменном виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

Циннаризин активно метаболизируется преимущественно системой ферментов CYP2D6. Период полувыведения находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Выведение метаболитов происходит приблизительно 1/3 через мочу и 2/3 через кишечник.

Показания к применению:

-симптоматическое лечение расстройства памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома);

-симптоматическое лечение лабиринтных и вестибулярных нарушений сосудистого генеза, синдром Меньера.

Способ применения и дозы:

Взрослым препарат назначают по 1 -2 капсулы 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени применять с осторожностью.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени лекарственное средство назначают так же, как пациентам с нарушением функции почек.

Особые указания:

Поскольку в состав Ультрацезина входит циннаризин, препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг-теста.

Ультрацезин является препаратом выбора в случаях, когда монотерапия пирацетамом вызывает у больного напряженность и бессонницу.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения (риск возобновления приступов).

Следует иметь в виду, что развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами. Обострение коронарной недостаточности чаще возникает у тяжелых больных; в этих случаях следует снизить дозу или прекратить терапию. Вследствие антигистаминной активности циннаризина лекарственное средство может повлиять на результаты кожных аллергических проб, проводимых в течение 4 дней после приема Ультрацезина.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения, перед предстоящим хирургическим вмешательством, перенесенным хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее внутримозговым кровоизлиянием, приеме антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.

Пациентам с болезнью Паркинсона назначение циннаризина возможно только, если терапевтические преимущества перевешивают возможный риск обострения этого заболевания. Как и другие антигистаминные лекарственные средства, циннаризин может вызвать раздражение в эпигастрии, применение лекарственного средства после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения. Поэтому следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или депрессантов ЦНС. Следует избегать назначения циннаризина при порфирии.

Применение у детей

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием адекватных данных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов, с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокума- рола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.

Одновременное применение алкоголя, депрессантов ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливать седативные эффекты этих средств или циннаризина.

Из-за антигистаминного эффекта циннаризин может маскировать положительную реакцию при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Побочное действие:

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

-        нарушения свертываемости крови

Со стороны иммунной системы:

-        анафилаксия, реакции гиперчувствительности

Психические расстройства:

-        беспокойство, депрессия, возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации

Со стороны нервной системы:

-        гиперактивность, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, судороги, обострение течения эпилепсии, головные боли, бессонница, тремор, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм

Со стороны органа слуха и равновесия:

-        головокружение

Желудочно-кишечные расстройства:

-        ощущение сухости во рту, боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота, холестатическая желтуха.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

-        отек Квинке, дерматит, зуд, крапивница, гипергидроз, лишаевидный кератоз, красный плоский лишай, волчаночноподобная реакция

Расстройства репродуктивной системы и молочных желез

-        повышение либидо

 Общие расстройства:

-        увеличение массы тела, астения, ригидность мышц.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Передозировка:

Симптомы: изменение сознания от сонливости к ступору и коме, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, судороги, диспепсические явления в виде диареи с кровью и болью в области живота.

Лечение: специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. Если это оправдано, может быть назначен активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Противопоказания:

-Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства;

-психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства;

-хорея Гентингтона;

-острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

-паркинсонизм;

-терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

-беременность, период кормления грудью.

Применение при беременности и в период лактации:

Лекарственное средство противопоказано для назначения беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой:

Во время приема лекарственного средства рекомендовано воздержаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Условия хранения:

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Название и адрес производителя:

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь